GLICAVIN

Denominación genérica: Glibenclamida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: cada tableta contiene: Glibenclamida 5mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo 2), cuando los niveles de glucosa sanguínea no puedan ser controlados adecuadamente a través de dieta, ejercicio físico y reducción de peso.

Farmacocinética y farmacodinamia: Como toda sufonilurea estimula el tejido insular a secretar insulina. Causa degradación de las células beta, fenómeno asociado a una mayor secreción de insulina. Es ineficaz en los pacientes pancreatectomizados y en los diabéticos insulinodependientes. Durante la administración crónica los tejidos periféricos se hacen más sensibles a la insulina, debido probablemente a un aumento en el número de receptores para la hormona. La actividad hipoglucemiante de 5 mg de glibenclamida es equivalente a 1 g de tolbutamida o a 250 mg de clorpropamida. La glibenclamida se absorbe rápido por vía oral y se une a proteínas plasmáticas. Su vida media es de aproximadamente 5 horas. Su pico máximo se alcanza a las 2 ó 4 horas posteriores a su administración. Han sido identificados dos metabolitos hidroxilados y un tercero no especificado que carecen de actividad hipoglucemiante significativa. Se excreta por la orina, siendo la mitad excretada dentro de las primeras 6 horas y el resto dentro de las siguientes 24 horas. Se excreta también por heces y por bilis.

Contraindicaciones: En pacientes con diabetes mellitus insulinodependientes (tipo 1). En el tratamiento de la cetoacidosis, precoma o coma diabético. En estados hipoglucémicos. En pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave. Hipersensibilidad al fármaco o a otros componentes de la fórmula.

