Principios Activos

Mefloquina

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03 de Abril del 2016 a las 07:43 pm Principio Activo (P.A) Mefloquina
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Acción terapéutica.

Antipalúdico.

Propiedades.

Es un antipalúdico derivado de la 4-metanol-quinolina, relacionado químicamente con la quinina, que desarrolla un efecto esquizonticida contra las diferentes formas de paludismo, incluso las resistentes a la cloroquina provocadas por el Plasmodium falciparum.La OMS la considera de elección para la profilaxis en áreas con paludismo resistente a la cloroquina. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, aunque se conocen amplias variaciones farmacocinéticas entre diferentes pacientes. Alcanza una elevada concentración en los glóbulos rojos, se distribuye en forma amplia, una alta proporción (98%) se une a las proteínas séricas y posee una prolongadísima vida media (28 días). Sufre biotransformación hepática, una pequeña dosis se elimina por la orina mientras que la mayor parte lo hace por bilis y heces. El volumen de distribución y sus niveles séricos se reducen francamente en pacientes infectados en comparación con sujetos normales.

Indicaciones.

Tratamiento y profilaxis del paludismo, en especial el causado por Plasmodium falciparum,incluso formas "resistentes".

Dosificación.

La dosis aconsejada es de 250mg de droga base semanales (equivale a 274mg de clorhidrato de mefloquina). En sujetos que viajen a zonas endémicas se aconsejan 250mg una semana antes de partir, en una toma, y continuar con este esquema posológico durante 6 semanas en total. Dosis ponderal: 20mg/kg hasta un máximo de 1,5g. Dosis en niños: 20mg/kg en una dosis única.

Reacciones adversas.

Las de mayor observación durante el tratamiento son dolores abdominales cólicos, náuseas, vómitos, diarrea. En el 1% de los casos se pueden presentar síntomas neuropsiquiátricos como alucinaciones, síndrome confusional, psicosis aguda, depresión, ansiedad, cefalea, parestesias, fotofobia. Debido a que la mefloquina posee una vida media larga, los efectos indeseables pueden presentarse tardíamente (a las 2 o 3 semanas); también las dosis elevadas influyen en la incidencia de algunos secundarismos.

Precauciones y advertencias.

No se debe administrar hasta pasadas 12-24 horas en pacientes que están recibiendo quinidina o quinina. En pacientes que operan maquinarias o conducen vehículos no se aconseja llevar a cabo estas tareas hasta 3 semanas después de haber recibido la última dosis del fármaco.

Interacciones.

No asociar con betabloqueantes, antagonistas cálcicos, digitálicos, antidepresivos, quinina, y quinidina, por el riesgo de desencadenar alteraciones cardiovasculares graves. La administración junto con ácido valproico puede reducir los niveles séricos y la biodisponibilidad del anticonvulsivante. No se le reconoce efecto porfirinógeno a este derivado antipalúdico.

Contraindicaciones.

Psicopatías, epilepsia, desequilibrios neuropsiquiátricos, enfermedades que cursan con convulsiones. Embarazo y lactancia, ya que se ha demostrado acción teratogénica en animales. Insuficiencia hepática o renal severa. Pacientes con cardiopatías y arritmias de conducción. Niños menores de 2 años o con peso corporal menor a los 15kg.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Mefloquina con Acetazolamida

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Anticonvulsivantes

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Antidepresivos

Riesgo de alteraciones cardiovasculares.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Artemetero

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antimaláricos y del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Mefloquina con Betabloqueantes

Riesgo de alteraciones cardiovasculares.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Bloqueantes de los canales del calcio

Riesgo de alteraciones cardiovasculares.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Carbamazepina

Posible disminución del efecto terapéutico de anticonvulsivos por disminución de su concentración sérica.

Mefloquina con Celiprolol

Riesgo de bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Cloroquina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar.

Mefloquina con Clortalidona

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Mefloquina con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Mefloquina con Dapsona

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de antimaláricos.

Mefloquina con Difenilhidantoína

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Digitálicos

Riesgo de alteraciones cardiovasculares.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Mefloquina con Escitalopram

Riesgo de convulsiones. Administrar con suma precaución.

Mefloquina con Etosuximida

Posible disminución de la concentración sérica y de los efectos terapéuticos de etosuximida. Considerar modificación de la terapia.

Mefloquina con Felbamato

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Fenobarbital

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Fosfenitoína

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Gabapentín

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Mefloquina con Halofantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de halofantrina. No indicar.

Mefloquina con Hidroxicloroquina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar.

Mefloquina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Mefloquina con Ivabradina

Alteración cardiovascular.

Recomendación:

No administrar.

Mefloquina con Lamotrigina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Levetiracetam

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefloquina con Lumefantrina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de lumefantrina; posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT y posible disminución de la concentración sérica de lumefantrina. No indicar.

Mefloquina con Magnesio valproato

Disminuye la biodisponibilidad del ácido valproico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Mefloquina con Pentobarbital

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Perfenazina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos.

Mefloquina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Mefloquina con Pregabalina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Primaquina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar.

Mefloquina con Primidona

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Propanolol

Aumenta el riesgo de alteraciones cardíacas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Quinidina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar.

Mefloquina con Quinina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina y posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Mefloquina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Mefloquina con Sodio valproato

Disminuye la biodisponibilidad del ácido valproico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Mefloquina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Mefloquina con Tiagabina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Tiopental

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Tioridazina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos.

Mefloquina con Topiramato

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Mefloquina con Trifluoperazina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos.

Mefloquina con Vacuna antitífica

Posible potenciación del efecto terapéutico de la vacuna.

Mefloquina con Vigabatrín

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Mefloquina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Mefloquina

Código Medicamento Laboratorio
M0000025766 CEDAX MSD
M0000050161 DEXAL MAVER
M0000053196 ZEDESEN SENOSIAIN
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