Principios Activos
Bromazepam
Acción terapéutica.
Ansiolítico.
Propiedades.
Es una benzodiazepina con estructura molecular compuesta por dos anillos bencénicos acoplados a un anillo diazepínico y un átomo de bromo en uno de los anillos bencénicos. El bromazepam se absorbe con rapidez y en forma total a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática entre 1 y 4 horas. Luego de su absorción se produce una distribución "rápida" inicial seguida de una redistribución "más lenta" por tejidos menos perfundidos (tejido graso). El bromazepam, al igual que otras benzodiazepinas, es altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica. Se liga a proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%. Se biotransforma en el nivel hepático primero por reacciones oxidativas, para dar metabolitos activos (3-hidroxibromazepam) e inactivos (3-hidroxibenzoilpiridina), y luego por reacciones de conjugación con ácido glucurónico (metabolitos inactivos) los que después se excretan por vía renal. La vida media de eliminación del bromazepam y sus metabolitos es de 12 horas. Se lo ubica, por lo tanto, dentro del grupo de benzodiazepinas de vida media corta-intermedia. Dado que los procesos de oxidación hepática pueden ser influidos por la edad avanzada, las hepatopatías o la coadministración de otros fármacos que puedan estimular o inhibir la capacidad oxidativa del hígado, el bromazepam debe indicarse con cuidado en pacientes ancianos y en aquellos con insuficiencia hepática marcada.
Indicaciones.
Ansiedad, angustia, obsesión, compulsiones, fobias e hipocondrías. Tratamiento de las reacciones emocionales provocadas por situaciones conflictivas y de estrés.
Dosificación.
Pacientes en tratamiento ambulatorio: 1,5mg tres veces al día. Casos graves: de 3mg a 12mg, dos o tres veces al día. Las dosis recomendadas son aproximadas y deben ser adaptadas a cada caso. Al cabo de 3 a 6 semanas, y según la evolución, es posible reducir en forma lenta la dosificación para con posterioridad suspender el tratamiento.
Reacciones adversas.
Se tolera bien, incluso en dosis más altas que las terapéuticas. En los pacientes ancianos o debilitados se recomienda dosificar en forma más cautelosa, dada la sensibilidad variable de estos pacientes a los fármacos psicotrópicos. El uso de bromazepam puede conducir a dependencia física o psíquica, que sucede después de la administración ininterrumpida durante largo tiempo. Su suspensión puede causar inquietud, ansiedad e insomnio.
Precauciones y advertencias.
No se recomienda interrumpir el tratamiento en forma brusca sino de manera gradual. Los pacientes deberán evitar la ingestión de alcohol. El bromazepam puede modificar las reacciones del paciente (habilidad para conducir, conductas) de forma variable según la dosis empleada, la administración y la idiosincrasia individual.
Interacciones.
El uso simultáneo de otros depresores del SNC, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, analgésicos y anestésicos, puede incrementar su efecto sedante, lo que en algunos casos puede ser utilizado terapéuticamente.
Contraindicaciones.
Miastenia gravis. Se evaluará la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y período de lactancia. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Bromazepam con Alcohol |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Sinergismo. Recomendación: No administrar simultáneamente. |
Bromazepam con Anestésicos grales. |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Adición. Recomendación: No administrar simultáneamente. |
Bromazepam con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Anticonceptivos orales |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Antidepresivos |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Adición. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis de bromazepam. |
Bromazepam con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Carbamazepina |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Clozapina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina. |
Bromazepam con Conivaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos CYP3A4. Considerar modificación de la terapia. |
Bromazepam con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Bromazepam con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
Bromazepam con Depresores del SNC |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC. |
Bromazepam con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Derivados de la teofilina |
Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Fosaprepitant |
Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Hipérico |
Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
Bromazepam con Inhibidores de la bomba de protones |
Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Inhibidores de la recaptación de serotonina |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Levomepromazina |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina. |
Bromazepam con Nefazodona |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Neurolépticos |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Sinergismo. Recomendación: No administrar simultáneamente. |
Bromazepam con Pomelo jugo |
Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas. |
Bromazepam con Yohimbina |
Posible disminución del efecto terapéutico de bromazepam. |
Medicamentos que contienen Bromazepam
Código | Medicamento | Laboratorio |
M0000048177 | APOBRAN | APOPHARMA |
M0000025557 | BROMAZEPAM | APOTEX |
M0000027618 | HATMMONY | PISA |
M0000028219 | LEXOTAN | ROCHE |
M0000029272 | OTEDRAM | PSICOFARMA |