Principios Activos
Primidona
Acción terapéutica.
Anticonvulsivo.
Propiedades.
La primidona es un barbitúrico antiepiléptico que como el fenobarbital deriva de la pirimidina. En animales la primidona eleva el umbral convulsivo químico y eléctrico. Su mecanismo de acción es desconocido. Los metabolitos de la primidona, fenobarbital y feniletilmalonamida (PEMA), poseen efectos anticonvulsivos selectivos principalmente en el gran mal (epilepsia mayor). Su absorción digestiva es escasa pero difunde fácilmente al plasma y tejidos, Su ligadura proteica es nula y su vida media es prolongada (10 horas) sufre biotransformación metabólica hepática y por oxidación se transforma en fenobarbital.
Indicaciones.
Sola o con otros anticonvulsivos en el control del gran mal, convulsiones epilépticas focales y psicomotoras. Puede controlar las convulsiones del gran mal refractarias a otros anticonvulsivos. Se ha usado como coadyuvante en el control del temblor esencial.
Dosificación.
Mayores de 8 años que no han recibido tratamiento previo: días 1 a 3, 100 a 125mg a la hora de dormir; días 4 a 6, dos tomas de 100 a 125mg; días 7 a 9, tres tomas de 100 a 125mg; día 10 y mantenimiento, tres tomas de 250mg. Dosis máxima 1.500mg, cada toma no puede ser mayor de 500mg. Menores de 8 años: días 1 a 3, 50mg a la hora de dormir; días 4 a 6, dos tomas de 50mg; días 7 a 9, dos tomas de 100mg; día 10 y mantenimiento: tres tomas de 125mg, hasta un máximo de tres tomas de 250mg. Cuando el paciente está recibiendo otra medicación, debe seguirse el esquema anterior, pero reduciendo simultáneamente la dosis de la otra droga. Si el objetivo es el tratamiento con primidona sola, la otra droga no debiera retirarse totalmente antes de dos semanas de transición.
Reacciones adversas.
Ataxia y vértigo son las reacciones adversas más comunes y tienden a desaparecer con la continuación del tratamiento. Ocasionalmente: náuseas, anorexia, vómitos, fatiga, trastornos emocionales, impotencia sexual, mareos, diplopía. Raramente: agranulocitosis, hipoplasia de la serie roja y aplasia; estos efectos persistentes o severos pueden obligar a interrumpir la administración de primidona. Se ha observado anemia megaloblástica, que responde a la administración de ácido fólico.
Precauciones y advertencias.
El retiro brusco de la primidona puede precipitar el estado epiléptico. La eficacia terapéutica de un régimen de dosificación sólo puede ser correctamente evaluado luego de varias semanas de administración. No se conoce su efecto sobre el embarazo; sin embargo, existe una asociación con un incremento en el nacimiento de niños con defectos con el uso de otros anticonvulsivos. Debido a que la suspensión brusca durante el embarazo se desaconseja, para evitar convulsiones severas o la precipitación del estado epiléptico, el médico debiera advertir a las mujeres en edad fértil sobre los riesgos de quedar embarazada. Si bien la mayor parte de los recién nacidos de mujeres que recibían anticonvulsivos durante el embarazo no presentan problemas, se ha descripto en varias ocasiones hemorragia neonatal con un defecto de la coagulación similar al provocado por la deficiencia de vitamina K; por ello, la mujer embarazada que recibe primidona debe ser tratada en forma profiláctica con vitamina K1durante el mes previo al parto y durante éste. El amamantamiento debe suspenderse si la mujer va a recibir tratamiento con primidona.
Contraindicaciones.
Porfiria. Hipersensibilidad al fenobarbital.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Primidona con Acetazolamida |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de primidona. |
Primidona con Alcohol |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Primidona con Anticoagulantes orales |
Reducción del efecto anticoagulante. |
Primidona con Anticonceptivos orales |
Posible disminución del efecto anticonceptivo. Recomendación: Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo. |
Primidona con Antidepresivos imipramínicos |
Riesgo de crisis convulsivas. Mecanismo: Los antidepresivos imipramínicos reducirían el umbral convulsivo. Recomendación: Administrar con precaución. Realizar seguimiento cercano del paciente y eventual incremento de las dosis de la primidona. |
Primidona con Barbexaclona |
Sedación. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Primidona con Barbitúricos |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos. |
Primidona con Bendamustina |
Posible disminución de la concentración sérica de bendamustina. |
Primidona con Benzodiazepinas |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Recomendación: Administrar con precaución. |
Primidona con Betametasona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Cianocobalamina |
Reducción de las concentraciones séricas de la cianocobalamina. Mecanismo: Disminución de la absorción gastrointestinal de la cianocobalamina. Recomendación: Utilizar cianocobalamina parenteral. |
Primidona con Depresores del SNC |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de otros depresores del SNC. |
Primidona con Dexametasona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Difenhidramina |
Posible aumento del metabolismo de primidona. |
Primidona con Difenilhidantoína |
Posible aumento del metabolismo de primidona. |
Primidona con Digitoxina |
Reducción del efecto terapéutico de la digitoxina. Mecanismo: Aumento del metabolismo de la digitoxina. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la digitoxina, si es necesario. |
Primidona con Dronedarona |
Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
Primidona con Drospirenona + estradiol |
Disminuye el efecto farmacológico de la asociación. Recomendación: Administrar con precaución. |
Primidona con Drospirenona + etinilestradiol |
Disminución de las concentraciones plasmáticas del AOC. Mecanismo: Aumento del metabolismo del AOC. Recomendación: Utilizar un método anticonceptivo de barrera u otro método anticonceptivo durante la administración concomitante y 28 días después de suspendida la administración de primidona. |
Primidona con Estradiol |
Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol. Recomendación: Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo. |
