Principios Activos

Cafeína

Publicidad
12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Cafeína
384
.
Compartir
Twitter Facebook

Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Cafeína con Alcohol

Disminuye el tiempo de reacción.

Cafeína con Anticonceptivos orales

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Barbexaclona

Reducción de las concentraciones séricas de barbexaclona y de cafeína.

Mecanismo:

Incremento del metabolismo de barbexaclona y de cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cafeína con Calcio gluconato

Disminuye la absorción del calcio.

Cafeína con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína con aumento de sus efectos.

Cafeína con Disulfiram

Aumento de la vida media de la cafeína. Exacerbación de los efectos de la cafeína.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Reducir la ingesta de infusiones o fármacos que contengan cafeína.

Cafeína con Estradiol

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Hierro

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con Hierro sulfato

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con IMAO

La cafeína en cantidades excesivas puede provocar crisis hipertensivas en pacientes que reciben IMAO.

Recomendación:

Evitar ingerir cantidades elevadas de cafeína.

Cafeína con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Cafeína con Norfloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Cafeína con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de la cafeína.

Cafeína con Pazopanib

Sin efecto relevante sobre la farmacocinética de cafeína.

Cafeína con Regadenosón

Posible disminución de la vasodilatación producida por regadenosón.

Cafeína con Trovafloxacina

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cafeína con Verapamilo

Riesgo de toxicidad por cafeína.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular.

Medicamentos que contienen Cafeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000024557 ACTRON PLUS BAYER HEALTH C.
M0000024612 AGRIFEN PISA
M0000024730 ALTRAX MORE PHARMA
M0000025020 ASAFEN SANOFI AVENTIS
M0000025313 BIASQUIN F BEST
M0000025340 BIO ELECTRO GENOMMA LAB
M0000025341 BIO NRGY GENOMMA LAB
M0000025527 BREGAMIN FC CONTINENTALES
M0000025634 CAFERGOT NOVARTIS
M0000025635 CAFTAR QUIMICA FARM
M0000026036 CLORFENAMINA COMPUESTA AMSA
M0000026044 CLOTEN IQFA
M0000026684 DUAL'S NORDIN ADULTO NORDIN
M0000026685 DUAL'S NORDIN INFANTIL NORDIN
M0000026854 ERGOCAF PROBIOMED
M0000026937 EUFENIL M28 PHARMACAPS
M0000027265 FLUNADRINA BIOFARMA
M0000027445 GELIDOL-X PRESS ASTRAZENECA
M0000027471 GENTIL AD SENOSIAIN
M0000027689 HISTIACIL FLU SANOFI AVENTIS
M0000027718 HYDRAPHASE INTENSE OJOS LA ROCHE-POSAY
M0000027944 K-Y-6 BRULUART
M0000028297 LM-6 CARNOT
M0000028298 LM-6 COMPRIMIDOS CARNOT
M0000028468 MASFEROL QUIMICA FARM
M0000028947 NEXT MINI GENOMMA LAB
M0000029032 NORDINET ADULTO NORDIN
M0000029110 NUMONYL C SANOFI AVENTIS
M0000029228 OPTIUM COLUMBIA
M0000029333 PANADOL ULTRA GSK CONSUMO
M0000048335 PEYONA CHIESI
M0000029494 PIRALGINA 650 DIBA
M0000029644 PRIDOFIN RAYERE
M0000029828 QUIMOFEINA QUIMICA FARM
M0000030155 SEDALMERCK MERCK
M0000030156 SEDALMERCK FLU MERCK
M0000030158 SEDALMERCK MAX MERCK
M0000030185 SENIDRIN CAPSULAS UNIPHARM
M0000030310 SINDO NORDIN
M0000030408 SONSCOM QUIMICA SON'S
M0000030532 SUPRADOL-F LIOMONT
M0000030546 SYDOLIL SIEGFRIED
M0000030780 TONOPAN SANDOZ
M0000031288 X-TRI-D VITAE
M0000031349 ZAAT GENOMMA LAB
Publicidad
2