Ropivacaína

Acción terapéutica.

Anestésico local.

Propiedades.

Es un anestésico local tipo amida de acción prolongada, desarrollado como enantiómero puro para la infiltración anestésica periférica y central, en concentraciones entre 0,5% y 1%. La ropivacaína produce un bloqueo reversible de la propagación del impulso nervioso en las neuronas desplazando los iones sodio hacia el exterior a través de la membrana celular. Como los anestésicos pueden tener efectos similares sobre otras membranas excitables en el cerebro y el miocardio, las cantidades excesivas de este fármaco pueden producir signos y síntomas de toxicidad nerviosos y cardiovasculares, aunque este derivado posee un amplio margen terapéutico. Las acciones sobre el sistema nervioso aparecen con concentraciones más bajas que las necesarias para generar cardiotoxicidad (disminución de la conducción, inotropismo negativo y, eventualmente, arritmias y paro cardíaco). Después de la administración epidural pueden observarse efectos cardiovasculares indirectos (hipotensión, bradicardia), los que dependen de la extensión del bloqueo simpático simultáneo. Es menos cardiotóxica que la bupivacaína. En altas concentraciones presenta un efecto anestésico y analgésico sobre las fibras nerviosas, como también anestesia quirúrgica; mientras que en dosis bajas produce bloqueo sensorial (analgesia). El comienzo y la duración del efecto durante la anestesia epidural son similares a los que se obtienen con bupivacaína, pero el bloqueo motor es de menor intensidad y duración, aparece más tarde y no aumenta por la administración conjunta de adrenalina. Como este agente es un vasoconstrictor, puede prolongar la anestesia luego de infiltración o bloqueo nervioso periférico. Su concentración plasmática depende de la vía de administración, de la dosis y de la vascularización en el sitio de inyección. En el espacio peridural, la absorción es completa y bifásica. La ropivacaína es extensamente metabolizada, principalmente por hidroxilación aromática y posterior conjugación, y la eliminación por vía renal es total. Atraviesa la barrera placentaria y en el feto el grado de ligadura a las proteínas del plasma es menor que en la madre, por lo que existe una menor concentración plasmática total en el feto.

Indicaciones.

Anestesia quirúrgica: bloqueo epidural para cirugía, incluida sección cesárea; bloqueo infiltrativo local. Manejo del dolor agudo: infusión epidural continua o administración de bolo intermitente (dolor posoperatorio o de parto); bloqueo local infiltrativo.

Dosificación.

Sólo debe ser usado por especialistas en anestesia regional o bajo su supervisión y la inyección debe ser lenta o en dosis progresivas, con una rigurosa observación de las funciones vitales y manteniendo el contacto verbal. En general, la anestesia quirúrgica requiere concentraciones y dosis más altas, mientras que para la analgesia se recomiendan concentraciones menores. Antes y durante su administración se recomienda una cuidadosa aspiración para prevenir la inyección intravascular. En caso de administrar altas concentraciones (bloqueo epidural), se recomienda realizar primero una dosis de prueba de lidocaína con adrenalina. Cuando se usan bloqueos prolongados (administración continua o bolos repetidos) debe tenerse en cuenta el riesgo de alcanzar concentraciones tóxicas o inducir daño nervioso local. Para el tratamiento del dolor posoperatorio se recomienda: inducir bloqueo epidural con 7,5mg/ml y mantener la analgesia con una infusión de 2mg/ml a un ritmo de 12-20mg por hora. En la mayoría de los pacientes se observó que esta técnica provee una analgesia adecuada en los casos de dolor posoperatorio moderado o severo, con ausencia o sólo con un leve bloqueo motor progresivo y una reducción significativa de la necesidad de administrar opioides.

Reacciones adversas.

En ausencia de sobredosis o inyección intravascular inadvertida, las reacciones adversas son raras e incluyen hipotensión arterial, bradicardia, reacciones alérgicas (en la mayoría de los casos shock anafiláctico severo), neuropatías, disminución del cordón espinal (síndrome de la arteria espinal anterior, aracnoiditis, cola de caballo). La administración de dosis altas o la inyección intravenosa inadvertida pueden ocasionar hipotensión, náuseas, vómitos, parestesias, aumento de la temperatura, cefaleas, retención urinaria, mareos, hipertensión, calambres, taquicardia, ansiedad, hipoestesia.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas severas, debido a que la ropivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado; en algunos casos puede ser necesario reducir la repetición de la dosis debido a una eliminación más prolongada. En forma similar, se debe tener cuidado en aquellos pacientes con acidosis o disminución de la concentración de las proteínas plasmáticas, ya que se puede incrementar el riesgo de toxicidad sistémica. Durante la administración epidural, el riesgo de hipotensión y bradicardia puede disminuirse mediante expansión intravascular o por aplicación de vasopresores. Estudios de control de la fertilidad y la reproducción realizados en ratas han indicado que sólo con dosis muy elevadas se observó un aumento de la pérdida de crías hasta tres días antes del parto. Estos efectos se consideraron que eran consecuencia de un mayor descuido de la madre debido a la toxicidad que sufría. Los estudios de teratogenicidad en ratas y conejos no mostraron alteraciones sobre la organogénesis o el desarrollo fetal temprano. No se han realizado ensayos clínicos en mujeres embarazadas con ulterior parto pretérmino; se aconseja que su administración sólo se lleve a cabo en aquellos casos en que el beneficio justifique un riesgo potencial en el feto. Sin embargo, su uso para anestesia obstétrica a término está bien estudiado y no se han observado efectos negativos. No se conoce si la ropivacaína o sus metabolitos son excretados en la leche materna en seres humanos. Según la dosis, puede tener un efecto muy leve sobre la función mental y la coordinación, al afectar sólo en forma temporal la locomoción y el estado de alerta.

Interacciones.

Administrar con precaución en pacientes que hayan recibido otros anestésicos locales o agentes químicamente relacionados, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se observan principalmente signos y síntomas en el sistema nervioso central (SNC) y sistema cardiovascular. La toxicidad del SNC es una respuesta gradual de severidad escalonada y se manifiesta con trastornos visuales y auditivos, hipoestesia perioral, mareos, sensación de cabeza vacía, hormigueos, parestesia, disartria, rigidez, contracciones espasmódicas musculares que pueden preceder a convulsiones generalizadas, inconsciencia. Durante las convulsiones pueden sobrevenir rápidamente hipoxia e hipercarbia, debidas a un aumento de la actividad muscular, junto a las alteraciones respiratorias, apnea, acidosis metabólica. La toxicidad cardiovascular incluye hipotensión, arritmia y paro cardíaco. Estos efectos son precedidos por signos de toxicidad en el SNC, excepto en los casos en los cuales el paciente esté recibiendo un anestésico general o sedado con drogas tales como benzodiazepinas o barbitúricos. Ante la aparición de toxicidad aguda, se debe interrumpir la administración de ropivacaína. Si aparecen convulsiones, mantener la oxigenación y administrar anticonvulsivantes. El suxametonio también puede emplearse en estos casos, ya que frena las contracciones musculares con rapidez, pero requiere intubación traqueal y ventilación controlada. En caso de depresión cardiovascular, se debe administrar efedrina y, en caso de paro cardíaco, instituir de inmediato resucitación cardiopulmonar.