Metiltestosterona

Acción terapéutica.

Andrógeno. Antineoplásico.

Propiedades.

La metiltestosterona estimula la actividad de la polimerasa del ácido ribonucleico y la síntesis específica de RNA, lo que produce un aumento de la síntesis de proteínas. En la mayoría de los tejidos blanco, la metiltestosterona se convierte en 5-alfa-testosterona que inhibe la liberación de la hormona liberadora de gonadotrofinas, hormona luteinizante (LH) y la hormona folículoestimulante (FSH) mediante un mecanismo de retroalimentación negativa que se ejerce sobre la hipófisis y el hipotálamo. El metabolismo de esta droga es principalmente hepático. La eliminación es renal en su mayor parte; una pequeña parte de los metabolitos se eliminan por vía fecal debido a que ingresan al circuito de circulación enterohepática.

Indicaciones.

Tratamiento de sustitución en casos de impotencia, cáncer de mama en mujeres, andropausia.

Dosificación.

Dosis usual para el adulto: terapia de sustitución en climaterio, impotencia o hipogonadismo: oral, de 10 a 50mg tres veces al día. En el criptorquismo pospuberal: oral, 10mg tres veces al día. Antineoplásico: cáncer de mama femenino: oral, 50mg de una a cuatro veces al día. Dosis usual pediátrica: pubertad retrasada en varones: oral, de 5 a 25mg al día durante cuatro a seis meses.

Reacciones adversas.

Cambios en el color de la piel, confusión, disnea, mareo, cansancio, cefalea, sofoco o enrojecimiento de la piel, depresión mental, náuseas o vómitos, rash cutáneo, hemorragias no habituales, edema, color amarillo en los ojos o en la piel, irritación o dolor en la boca, sialorrea. Sólo en mujeres: acné o piel grasa, hipertrofia de clítoris, pérdida de pelo, ronquera o voz grave, crecimiento no natural del pelo (virilismo), pérdidas menstruales irregulares. Sólo en hombres: erección continua o frecuente, deseo miccional frecuente, hinchazón o sensibilización de las mamas.

Precauciones y advertencias.

Puede producir oligospermia con altas dosis, con posible infertilidad en los hombres. La fertilidad se recupera una vez finalizado el tratamiento. No se recomienda el uso durante el embarazo ya que puede producir masculinización de los genitales externos de los fetos femeninos. El grado de masculinización depende de la dosis administrada y la edad del feto, es más probable que se produzcan estos efectos cuando la terapia se realiza durante el primer bimestre del embarazo. No ha sido asociado con la aparición de carcinomas hepáticos. La relación riesgo-beneficio debe ser evaluada en insuficiencia cardíaca, hepática o renal, enfermedad cardiorrenal severa, coronariopatías, infarto de miocardio, diabetes mellitus, edema, hipercalcemia, hipertrofia prostática benigna.

Interacciones.

Glucocorticoides, mineralocorticoides, medicamentos o alimentos que contengan sodio, anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona, hipoglucemiantes orales, insulina, ciclosporina, somatrem o somatotrofina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la metiltestosterona. Cáncer de mama en varones, cáncer de próstata.