GELIDOL-X PRESS

Denominación genérica: Ibuprofeno-cafeína.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Ibuprofeno 400 mg. Cafeína 100 mg. Excipiente cbp una cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo. Está indicado para el tratamiento de dolor originado por cólico menstrual, dolor de cabeza, muscular, dental y de oídos. Tratamiento de artritis reumatoide, artritis crónica juvenil, osteoartritis, gota aguda, dolores musculares esqueléticos incluyendo bursitis, fibrositis, lumbago, tenosinovitis, dolor de cuello y mialgias, lesiones musculares como esguinces y torceduras, dismenorrea primaria y odontalgias. GELIDOL X - PRESS®está indicado para cefalea de diversa intensidad y etiología, migraña y coadyuvante en el tratamiento de enfermedades respiratorias (resfriado común o influenza)

Farmacocinética y farmacodinamia: Ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 30 minutos a 2 horas. La vida media en el plasma es de 2 horas. Ibuprofeno está unido casi por completo (99%) y firmemente a las proteínas plasmáticas. Ibuprofeno pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en mayor concentración mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. En animales de experimentación, ibuprofeno y sus metabolitos pasan fácilmente a través de la placenta. Ibuprofeno en su mayoría es metabolizado por el hígado. Más de 90% de la dosis es excretada en orina y el resto presumiblemente en las heces. Menos de 10% es excretado sin cambios. La eliminación total se alcanza a las 24 horas. No hay daños renales en la cinética de la droga, la eliminación es rápida, total y ocurre como consecuencia del metabolismo. No hay acumulación de ibuprofeno o de sus metabolitos en sujetos normales, ni en la repetida administración del medicamento. En personas mayores, no hay efectos significativos en la eliminación de ibuprofeno. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y orto carboxilado, ambos no activos. La eficacia de ibuprofeno como antiinflamatorio se debe en gran parte a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, que es realizada por bloqueo irreversible de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandinsintetasa), la cual cataliza la reacción del ácido araquidónico a endoperóxidos. El medicamento inhibe la adherencia de los granulocitos que dañan la vascularización, estabiliza a los lisosomas e inhibe la emigración de polimorfonucleares y de macrófagos hacia el sitio de la inflamación. La cafeína administrada por vía oral alcanza concentraciones máximas después de los primeros 50 y 75 minutos. En neonatos la administración de cafeína alcanza concentraciones pico a las 0.5-2 horas. El alimento no afecta la disponibilidad de cafeína. Las concentraciones plasmáticas y terapéuticas suelen ser de 2 a 25 mg/L en adultos. La cafeína se distribuye rápidamente a todos los tejidos corporales y cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y placentaria. También se distribuye en la leche materna. Se une aproximadamente en 36% a proteínas del plasma. En adultos, la cafeína se metaboliza parcialmente en el hígado mediante reacciones de desmetilación que dependen de la isoenzima del citocromo P-450. Los metabolitos principales son 1-metilxantina y 7-metilxantina. En neonatos, el metabolismo de cafeína esta limitado debido a la inmadurez de los sistemas de enzimas hepáticas. En neonatos se produce una conversión de teofilina a cafeína. La cafeína y sus metabolitos se eliminan en orina. La semi-vida plasmática es de 3 a 7 horas en adultos. En neonatos la semi-vida plasmática puede variar entre 65 y 100 horas y la fracción de cafeína eliminada sin cambio en orina es de 86% en los seis primeros días. Los niños pequeños tienen una semi-vida plasmática de cafeína de tres a cuatro días. A los nueve meses, la semivida plasmática y la eliminación urinaria es la misma que la de los adultos. El metabolismo de cafeína por citocromo P-450 es inhibida en niños lactantes mientras que la alimentación artificial no parece afectar el metabolismo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo. Ibuprofeno no se debe administrar a pacientes con tríada de ácido acetilsalicílico (asma bronquial, rinitis, intolerancia a la ácido acetilsalicílico). En dichos pacientes se han reportado reacciones asmáticas y anafilactoides letales. Broncoespasmos. Como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroideos, ibuprofeno no debe administrarse en pacientes con úlcera péptica, sangrado gastrointestinal reciente, insuficiencia renal y tratamiento de hipertensión ni administrar a menores de 12 años.

Precauciones generales: Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión de color. Se ha reportado retención de líquidos en asociación con ibuprofeno; por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de descompensación cardíaca, hipertensión o crisis convulsivas. Ibuprofeno como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. Asimismo, no es recomendable en pacientes asmáticos. Este producto contiene el colorante azul No. 1 y puede causar reacciones alérgicas. No se recomienda el uso de este medicamento por tiempo prolongado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las principales reacciones adversas de ibuprofeno son: náusea, vómito, diarrea, dolor estomacal y posible sangrado del estomago e intestino. Dolor de cabeza, agitación, zumbido de oídos, visión borrosa, confusión y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han observado para los derivados del ácido propiónico alteraciones en los efectos de los hipoglucemiantes orales o de warfarina, sin embargo el médico debe de estar preparado para ajustar la dosis de warfarina. No debe administrarse en forma simultánea con alcohol, ya que esto provoca hemorragia interna. Ibuprofeno aumenta los efectos del metotrexate, litio, algunos anticoagulantes y furosemida. No debe administrase simultáneamente con ácido acetilsalicílico ya que este último desplaza a ibuprofeno de sus sitios de unión al suero.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Debido a la farmacodinamia de ibuprofeno, pueden presentarse alteraciones en algunas pruebas de laboratorio tales como tiempo de sangrado, tiempo de protrombina y coagulación.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Experimentos realizados con animales no presentaron evidencia de carcinogénesis; así como en estudios de reproducción en la etapa temprana del embarazo, no existe relación entre el tratamiento y anormalidades. Puesto que no se tienen estudios en humanos, no se recomienda su administración durante el embarazo, pues ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en animales de experimentación. Ibuprofeno puede causar retardo en la presentación del parto por ser un inhibidor de las prostaglandinas, aumento de la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años tomar 1 cápsula cada 8 horas de ibuprofeno 400 mg/cafeína 100 mg No debe administrase por más de 10 días como analgésico ni más de 3 días como antipirético.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis aguda se debe inducir al vómito y a continuación practicar lavados estomacales. Se recomienda la inducción de diuresis o aplicación de álcalis para contrarrestar el efecto ácido del medicamento. Se puede usar carbón activado para reducir la absorción de ibuprofeno.

Presentación(es): Caja con 10, 12, 18, 24, 30 y/o 36 cápsulas. Caja dispensadora con 20 y/o 50 carteras con 6 cápsulas cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre en niños menores de 12 años. Si persisten las molestias, consulte a su médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: AstraZeneca, S.A. de C.V. Super Av. Lomas Verdes No. 67, Fracc. Lomas Verdes C.P. 53120, Naucalpan de Juárez, México.

Número de registro del medicamento: 364M2006 SSA VI.

Clave de IPPA: 113300423A0108/RM 2012.