ASTESEN

Denominación genérica: Astemizol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada comprimido contiene: astemizol 10 mg. Excipiente cbp 1 comprimido. Cada 100 ml de suspensión contienen: astemizol 0.2 g. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico de dosis única de acción prolongada y sin efecto sobre el sistema nervioso central. Está indicado en procesos croónicos como rinitis, conjuntivitis, dermatitis alérgicas y urticaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: ASTESEN en un antagonista de los receptores histamínicos H1, caracterizado por su larga duración de acción que hace posible su administración unasola vez al día. En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibió significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicación intradérmica de histamina. La administración a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crónica incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis. Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones medidas por alergénos. Después de su administración oral, asztemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las máximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 hrs. Después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis. La administración concomitante del fármaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad. Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), es estado de equilibrio de la concentración plasmática de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumulación del fármaco. astemizol se une en un 96.7 a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no sin disminuidas con diálisis. En voluntarios sanos. astemizol es metabolizado rápidamente dando lugar a varios metabolitos tanto activos como inactivos. La excreción del fármaco metabolizado es lenta y principalmente a través de las heces 854 al 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días). Después de la administración prolongada de 10 mg al día, a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños menores de 2 años, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomicina, quinina, claritromicina, eritromicina y otros macrólidos, antidepresivos o con los inhinidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, no se administre conjuntamente con jugo de toronja.

Precauciones generales: Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cudros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumulación del fármaco.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su administración durante la lactancia ni durante el embarazo sin embargo el médico debe valorar los riesgos y beneficios.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente se puede presentar aumento del apetito, erupción y flatulencia. No se recomienda sobrepasas la dosis sugerida, ya que a razón de 20-30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares tales como: paro cardíaco irreversible, prolongación del segmento QT. Taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.

Interacciones medicamentosas y de otro género: ASTESEN puede potencializar los efectos de otros antihistamínicos; no se recomienda su administración conjunta con itraconazol, ketoconazol, eritromicina. El astemizol se a asociado con riesgo de muerte por arritmias cardíacas cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandomicina. Ina intracción con dosis terapéuticas de quinina también ha sido establecida. Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de recaptura de serotonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento se desconocen.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento no se han reportado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Suspensión: vía de administración: oral. La dosis recomendada en niños de 2 a 6 años, 1 ml de ASTESEN suspensión por cada 10 kg de peso, en una sola toma cada 24 horas. Comprimidos: vía de administración: oral. La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 10 mg cada 24 horas, preferentemente antes del desayuno; niños de 6 a 12 años, ½ comprimido cada 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente, provocársele vómito y/o lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico ya que se han reportado arrítmias cardíacas ventriculares y prolongación del intervalo QT, tras la ingestión de dosis superiores a 20 mg. En algunos casos estas arrítmias se han asociado con episodios de síncope, por lo que en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con astemizol y lo presenten, deberá suspenderse el tratamiento, realizar valoración clínica y monitoreo electrocardiográfico.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 comprimidos de 10 mg de astemizol. Caja con frasco con 30 y 60 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V., , Camino a San Luis Rey No. 221, Ex-Hacienda de Santa Rita, Celaya, Gto.

Número de registro del medicamento: ASTESEN comprimidos: 028M88 SSA. ASTESEN Suspensión: 264M87.

Clave de IPPA: Comprimidos: IEAR-310536/RM2002. Suspensión: IEAR-31535/RM2002.