Pramlintida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante. Antihiperglucémico.

Propiedades.

Es un derivado sintético análogo a la amilina humana, hormona neuroendocrina sintetizada por las células bdel páncreas que contribuye el control de la glucemia durante el período posprandial. Amilina e insulina mostraron un perfil secretorio similar en ayunas o en el período posprandial. Pramlintida es un agente amilomimético que desarrolla su mecanismo de acción por un triple efecto farmacológico: 1) modula el vaciamiento gástrico. 2) Previene el pico posprandial plasmático de glucagon. En pacientes diabéticos las concentraciones de glucagon están anormalmente elevadas durante el período posprandial contribuyendo a la hiperglucemia. 3) Disminuye el ingreso calórico y la pérdida de peso. Pramlintida se emplea por vía subcutánea (SC) y posee una biodisponibilidad del 30-40%, su vida media es de aproximadamente 48 minutos y se metaboliza a nivel renal. Des-/ys-pramlintida (2-37 pramlintida) es su metabolito primario activo y su vida media es similar. En sujetos con diabetes tipo I y II pramlintida reduce los niveles de glucosa posprandial y sus variaciones.

Indicaciones.

Diabetes tipo I (en diabéticos que con insulinoterapia no logran regular los niveles glucémicos). Diabetes tipo II (en diabéticos que con insulinoterapia no logran regular los niveles glucémicos, con o sin sulfodrogas o metformina).

Dosificación.

Pramlintida se usa asociada a la insulinoterapia. La posología difiere según se trate del tipo de diabetes (I o II). Diabetes tipo II: 60mg por vía subcutánea administrados inmediatamente antes de las comidas principales reduciendo el dosaje de insulina a un 50%. La posología puede aumentarse a 120mg y según tolerancia clínica (náuseas). Diabetes tipo I: iniciar con 15mg por vía subcutánea, y se podrá incrementar 30 o 60mg según tolerancia clínica, inmediatamente antes de las principales comidas. La dosis de insulina preprandial se puede reducir un 50%. No se debe mezclar con insulina en la misma jeringa de aplicación.

Reacciones adversas.

Se han referido náuseas, dolor abdominal, rubor, disminución del apetito, mareos, dispepsia, vómitos, decaimiento. En el lugar de aplicación puede observarse enrojecimiento, prurito, calor local.

Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar una terapia con pramlintida se deben conocer varios datos del paciente dialítico (peso corporal, dosis habituales de insulina, tendencia a la hipoglucemia). Pramlintida aumenta el riesgo de hipoglucemia asociada a la terapia con insulina en diabéticos tipo I ya que pramlintida sola no causa hipoglucemia. En caso de hipoglucemia el cuadro se presenta 3 horas posinyección. Emplear con precaución en diabéticos que están recibiendo insulina, sulfodrogas, fenformina, etc., por el riesgo de hipoglucemia.

Interacciones.

Debido a su acción sobre el vaciamiento gástrico no se deberían emplear fármacos que afecten la motilidad digestiva como agentes anticolinérgicos, atropina, inhibidores de la x-glucosidasa. Otros fármacos empleados durante la terapia con pramlintida se deben administrar 1 hora antes o 2 horas después de la inyección por el riesgo de interferir su absorción. No se han observado interacciones farmacocinéticas con los agentes hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Síndromes hipoglucémicos. Gastroparesia.