Precauciones generales: Los pacientes que no toleran alguno de los hiperglucemiantes orales puede que tampoco toleren los otros; también puede producirse sensibilidad cruzada con otros medicamentos del grupo sulfonamida o tiazida. Pediatría: los hipoglucemiantes orales no son eficaces en la diabetes dependiente de insulina (diabetes juvenil; tipo 1). Geriatría: los pacientes geriátricos y los pacientes con insuficiencia renal pueden ser más sensibles a los efectos de estos medicamentos, debido a que se reduce el metabolismo y la excreción. En estos pacientes la dosificación se inicia con niveles más bajos y se ajusta con precaución. La hipoglucemia puede ser más difícil de detectar en los ancianos. En los pacientes geriátricos es preferible evitar los hipoglucemiantes orales con una duración de la acción prolongada. No obstante, si se utilizan, debe observarse una especial precaución.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La glibenclamida no debe ser administrada durante el embarazo; en caso contrario deberá sustituirse por insulina. Las pacientes que planeen embarazarse deberán comunicarlo a su médico recomendándose la sustitución por insulina en dichas pacientes. Para prevenir su posible ingestión a través de la leche materna, no debe administrarse glibenclamida a mujeres que se encuentren lactando; de juzgarse necesario deberá sustituirse por insulina o suspender la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Debido a que la glibenclamida disminuye los niveles sanguíneos de glucosa puede producir hipoglucemia (en ocasiones prolongada y severa); esto sucede cuando hay una desproporción entre la posología, la dieta, el ejercicio físico y otros factores que influyen sobre el metabolismo. Los síntomas de la hipoglucemia pueden incluir cefalea, apetito desmedido, náuseas, vómito, astenia, somnolencia, trastornos del sueño, inquietud, agresividad, falta de concentraciones, hipodinamia, hiporreactividad, depresión, confusión, trastornos del lenguaje, afasia, trastornos visuales, temblor, paresia, trastornos sensoriales, mareo, sensación de impotencia, pérdida del autocontrol, delirio, crisis convulsivas, estupor y pérdida de la conciencia hasta el coma, respiración superficial y bradicardia. Pueden presentarse, además, signos de respuesta adrenérgica compensatoria como diaforesis, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardíacas. El cuadro clínico de un ataque de hipoglucemia puede confundirse con el de un ataque cardíaco. Los síntomas casi siempre desaparecen al corregir la hipoglucemia. Principalmente al inicio del tratamiento con glibenclamida, puede haber cambios en la relación ocular debidos a la normalización de la glucosa en sangre. En casos aislados, puede haber elevación de los niveles de enzimas hepáticas y trastornos de la función del hígado (p. ej., colestasis e ictericia) y hepatitis reversibles al suspender la glibenclamida, aunque pudieran progresar a insuficiencia hepática severa. Excepcionalmente intolerancia gastrointestinal (náuseas, sensación de plenitud gástrica) leve y pasajera que generalmente no amerita suspensión del tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad cutánea, posibles reacciones de alergia cruzada a sulfonamidas y derivados sulfamídicos, disminución de la tolerancia al alcohol. Raramente alteraciones del sistema hematopoyético (disminución de la cifra de plaquetas, hematíes y leucocitos) y anemia hemolítica (rara), que en principio son reversibles a la suspensión de glibenclamida.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Cuando se usa glibenclamida simultáneamente con otros fármacos debe tomarse en cuenta lo siguiente: fármacos que pueden potenciar la acción hipoglucemiante de GLICAVIN:bloqueadores de receptores beta, fibratos, biguanidas, cloranfenicol, derivados cumarínicos, fenfluramina, I.M.A.O., fenilbutazona, feniramidol, fosfamida, salicilatos, sulfinpirazolona, sulfonamidas, compuestos de tetraciclina, miconazol, insulina, inhibidores de la E.C.A., anabólicos esteroideos y hormonas sexuales masculinas, apazona, ciclofosfamida, disopiramida, fluoxetina, oxifenbutazona, ácido paraaminosalicílico, pentoxifilina (a altas dosis por vía parenteral), probenecid, quinolonas, guanetidina, tritocualeno, trofosfamida. Fármacos que pueden causar disminución de la acción hipoglucemiante de GLlCAVIN:abuso de laxantes corticosteroides, ácido nicotínico (a dosis elevadas), estrógenos, progestágenos, derivados de la fenotiacina, saluréticos, agentes simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, acetazolamida, barbitúricos, diazóxido, glucagón, difenilhidantoína, rifampicina. Otras interacciones:los antagonistas de los receptores H2, la clonidina y reserpina pueden potenciar o disminuir la acción hipoglucemiante. La acción de los fármacos simpaticolitícos como los b-bloqueadores, la clonidina, guanetidina y reserpina, pueden enmascarar parcial o totalmente los signos de respuesta adrenérgica compensatoria. La ingesta de alcohol, tanto aguda como crónica, tiene la acción impredecible de potenciar o disminuir el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida. La glibenclamida puede potenciar o disminuir el efecto de los derivados cumarínicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Así como con otros hipoglucemiantes, pueden llegar a presentarse reacciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Un estudio de 2 años de duración realizado en ratas con dosis de hasta 3,000 mg/kg de peso corporal, por día no mostró pruebas de carcinogenicidad dependiente del medicamento.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. El nivel de glucemia fijado como meta en el tratamiento es, en principio, el parámetro que rige la dosis de glibenclamida, que deberá ser la mínima efectiva. GLICAVIN solo deberá ser iniciado bajo supervisión médica. El paciente deberá tomar la glibenclamida a la hora y en la dosis indicada por el médico; las eventualidades, como el olvido de la ingesta de la dosis, no deben ser corregidas ingiriendo una dosis mayor en la siguiente toma. Las medidas que deberán tomarse ante esta y otras eventualidades como omisiones de alimentos deberán ser discutidas y acordadas entre el médico y el paciente con anticipación. Ante el hecho de la ingesta de una dosis extra o elevada de glibenclamida se debe de consultar de inmediato un médico. Dosis única diaria:iniciar, especialmente en pacientes con tendencia a la hipoglucemia o con peso menor de 50 kg, con media tableta (2.5 mg), antes del desayuno o de la comida principal. Si los resultados de la prueba de glucemia son satisfactorios mantener esta dosificación. De no ser así, se incrementará la dosis a razón de ½ en ½ tableta en intervalos de una a dos semanas, bajo monitoreo constante de la glucemia hasta un máximo de 2 tabletas (10 mg) como dosis única diaria. Dosis fraccionadas:en caso de requerir más de 2 tabletas (10 mg) diarias, la dosis excedente debe repartirse durante el día (antes de la comida o cena), incrementando esta en caso de ser necesario, a razón de ½ tableta (2.5 mg) cada vez bajo monitoreo estricto hasta una dosis máxima de 3 a 4 tabletas (15 a 20 mg) al día. Cambio de otro hipoglucemiante a GLICAVIN:no hay una relación posológíca exacta entre glibenclamida y otros hipoglucemiantes orales por lo cual el cambio deberá realizarse, siempre bajo supervisión médica estricta. Se deberá iniciar el tratamiento a las 24 horas de la última toma del producto anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificación antes descrito aun en los casos en que el paciente esté bajo dosis máximas de otro hipoglucemiante oral; si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida se deberá esperar 48 horas, salvo mejor opinión del médico.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede dar lugar a hipoglucemia. Si aparece esta, los pacientes deben comer o beber algún alimento que contenga azúcar y recibir asistencia médica adecuada. Si se diagnostica o se sospecha un coma hipoglucémico, debe administrarse al paciente una inyección intravenosa rápida de solución glucosada concentrada. En los adultos se puede iniciar con 40 ml de solución glucosa al 20%. Debe ir seguida de una infusión continua de solución glucosada al 10% a una velocidad que mantenga el nivel de azúcar en sangre por encima de 100 mg/dl.

Presentación(es): GLlCAVIN, caja con 50 tabletas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja.

Nombre y domicilio del laboratorio: QUIMICA y FARMACIA, S.A. de C.V., Autopista Saltillo-Monterrey km 11.5, Ramos Arizpe, Coahuila, 25900, México.

Número de registro del medicamento: 162M99 SSA IV

Clave de IPPA: AEAR-213355/RM2002