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Mefloquina
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Acción terapéutica.
Antipalúdico.
Propiedades.
Es un antipalúdico derivado de la 4-metanol-quinolina, relacionado químicamente con la quinina, que desarrolla un efecto esquizonticida contra las diferentes formas de paludismo, incluso las resistentes a la cloroquina provocadas por el Plasmodium falciparum.La OMS la considera de elección para la profilaxis en áreas con paludismo resistente a la cloroquina. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, aunque se conocen amplias variaciones farmacocinéticas entre diferentes pacientes. Alcanza una elevada concentración en los glóbulos rojos, se distribuye en forma amplia, una alta proporción (98%) se une a las proteínas séricas y posee una prolongadísima vida media (28 días). Sufre biotransformación hepática, una pequeña dosis se elimina por la orina mientras que la mayor parte lo hace por bilis y heces. El volumen de distribución y sus niveles séricos se reducen francamente en pacientes infectados en comparación con sujetos normales.
Indicaciones.
Tratamiento y profilaxis del paludismo, en especial el causado por Plasmodium falciparum,incluso formas "resistentes".
Dosificación.
La dosis aconsejada es de 250mg de droga base semanales (equivale a 274mg de clorhidrato de mefloquina). En sujetos que viajen a zonas endémicas se aconsejan 250mg una semana antes de partir, en una toma, y continuar con este esquema posológico durante 6 semanas en total. Dosis ponderal: 20mg/kg hasta un máximo de 1,5g. Dosis en niños: 20mg/kg en una dosis única.
Reacciones adversas.
Las de mayor observación durante el tratamiento son dolores abdominales cólicos, náuseas, vómitos, diarrea. En el 1% de los casos se pueden presentar síntomas neuropsiquiátricos como alucinaciones, síndrome confusional, psicosis aguda, depresión, ansiedad, cefalea, parestesias, fotofobia. Debido a que la mefloquina posee una vida media larga, los efectos indeseables pueden presentarse tardíamente (a las 2 o 3 semanas); también las dosis elevadas influyen en la incidencia de algunos secundarismos.
Precauciones y advertencias.
No se debe administrar hasta pasadas 12-24 horas en pacientes que están recibiendo quinidina o quinina. En pacientes que operan maquinarias o conducen vehículos no se aconseja llevar a cabo estas tareas hasta 3 semanas después de haber recibido la última dosis del fármaco.
Interacciones.
No asociar con betabloqueantes, antagonistas cálcicos, digitálicos, antidepresivos, quinina, y quinidina, por el riesgo de desencadenar alteraciones cardiovasculares graves. La administración junto con ácido valproico puede reducir los niveles séricos y la biodisponibilidad del anticonvulsivante. No se le reconoce efecto porfirinógeno a este derivado antipalúdico.
Contraindicaciones.
Psicopatías, epilepsia, desequilibrios neuropsiquiátricos, enfermedades que cursan con convulsiones. Embarazo y lactancia, ya que se ha demostrado acción teratogénica en animales. Insuficiencia hepática o renal severa. Pacientes con cardiopatías y arritmias de conducción. Niños menores de 2 años o con peso corporal menor a los 15kg.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Mefloquina con Acetazolamida |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Anticonvulsivantes |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Antidepresivos |
Riesgo de alteraciones cardiovasculares. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Artemetero |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antimaláricos y del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Mefloquina con Betabloqueantes |
Riesgo de alteraciones cardiovasculares. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Bloqueantes de los canales del calcio |
Riesgo de alteraciones cardiovasculares. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Carbamazepina |
Posible disminución del efecto terapéutico de anticonvulsivos por disminución de su concentración sérica. |
| Mefloquina con Celiprolol |
Riesgo de bradicardia. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Cloroquina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar. |
| Mefloquina con Clortalidona |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Mefloquina con Dabigatrán etexilato |
Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar. |
| Mefloquina con Dapsona |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de antimaláricos. |
| Mefloquina con Difenilhidantoína |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Digitálicos |
Riesgo de alteraciones cardiovasculares. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Dronedarona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar. |
| Mefloquina con Escitalopram |
Riesgo de convulsiones. Administrar con suma precaución. |
| Mefloquina con Etosuximida |
Posible disminución de la concentración sérica y de los efectos terapéuticos de etosuximida. Considerar modificación de la terapia. |
| Mefloquina con Felbamato |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Fenobarbital |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Fosfenitoína |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Gabapentín |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Gadobutrol |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Mefloquina con Halofantrina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de halofantrina. No indicar. |
| Mefloquina con Hidroxicloroquina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar. |
| Mefloquina con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Mefloquina con Ivabradina |
Alteración cardiovascular. Recomendación: No administrar. |
| Mefloquina con Lamotrigina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Levetiracetam |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Mefloquina con Lumefantrina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de lumefantrina; posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT y posible disminución de la concentración sérica de lumefantrina. No indicar. |
| Mefloquina con Magnesio valproato |
Disminuye la biodisponibilidad del ácido valproico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Nilotinib |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Mefloquina con Pentobarbital |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Perfenazina |
Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos. |
| Mefloquina con Pimozida |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar. |
| Mefloquina con Pregabalina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Primaquina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar. |
| Mefloquina con Primidona |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Propanolol |
Aumenta el riesgo de alteraciones cardíacas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Quinidina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina. No indicar. |
| Mefloquina con Quinina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de mefloquina y posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar. |
| Mefloquina con Silodosina |
Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar. |
| Mefloquina con Sodio valproato |
Disminuye la biodisponibilidad del ácido valproico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Mefloquina con Tetrabenazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar. |
| Mefloquina con Tiagabina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Tiopental |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Tioridazina |
Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos. |
| Mefloquina con Topiramato |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar. |
| Mefloquina con Trifluoperazina |
Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos. |
| Mefloquina con Vacuna antitífica |
Posible potenciación del efecto terapéutico de la vacuna. |
| Mefloquina con Vigabatrín |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes. |
| Mefloquina con Ziprasidona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar. |
Medicamentos que contienen Mefloquina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000025766 | CEDAX | MSD |
| M0000050161 | DEXAL | MAVER |
| M0000053196 | ZEDESEN | SENOSIAIN |
