Barbexaclona

Acción terapéutica.

Antiepiléptico.

Propiedades.

Expresada en unidades de peso, la composición de la barbexaclona es de 60 partes de ácido feniletilbarbitúrico y 40 partes de ciclohexilmetilaminopropano (CHP), que equivalen a 100 partes de barbiturato puro en cuanto a su acción anticonvulsiva. La combinación de los efectos inhibidores del barbiturato con los efectos estimulantes del CHP determina que la eficacia anticonvulsiva del ácido feniletilbarbitúrico se potencie.

Indicaciones.

Crisis convulsivas generalizadas de tipo gran mal. Crisis parciales con sintomatología simple. Crisis convulsivas febriles. Medicación sustitutiva del fenobarbital, en presencia de efectos colaterales, como sedación o disminución del rendimiento intelectual que se quieran evitar.

Dosificación.

La posología debe ajustarse con dosis paulatinamente crecientes; la dosis media diaria es de 3 a 5mg/kg/día administrada preferentemente a la mañana. Se debe comenzar con el equivalente al 30% de la dosis total del día y aumentarla cada 2 a 5 días, según tolerancia, hasta alcanzar la dosis de mantenimiento deseada. Los niveles séricos del fenobarbital tienen un rango terapéutico entre 10 y 20mg/ml, su evaluación debe hacerse en la tercera semana posterior a la última modificación de la dosis, momento en que alcanza su estabilización.

Reacciones adversas.

Como síntomas transitorios de adaptación a la terapéutica puede presentarse irritación, intranquilidad, cansancio, ligera anorexia, sequedad de boca. Estos efectos desaparecen entre la primera semana y el primer mes de tratamiento. En casos excepcionales pueden producirse alucinaciones ópticas que desaparecen al reducir la dosis.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda un control regular de la fórmula hemática. La barbexaclona puede reforzar el efecto de las bebidas alcohólicas y limitar la capacidad de reacción (conductores, operarios). Si está indicado continuar con la medicación, durante el embarazo se deberá reducir en lo posible la dosis, en especial entre los días 20 y 40 de la gestación, controlando el nivel sérico para asegurar su efecto con menor dosis. Se debe evitar la asociación con otras drogas.

Interacciones.

Anticoagulantes dicumarínicos, warfarina, dicumarol: provocan incremento del metabolismo del anticoagulante, reducción del efecto del anticoagulante. Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis del anticoagulante. Anovulatorios: producen incremento del metabolismo de los anovulatorios y reducción del efecto anovulatorio. Si se administran en forma conjunta utilizar un método anticonceptivo de barrera. Guanetidina: provocan incremento del metabolismo de la guanetidina y reducción del efecto de la guanetidina. Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis de guanetidina. Acido valproico: provocan inhibición de la depuración de barbexaclona y con ello aumento de la depresión sobre el SNC. Ajustar la dosis de barbexaclona. Depresores del SNC: por efecto aditivo provocan aumento de la depresión sobre el SNC. Evitar la administración conjunta. Alcohol: por efecto aditivo causa aumento de la depresión sobre el SNC. Evitar la administración conjunta. Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, etc.): riesgo de convulsiones. Potenciación de la toxicidad de los ADT (depresión respiratoria). Se recomienda monitoreo del paciente, incremento de las dosis de barbexaclona. En caso de intoxicación con ADT utilizar clonazepam en lugar de barbexaclona. Bloqueantes betaadrenérgicos: inducción del metabolismo hepático de los betabloqueantes. Reducción del efecto antihipertensivo. Administrar con precaución. Cafeína: se observa incremento del metabolismo de barbexaclona y de cafeína, con reducción de los niveles séricos de ambas drogas. Administrar con precaución. Glucocorticoides. Incremento del metabolismo del glucocorticoide y reducción de su efecto farmacológico. Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis del glucocorticoide. Benzodiazepinas, clonidina, hipnóticos, neurolépticos, barbitúricos. Antitusígenos opioides, analgésicos opioides: por efecto aditivo provocan potenciación de la depresión del SNC. Administrar con precaución. Advertir al paciente que debe evitar operar maquinarias y conducir. Disulfiram: potenciación de la toxicidad y efectos colaterales de barbexaclona por inhibición de su metabolismo. Evitar la administración conjunta. Fenilbutazona, doxiciclina, oxifenbutazona: la inducción de enzimas hepáticas provocada por la barbexaclona lleva a la reducción del efecto terapéutico de estas drogas. Administrar con precaución. Griseofulvina: reducción del efecto de la griseofulvina por disminución de su absorción intestinal y aumento de su metabolización hepática. Evitar la administración conjunta. Si no es posible, administrar la griseofulvina en tres tomas o incrementar la dosis. IMAO: posible inhibición del metabolismo del barbexaclona y potenciación de la depresión del SNC. Administrar con precaución. Inhibidores de la anhidrasa carbónica: aumento de la eliminación renal de barbexaclona debido a la alcalinización de la orina. Reducción de la eficacia terapéutica de barbexaclona. Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. Util en sobredosis de barbitúricos. Metilfenidato: posible inhibición del metabolismo del barbexaclona. Posible incremento de las concentraciones de barbexaclona. Administrar con precaución. Metronidazol: reducción de la acción antimicrobiana del metronidazol por aumento de su metabolismo. Duplicar la dosis de metronidazol. Mexiletina: aumento del metabolismo de la mexiletina y reducción de su eficacia. Administrar con precaución. Furazolidona, incremento de las concentraciones de barbexaclona por, inhibición de su metabolismo. Administrar con precaución. Primidona: riesgo de sedación. Evitar la administración conjunta. Progabida: incremento de las concentraciones de barbexaclona. Reducción de la concentración de progabida por inducción de enzimas hepáticas. Administrar con precaución. Monitoreo de las concentraciones plasmáticas y seguimiento clínico. Ajustar las dosis de ambas drogas si es necesario. Rifampicina: reducción de los niveles séricos de barbexaclona por inducción de enzimas hepáticas. Administrar con precaución. Reserpina: potenciación de la depresión del SNC. Administrar con precaución. Antiarrítmicos, propranolol, quinidina: por inducción de enzimas hepáticas se observa reducción de los niveles séricos de estas drogas. Administrar con precaución. Metirapona: respuesta disminuida al ensayo de metirapona.

Contraindicaciones.

Intoxicación aguda con alcohol, barbitúricos, analgésicos, psicofármacos y simpaticomiméticos, porfirias (trastorno metabólico raro en el que la eliminación de porfirina está altamente elevada), alteraciones renales y hepáticas severas, daño severo del miocardio. Feocromocitoma. Tirotoxicosis (estado morboso producido por la excesiva actividad de la glándula tiroides). Glaucoma agudo. Adenoma de próstata con retención de orina residual. Taquiarritmias, angor pectoris grave, psicosis agitada.