Principios Activos

Astemizol

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03 de Abril del 2016 a las 09:48 pm Principio Activo (P.A) Astemizol
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Acción terapéutica.

Antihistamínico. Antialérgico.

Propiedades.

Es un antagonista de los receptores H1de duración prolongada. Los estudios en animales han mostrado que en las dosis necesarias para ocupar los receptores H1periféricos no se alcanzan los receptores H1cerebrales. No posee acciones anticolinérgicas como los antihistamínicos H1clásicos. El astemizol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y el pico de concentración plasmática se alcanza en una hora. La absorción del astemizol se reduce 60% cuando se administra juntamente con las comidas. Las concentraciones plasmáticas de droga no modificada son bajas, ya que posee un amplio metabolismo de primer paso hepático y una significativa distribución tisular. La eliminación de la droga no modificada ocurre con una vida media de 24h. La eliminación de astemizol más sus metabolitos hidroxilados (fracción activa plasmática) se considera bifásica, con una vida media a(distribución) de 20h y una vida media b(eliminación) de 7 a 11 días. Luego de la administración crónica la meseta o el equilibro de las concentraciones de astemizol más desmetilastemizol se alcanza en 4 a 8 semanas. La unión a proteínas plasmáticas es de 65%. La droga es metabolizada por entero en el nivel hepático.

Indicaciones.

Rinitis alérgica estacional y urticaria idiopática crónica. Procesos alérgicos en general.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10mg por día. Niños de 6 a 12 años: 5mg por día; menores de 6 años: 0,2mg/kg/día (0,2mg = 0,2ml de suspensión). Debe ser ingerida con el estómago vacío, 2h después de la comida. No conviene ingerir alimentos hasta 1 hora después de ser administrado astemizol.

Reacciones adversas.

En 3,6% de pacientes: aumento de peso de hasta 3 kilos en 2 meses de tratamiento. Reacciones menos frecuentes incluyen angioedema, broncospasmo, depresión, edema, epistaxis, mialgia, palpitaciones, fotosensibilidad, prurito y rash. En sobredosis ( >20mg) se han observado arritmias ventriculares graves (torsión de punta); en tales casos se requiere tratamiento antiarrítmico ya que la droga no es dializable.

Precauciones y advertencias.

Debe cuidarse el uso en enfermedades del tracto respiratorio bajo, incluida el asma, por sus potenciales efectos anticolinérgicos, insuficiencia hepática e insuficiencia renal. El fármaco debe ser guardado en lugar seco, lejos del calor y sin exponer directamente a la luz. En embarazo y lactancia debe realizarse una correcta evaluación riesgo-beneficio antes de administrar astemizol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto
Astemizol con Clorpromazina

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas.

Efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT.

Administrar con precaución.

Astemizol con Darunavir

Riesgo de arritmias cardíacas graves. No asociar.

Astemizol con Delavirdina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Inhibición de la metabolización hepática.

Evitar la administración conjunta.

Astemizol con Dolasetrón

Cardiotoxicidad.

Administrar con precaución; controlar la función cardíaca.

Astemizol con Efavirenz

Riesgo de aumento de la concentración y eventos adversos (arritmias, sedación, depresión respiratoria) de astemizol.

Competición en la eliminación por el CYP3A4.

Evitar la administración conjunta.

Astemizol con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Administrar con precaución.

Astemizol con Leucomicina A3

Riesgo de incremento del intervalo QT o arritmia ventricular (como taquicardia paroxística), paro cardíaco y otras reacciones adversas cardiovasculares.

Evitar la administración conjunta.

Astemizol con Nelfinavir

Aumento del riesgo de padecer arritmias cardíacas.

Aumento de la concentración plasmática del astemizol.

Si es posible evitar la administración conjunta.

Astemizol con Paroxetina

Posible aumento de la concentración sérica de paroxetina. Riesgo de arritmias severas. No indicar.

Astemizol con Pranlukast

Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

No usar asociados.

Astemizol con Ritonavir

Aumento de los efectos adversos por incremento de la concentración plasmática de astemizol.

Inhibición de la eliminación.

Evitar la administración conjunta.

Astemizol con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Astemizol con Sertralina

Aumento de los niveles séricos de sertralina. Monitorear la terapia.

Astemizol con Telitromicina

Aumento del efecto de astemizol.

Inhibición del metabolismo de astemizol.

No administrar.

Astemizol con Voriconazol

El voriconazol aumenta sus niveles séricos pudiendo generar alargamiento del intervalo QTc con aparición de arritmias (taquicardia ventricular polimorfa).

Interferencia sobre la biotransformación metabólica hepática (isoenzima CYP3A4).

Medicamentos que contienen Astemizol

Código Medicamento Laboratorio
M0000024668 ALERMI OFFENBACH
M0000025036 ASTESEN SENOSIAIN
M0000025045 ASVERIN CARBEL
M0000025145 AZTIL OFFENBACH
M0000025418 BIOSTAN BIORESEARCH
M0000027687 HISTALINO ARLEX
M0000029082 NOVASTEN NOVAG
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