ALGIDOL 600

Denominación genérica: Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Ibuprofeno 600 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo. Indicado para el alivio del dolor ocasionado por artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante y gota (ataque agudo). Alivio del dolor ocasionado por trastornos reumáticos no articulares como la tendinitis, bursitis, dolor de la espalda baja, síndrome de hombro agudo. Alivio del dolor leve a moderado diferente al del músculo esquelético. Tratamiento de dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ibuprofeno pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), es un derivado del ácido arilpropidnico. El ibuprofeno es un inhibidor. reversible y competitivo de la ciclooxigenasa, a la que inhibe en forma dual (COX-1 y COX-2). El ibuprofeno inhibe en forma dosis-dependiente la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, las cuales son precursoras de los prostanoides E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatología de la inflamación, el dolor y la agregación plaquetaria. Otros efectos de ibuprofeno que pueden contribuir a sus propiedades antiinflamatorias mas allá de la inhibición de las prostaglandinas, incluyen la disminución en la producción de citocinas pro inflamatorias como la interleucina 1 B, factor de necrosis tumoral alfa, óxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la producción de oxi-radicales en las señales de transducción nerviosa y conducción del dolor. Estos efectos son compartidos con los salicilatos pero no con otros AINEs. A dosis menores la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y periféricos de la COX-2 y eventualmente de la COX-1 en el sistema nervioso central (SNC), óxido nítrico y la activación de los receptores que median la percepción del dolor. Además, el ibuprofeno se asocia con un muy bajo riesgo de toxicidad gastrointestinal a dosis antiinflamatorias. La dosis de ibuprofeno se absorbe rápidamente tanto en el estómago como en el intestino delgado. Debido a la forma farmacéutica en cápsulas de gelatina blanda, la absorción de ibuprofeno es mas rápida, lo que se relaciona con su rápida disolución. Las cápsulas de gelatina blanda consisten en una capa exterior plastificada y un contenido líquido de ibuprofeno totalmente disuelto. En estudios farmacocinéticos se demostró que esta presentación se absorbe más rápido que las tabletas convencionales alcanzando una concentración plasmática pico de 63.1 + 9.7 mg/ml a las 0.5 h en voluntarios sanos, en tanto que las tabletas convencionales lo hacen a 38.7 + 9.9 mg/ml a las 1.8 h (p >0.05). La rápida absorción y la mayor concentración plasmática de ibuprofeno no modificaron la biodisponibilidad ni la tasa de excreción del medicamento. Esta forma farmacéutica de ibuprofeno muestra beneficios clínicos comparada con las formas farmacéuticas convencionales en el tratamiento del dolor agudo debido a la relación entre la concentración plasmática y el tiempo, resultando de una rápida liberación del ibuprofeno ya disuelto de la cápsula de gelatina blanda. La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorción (alrededor del 20%) pero no la cantidad. La biodisponibilidad es de 80-100% debido a su absorción completa en el intestino delgado y al hecho de que no existe efecto de primer paso en el hígado. La unión de ibuprofeno a las proteínas plasmáticas es de 90 a 99%, principalmente a la fracción de albumina. La unión a la albumina plasmática depende de la dosis. Con dosis mayores a 600 mg, se observa incremento en la fracción libre del medicamento, provocando mayor eliminación del ibuprofeno y reducción en el área baja la curva (ABG) del medicamento total. Atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza el líquido sinovial. Después de su metabolismo en el hígado (hidroxilación, carboxilación) los metabolitos farmacológicamente inactivos son eliminados principalmente por riñón (90%) y por la bilis como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 10% inalterado. La vida media en individuos sanos y en pacientes con alteración de la función renal es de 1.8-3.5 horas. No es necesario ajustar la dosis de ibuprofeno en adultos mayores, ya que se ha demostrado que la edad no afecta los parámetros farmacocinéticos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a los antiinflamatorios no esteroideos (AINES). Problemas o antecedentes de úlcera o sangrado gastrointestinal. No se use durante el ultimo trimestre de embarazo. Síndrome de pólipos nasales. No se use en menores de 12 años.

