Mexiletina

Acción terapéutica.

Antiarrítmico.

Propiedades.

Bloquea los canales rápidos del sodio en los tejidos cardíacos, sobre todo en la red de Purkinje, sin afectar el sistema autónomo. Reduce la velocidad de ascenso y la amplitud del potencial de acción y disminuye el automatismo en las fibras de Purkinje; acorta la duración del potencial de acción y, en menor grado, disminuye el período refractario efectivo en las fibras de Purkinje. En general no altera la velocidad de conducción en pacientes con alteraciones preexistentes de ésta. También posee propiedades de anestésico local y anticonvulsivo. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La velocidad de absorción se reduce con el uso simultáneo de narcóticos, atropina o magnesio. Su unión a las proteínas es moderada (60% a 75%). Se metaboliza en el hígado 85% como metabolitos activos; comienza su acción en 30 minutos a 2 horas y el tiempo hasta la concentración máxima es de 2 a 3 horas. Se elimina por vía biliar y renal. La excreción se acelera en orina muy ácida y se retrasa en orina muy alcalina. Se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas de la madre.

Indicaciones.

Arritmias ventriculares sintomáticas, extrasístoles acopladas y taquicardia ventricular.

Dosificación.

Adultos: 200mg cada 8 horas, con incrementos o decrementos de 50mg a 100mg por dosis cada dos o tres días, según necesidades y tolerancia. Para el control rápido se puede administrar una dosis de carga de 400mg, seguida de otra de 200mg ocho horas después. Dosis máxima: hasta 1.200mg/día cuando se administra con intervalos de ocho horas. No se ha establecido la dosificación en niños.

Reacciones adversas.

La incidencia de las reacciones adversas está en general relacionada con las concentraciones plasmáticas de mexiletina y es más elevada con las superiores a 2mg/ml. Puede producirse una exarcerbación de las arritmias ventriculares. Pueden aparecer mareos, nerviosismo, temblores, inestabilidad, pirosis, náuseas o vómitos. Son de incidencia más rara dolor en el pecho, fiebre, escalofríos, disnea y hematomas o hemorragias no habituales.

Precauciones y advertencias.

Precaución al conducir o realizar trabajos que requieran gran atención, por la posibilidad de mareos. Se debe ingerir con alimentos, leche o antiácidos para evitar la irritación gastrointestinal. Si se producen leucopenia o trombocitopenia significativas deberá suspenderse el tratamiento. Los pacientes con disfunción hepática o insuficiencia cardíaca congestiva severa pueden necesitar dosis menores o menos frecuentes de mexiletina.

Interacciones.

El uso simultáneo de ácido ascórbico, de fosfato de potasio o de sodio puede acidificar la orina y acelerar la excreción renal de mexiletina. La alcalinización de la orina (por inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos o antiácidos que contengan calcio o magnesio) puede retrasar la excreción renal de la mexiletina. Los inductores de las enzimas hepáticas pueden acelerar el metabolismo y dar lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas de mexiletina. La metoclopramida puede acelerar la absorción de la mexiletina.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado preexistente sin marcapaso, shock cardiogénico, infarto agudo de miocardio, disfunción hepática, hipotensión, trastornos convulsivos y alteraciones de la conducción intraventricular.