PROBUXIL

Denominación genérica: Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: cada tableta contiene: Ibuprofeno 200 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroideo. Alivia el dolor de cabeza, muscular, dental, de oídos y el originado por cólico menstrual; baja la fiebre.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: el ibuprofeno se absorbe rápidamente por vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2 horas (su absorción puede retardarse si se toma con alimentos). Su vida media plasmática es de 2 horas, y en los ancianos de 2.2 horas, hecho que carece de significancia clínica en los niños; dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las proteínas plasmáticas en un 99%. Distribución: después de su absorción, el ibuprofeno se distribuye a razón de 0.14 a 1 kg/peso corporal, aproximadamente. Alcanza el líquido sinovial 5 a 6 horas después y puede pasar a través de la placenta. Eliminación:después de su oxidación hepática, sin formación epóxica, el ibuprofeno es eliminado rápida y completamente en las primeras 24 horas, el 80% de una dosis se elimina por la orina. No activa la inducción enzimática y, a través de su conjugación con el ácido glucurónico, se excreta rápidamente por vía renal. El 90% de la dosis administrada se recupera por esta vía en 24 horas. El ibuprofeno no se acumula en el organismo, aun en pacientes con disfunciones hepáticas o renales. Sus dos metabolitos: (+)2,4'-(2-hidroxi-2-metilpropil)-fenilpropiónico y ácido (+)2,4'-(2-carboxipropil)-fenil ácido propiónico, son farmacológicamente inactivos. No se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g. Mecanismo de acción:el ibuprofeno ejerce su acción analgésica al interferir con las síntesis de prostaglandinas, particularmente la tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones nerviosas. Dicha interferencia se lleva a cabo mediante la prostaglandinotransferasa, dando como resultado la analgesia periférica y la disminución del potencial de membrana por acción del calcio. Estas reacciones ocurren únicamente durante el tiempo en que se ejerce el efecto del ibuprofeno; no se perpetúan y son reversibles al suspenderlo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroideos, PROBUXIL no debe administrarse en pacientes con úlcera péptica o con diarrea, ni en menores de 12 años.

Precauciones generales: Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión de color, retención de líquidos en asociación con el ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de descompensación cardíaca; hipertensión o crisis convulsivas. El ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que el ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal) en sujetos normales. PROBUXIL debe ser utilizado con precaución en personas con defectos intrínsecos de la coagulación o con terapia anticoagulante, ya que el efecto de tiempo de sangrado prolongado puede estar exagerado en pacientes con defectos hemostáticos. La actividad antipirética y antiinflamatoria del ibuprofeno puede reducir la fiebre y la inflamación, disminuyendo su utilidad como signos diagnósticos detectando las complicaciones de condiciones que se presumen como no infecciosas o no inflamatorias.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PROBUXIL no debe utilizarse durante el embarazo, particularmente en el último trimestre ni durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las manifestaciones más comunes son ardor y dolor epigástricos, náuseas, vómitos, fIatulencia, cólicos, diarrea y constipación. En general, estas reacciones son leves y ocurren en muy baja proporción, aun con la administración por tiempo prolongado de dosis superiores a los 400 mg de ibuprofeno. Según observaciones clínicas, en grandes grupos de pacientes, después de la utilización terapéutica del ibuprofeno por más de 20 años, dichos efectosindeseables ocurren en sólo el 1% de los pacientes. Raras veces pueden presentarse minihemorragia gástrica (en proporción 15 veces menor que con el ácido acetilsalicílico), colestasis, como un fenómeno de hipersensibilidad asociado a eosinofilia, sensación de mareo, visión borrosa, ambliopía y escotomas (con dosis altas), trombocitopenia, discrasias sanguíneas, reacciones cutáneas, todas reversibles al suspender la medicación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No existen evidencias de que el ibuprofeno interfiera o potencialice la acción de hipoglucemiantes, anticoagulantes, diuréticos, betabloqueadores, ácido acetilsalicílico, probenecid, aun en pacientes de edad avanzada. Se han reportado algunos casos de disminución del efecto de los diuréticos en pacientes que han recibido dosis altas de ibuprofeno por tiempo prolongado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria tanto in vitro como in vivo y alargar el tiempo de sangrado. Estas acciones no son significativas clínica ni terapéuticamente.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En las ratas el ibuprofeno, al igual que el ácido acetilsalicílico puede causar retardo en la presentación del parto (inhibidores de las prostaglandinas), aumento de la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Una a dos grageas cada 4 o 6 horas dependiendo de la intensidad de los síntomas, sin sobrepasar la dosis de 4 a 6 grageas al día. PROBUXIL no debe administrarse por más de 10 días como analgésico, ni más de 3 días como antipirético.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Debido al amplio margen de seguridad del ibuprofeno no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aun con dosis superiores a 40 g.

Presentación(es): Caja con 12 tabletas de 200 mg en envase de burbuja. Caja con 20 tabletas de 200 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años. No se use en el embarazo, ni la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V., Autopista Saltillo-Monterrey km. 11.5, Ramos Arizpe, Coahuila, 25900, México.

Número de registro del medicamento: 400M2000 SSA VI

Clave de IPPA: JEAR-03361201422/6RM2003