Precauciones generales: Lupus eritematoso sistémico (LES) o enfermedad mixta del tejido conectivo. Antecedente de enfermedad ácido péptica o enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). Hipertensión arterial y/o insuficiencia cardiaca. Enfermedad renal (creatinina sérica mayor de 8 mg/dl, o depuración de creatinina menor de 15 ml/min). Insuficiencia hepática severa. (Child-Pugh C). Hipersensibilidad a antiinflamatorios o antirreumáticos. Ibuprofeno puede provocar broncoespasmo e inducir crisis de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Se consideran factores de riesgo para provocar estos efectos: asma bronquial, fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedades respiratorias crónicas. Esto también aplica a pacientes con reacciones alérgicas (erupción cutánea, prurito, urticaria) a otras sustancias. El riesgo de sangrado gastrointestinal se puede ver incrementado por la administración de ibuprofeno durante periodos prolongados, así como por su administración en pacientes adultos por arriba de los 60 años de edad. No altera la capacidad para conducir o manejar máquinas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se cuenta con información suficiente sobre la seguridad de administración de ibuprofeno durante el embarazo. Ya que los efectos de inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el embarazo no han sido establecidos, el uso de ibuprofeno durante los primeros seis meses del embarazo es permisible únicamente después de una estricta consideración del riesgo-beneficio. El ibuprofeno esta contraindicado en el último trimestre del embarazo. Lo anterior se debe al mecanismo de acción sobre la inhibición del trabajo de parto, cierre prematuro del conducto arterioso, incremento de la tendencia hemorrágica de la madre y el niño y un aumento de la retención de líquidos para la madre. El ibuprofeno pasa en pequeñas cantidades a la leche materna, pero el riesgo de afectar al lactante es poco probable a dosis terapéuticas. En caso de que se indique un tratamiento a larga plazo a dosis más altas, se debería considerar la interrupción de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Reacciones de hipersensibilidad:erupción cutánea, prurito (incluso facial), angioedema, disnea, asma, taquicardia, hipotensión y estado de choque. En casos raros se pueden observar síntomas de meningitis aséptica como rigidez de nuca, cefalea, náuseas, vómito, fiebre o desorientación, en particular en pacientes con antecedentes de trastornos autoinmunes (lupus eritematoso sistémico, enfermedad mixta del tejido conectivo). Sistema nervioso central:Cefalea, vértigo, Tinnitus, insomnio, somnolencia, agitación, irritabilidad. En casos aislados se puede presentar depresión o reacciones psicóticas. Sistema digestivo:Desórdenes gastrointestinales: dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náuseas, vómito y enfermedad ácido péptica. Esto en casos excepcionales puede causar anemia por sangrado de tubo digestivo. El uso indiscriminado y sin la valoración y seguimiento del médico puede causar daño hepático. Sistema hematopoyético y linfático:En casos raros se pueden observar anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis. Piel y anexos:Reacciones severas de la piel como eritema multiforme; alopecia. El síndrome de Stevens-Johnson es una rara pero severa enfermedad dermatológica que puede ocurrir después de la toma de AINEs, antibióticos y anticonvulsivantes. Se caracteriza por lesiones cutáneas (lesiones eritematosas papulosas que aumentan por expansión periférica) y mucosas, fiebre y ataque al estado general del paciente. La erupción suele ser precedida por fiebre y malestar general. Pueden ocurrir manifestaciones extracutáneas que involucran la conjuntiva, la tráquea, el tracto gastrointestinal y el aparato genitourinario. Órganos de los sentidos:Visión borrosa, ambliopía y escotomas. Sistema renal/genitourinario:Puede aumentar la concentración de urea sérica; puede causar edema, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar. También puede causar poliuria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración simultanea de ibuprofeno y productos que contienen litio pueden incrementar la concentración sérica de este último. La administración simultanea de ibuprofeno con otros AINEs puede incrementar el riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. La administración simultánea de ibuprofeno y anticoagulantes (cumarina, heparina) incrementa el riesgo de sangrado por inhibición de la función plaquetaria, lo cual puede dañar la mucosa gastroduodenal. Puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina. La coadministración de ibuprofeno con metotrexato puede elevar la concentración sérica de este e incrementar la toxicidad de esta sustancia. Diuréticos y antihipertensivos, por ejemplo, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA): Puede disminuir el efecto antihipertensivo. La administración conjunta de ibuprofeno con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercaliemia. Glucocorticoide sistémico y alcohol puede aumentar el riesgo de daño a la mucosa gastrointestinal y causar sangrado prolongado debido a los efectos aditivos. El ibuprofeno interfiere con el efecto de la inhibición de la agregación plaquetaria del ácido acetilsalicílico si se toma antes o hasta dos horas después de éste.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ibuprofeno puede interferir con la inhibición de la agregación plaquetaria (efecto del ácido acetilsalicílico), especialmente si se toma antes o durante las dos horas después de haber tomado ácido acetilsalicílico. Raramente puede ocasionar alteraciones en las determinaciones de deshidrogenasa láctica, fosfatasa alcalina, transaminasa sérica, urea y creatinina. Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: EI ibuprofeno cuenta con un amplio margen de seguridad ya que no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aún con dosis superiores a 40 g. La toxicidad subcrónica y crónica del ibuprofeno se ha manifestado en varias especies animales, principalmente en forma de lesiones y úlceras en el tracto-gastrointestinal. La acción ulcerogénica se desarrolla primero con una dosis de 300 mg/kg en ratones, 180 mg/kg en ratas y con una dosis baja de 8 mg/kg en perros. Estudios in vitro (bacterias, linfocitos humanos) e in vivo no demostraron evidencias de una acción mutagénica de ibuprofeno. Estudios en ratas y ratones no mostraron evidencia carcinogénica de ibuprofeno. Estudios experimentales en dos especies animales demostraron que ibuprofeno atraviesa la barrera placentaria, pero no evidenciaron efectos teratogénicos.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Adultos y niños mayores de 12 años:La dosis diaria total no debe exsceder de 3200mg. Artritis reumatoidea, osteoartritis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante, gota aguda:Tomar 1 cápsula tres o cuatro veces al día. La dosis de ibuprofeno se debe ajustar a cada paciente y puede ser, ya sea, disminuir o aumentar dependiendo de la severidad de los síntomas al inicio de la terapia con el medicamento o conforme responde el paciente. Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide aguda, gota, etc., deben responder mejor a un rango de dosificación mayor. La osteoartritis debe responder a dosis de ibuprofeno a la mitad del rango terapéutico. Se debe emplear la menor dosis de ibuprofeno que proporcione un control aceptable. Artritis reumatoide juvenil: de 30 a 40 mg/kg/día en dosis divididas. Padecimientos reumáticos no articulares (tendinitis, bursitis, dolor bajo de espalda): Tomar una cápsula de 6 a 8 horas. Estos padecimientos agudos tienden a responder mas rápidamente que los padecimientos crónicos. La dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta del paciente. Daño de tejido blando (esguince o distensión): Tomar una cápsula cada 4 a 6 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosis pueden incluir desórdenes del sistema nervioso central tales como cefalea, vértigo, confusión, pérdida del estado de alerta, dolor abdominal, náuseas, vómito, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. No existe un antídoto especifico. La sobredosis intoxicación deben ser tratadas sintomáticamente.

Presentaciones: Caja con 10, 12, 20, 24 y 30 cápsulas de 600mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre en menores de 12 años. Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: [email protected].

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GELPHARMA, S.A. DEC.V. Av. Paseo del Pacífico No. 380, Guadalajara Technology Park, C.P. 45010, Zapopan, Jalisco. México.