Primidona con Etonogestrel |
Interferencia metabólica por inducción enzimática hepática. Recomendación: Agregar un método adicional de barrera. |
Primidona con Everolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
Primidona con Felbamato |
Posible aumento de la concentración sérica de primidona. |
Primidona con Fenobarbital |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos. |
Primidona con Fludrocortisona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Fólico ácido |
Posible disminución de la concentración sérica de primidona. |
Primidona con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Guanfacina |
Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina. |
Primidona con Hidrocortisona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Hidroquinidina |
Reducción del efecto de la hidroquinidina. Mecanismo: Aumento del metabolismo de la hidroquinidina. Recomendación: Administrar con precaución. Monitorear la concentración sérica de la hidroquinidina. |
Primidona con Hidroxocobalamina |
Reducción de las concentraciones séricas de hidroxocobalamina. Mecanismo: Disminución de la absorción gastrointestinal de la hidroxocobalamina. Recomendación: Utilizar hidroxocobalamina parenteral. |
Primidona con IMAO |
Potenciación del efecto de los IMAO. Recomendación: Seguimiento del paciente. |
Primidona con Inhibidores de la anhidrasa carbónica |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de primidona. |
Primidona con Ketorolac trometamina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
Primidona con Lamotrigina |
Posible aumento del metabolismo de lamotrigina. |
Primidona con Leucovorina cálcica |
Posible disminución de la concentración sérica de primidona. |
Primidona con Levomepromazina |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina. |
Primidona con Magnesio valproato |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Adición. Recomendación: Administrar con precaución. Realizar seguimiento cercano del paciente. |
Primidona con Maprotilina |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de convulsiones. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
Primidona con Maraviroc |
Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. |
Primidona con Medrogestona |
Reducción de la eficacia de la medrogestona. Mecanismo: Inducción de las enzimas responsables del metabolismo de la medrogestona. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Primidona con Mefloquina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
Primidona con Memantina |
Posible reducción del efecto de los barbitúricos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario. |
Primidona con Metilfenidato |
Posible disminución de la concentración sérica de primidona. |
Primidona con Metilprednisolona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Nilotinib |
Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
Primidona con Nisoldipina |
Posible disminución de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar. |
Primidona con Nomegestrol |
Reducción de la eficacia del nomegestrol. Mecanismo: Inducción de las enzimas responsables del metabolismo del nomegestrol. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Primidona con Pazopanib |
Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar. |
Primidona con Pentobarbital |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos. |
Primidona con Prednisolona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Prednisona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Quinidina |
Posible aumento del metabolismo de quinidina. |
Primidona con Ranolazina |
Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
Primidona con Rufinamida |
Posible disminución de la concentración sérica de rufinamida. |
Primidona con Saxagliptina |
Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina. |
Primidona con Secobarbital |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos. |
Primidona con Sertindol |
Posible reducción del efecto del sertindol. Administrar con suma precaución monitoreando al paciente. Ajustar la dosificación. |
Primidona con Sevoflurano |
Aumentan las concentraciones del fluoruro inorgánico. Recomendación: Administrar con precaución; disminuir la dosis administrada del sevoflurano. |
Primidona con Sodio valproato |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Adición. Recomendación: Administrar con precaución. Realizar seguimiento cercano del paciente. |
Primidona con Sorafenib |
Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib. |
Primidona con Sustratos de CYP1A2 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. |
Primidona con Sustratos de CYP2B6 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2B6. |
Primidona con Sustratos de CYP2C8 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C8. |
Primidona con Sustratos de CYP2C9 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9. |
Primidona con Sustratos de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Primidona con Tadalafilo |
Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo. |
Primidona con Tetrabamato |
Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
Primidona con Tiopental |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos. |
Primidona con Tolvaptán |
Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
Primidona con Topiramato |
No se ha registrado alteración de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Pueden asociarse. |
Primidona con Treprostinil sódico |
Posible disminución de la concentración sérica de treprostinil sódico. |
Primidona con Triamcinolona |
Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides. |
Primidona con Urapidilo |
El urapidilo en dosis altas puede prolongar la duración de la acción de primidona. Recomendación: Administrar con precaución. |
Primidona con Valproico ácido |
Posible disminución del metabolismo de primidona. |
Primidona con Vincamina |
Potencia el efecto terapéutico de primidona. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
Primidona con Vitamina B12 |
Reducción de las concentraciones séricas de la vitamina B12. Mecanismo: Disminución de la absorción gastrointestinal de la vitamina B12. Recomendación: Utilizar vitamina B12parenteral. |