Principios Activos

Fexofenadina

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03 de Abril del 2016 a las 09:12 pm Principio Activo (P.A) Fexofenadina
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Sinónimos.

Carboxiterfenadina. Terfenadina carboxilato.

Acción terapéutica.

Antihistamínico. Antialérgico.

Propiedades.

Es un antihistamínico con actividad antagonista periférica selectiva de los receptores H1de la histamina. Indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis estacional, como estornudos, rinorrea, picazón de nariz/paladar y garganta, picazón/secreción acuosa y ojos enrojecidos. Estudios realizados en animales indicaron que la fexofenadina inhibió el broncospasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales de rata, pero no se observaron efectos sobre los receptores anticolinérgicos o a1adrenérgicos ni efectos sedantes o de otro tipo sobre el sistema nervioso central (SNC). La fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Perros y conejos tratados con ella en concentraciones 28 y 63 veces mayores, respectivamente, que las concentraciones plasmáticas en el hombre no mostraron un aumento en el intervalo QT tampoco se registró un aumento de este intervalo en pacientes voluntarios sanos o con rinitis crónica tratados con fexofenadina. Por otro lado, no se observaron efectos sobre la corriente del canal de calcio, corriente lenta del canal de potasio o la duración de acción del potencial en miocitos de cobayo o corriente de sodio en miocitos de rata neonata. Su observación luego de la administración oral es rápida y el 70% al 80% de la droga se une a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina y a1-glucoproteína. La eliminación se realiza principalmente por vía renal y en menor medida por las heces. El metabolismo es bajo y sólo el 5% de la droga se transforma en metabolitos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa tiene menor eliminación de fexofenadina y por lo tanto un aumento de la vida media en plasma. Por ello, se recomienda una dosis menor que la administrada en sujetos normales. Ni los pacientes con insuficiencia hepática ni los ancianos (edad >65 años) presentaron diferencias importantes en la farmacocinética del fármaco.

Indicaciones.

Patologías alérgicas en general, rinitis alérgica estacional, urticaria. Pruritos en general, conjuntivitis alérgica.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años: 60mg dos veces por día. Pacientes con función renal disminuida: 60mg una vez al día.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado infección viral (resfriado, gripe), náuseas, dismenorrea, somnolencia, dispepsia y fatiga.

Precauciones y advertencias.

El potencial carcinogénico y la toxicidad reproductiva de la fexofenadina fueron determinados empleando estudios de terfenadina con una exposición adecuada de fexofenadina. En ratas y ratones no se observaron efectos carcinogénicos con concentraciones plasmáticas equivalentes hasta cuatro veces el valor terapéutico en el ser humano. Estudios en animales in vivoe in vitrono mostraron evidencias de mutagenicidad. En estudios de fertilidad realizados en ratas, se observaron reducciones en la cantidad de implantes e incrementos en la pérdida de fetos posimplantación. Con respecto a los efectos teratogénicos, estudios en ratas o conejos no revelaron deformaciones físicas. Puesto que no se realizaron ensayos en mujeres embarazadas, se recomienda usar este medicamento durante el embarazo sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial sobre el feto. Debido a que la fexofenadina puede excretarse por leche materna, deberá administrarse con precaución a mujeres durante la lactancia. La seguridad y eficacia del fármaco no ha sido estudiada en pacientes menores de 12 años.

Interacciones.

La administración de ketoconazol o eritromicina mostró un aumento de la concentración plasmática máxima de fexofenadina y del tiempo que dura esa concentración en sangre. Por su parte el fármaco no modificó la farmacocinética de la eritromicina ni del ketoconazol. El mecanismo de esta interacción se desconoce.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, emplear tratamiento sintomático y de sostén.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Fexofenadina con Antiácidos

Posible disminución de la concentración sérica de fexofenadina.

Fexofenadina con Eltrombopag

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de OATP1B1 y BCRP.

Fexofenadina con Eritromicina

Aumento de las concentraciones séricas de la fexofenadina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fexofenadina con Ketoconazol

Aumento de las concentraciones séricas de la fexofenadina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fexofenadina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Fexofenadina con Rifampicina

Posible disminución de la concentración sérica de fexofenadina.

Fexofenadina con Verapamilo

Posible aumento de la biodisponibilidad de fexofenadina.

Medicamentos que contienen Fexofenadina

Código Medicamento Laboratorio
M0000024802 AMLIDUAL SANDOZ
M0000024941 APOMASTINA APOTEX
M0000026075 COLESKEN KENDRICK
M0000026152 COTRITEV TEVA
M0000048263 EZETIMIBA / SIMVASTATINA AMSA AMSA
M0000027767 IMBISTAD BAJAMED
M0000027843 INTERDUET INTERLAB
M0000028805 NAFATAB NAFAR
M0000029797 PULSARAT LIOMONT
M0000030302 SIMVASTATINA KENER
M0000030344 SITATINAL SILANES
M0000031256 VYTORIN MSD
M0000031309 XINTILAN LANDSTEINER
M0000031366 ZEID SENOSIAIN
M0000031392 ZINTREPID MSD
M0000031403 ZOCOR MSD
M0000031404 ZOFILIP RIMSA
M0000031405 ZOFITOR RIMSA
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