ADRIPHEL

Denominación genérica: Ácido Ascórbico.

Forma farmacéutica y formulación: Cada comprimido efervescente contiene: Ácido Ascórbico 1 ó 2 g. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: El ácido ascórbico se recomienda para el tratamiento y la prevención de escorbuto. Los síntomas de la deficiencia leve pueden incluir desarrollo anormal de huesos y dientes, gingivitis, sangrado de las encías y dientes flojos. En caso de trastornos sanguíneos, vasculares, quemaduras y retardo en la curación de heridas y fracturas, está indicado el aumento de ácido ascórbico.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido ascórbico se absorbe con facilidad desde el intestino por medio de un proceso dependiente de energía, el cual es saturable y dependiente de la dosis. Cuando se administra el ácido ascórbico en una dosis única por vía oral, esta es bien absorbida a dosis bajas, pero la absorción disminuye a dosis altas. A este proceso, la biodisponibilidad de una dosis oral de 30 mg es del 87%; para la dosis de 100 mg es del 80%; para una de 200 mg es de 72% y para una de 500 mg es de 63%. Asimismo, una dosis de 1250 mg se absorbe en un 50% y la mayoría de la dosis absorbida es excreta en la orina. El ácido ascórbico no se une a proteínas plasmáticas y se filtra y reabsorbe en los riñones. El ácido ascórbico comienza a aparecer en la orina a dosis por arriba de 100 mg/día y corresponde a una concentración plasmática de cerca de 60 mmol/l y se acompaña con la saturación completa de los leucocitos. Las concentraciones del ácido ascórbico en los leucocitos son mucho mayores que en el plasma y a veces se utilizan para presentar a las que hay en los tejidos y son menos sensibles a agotamiento que el plasma. Los leucocitos tienen concentraciones de aproximadamente 27 mg de ácido ascórbico por 108células. Las concentraciones plasmáticas varían con el consumo. La ingesta adecuada se relaciona con cifras de más de 0.5 mg/dl (28 mM), en tanto en individuos con escorbuto manifiesto se observan cifras de 015 mg/dl (8.5 mM) y las reservas corporales totales se aproximan a 300 mg. El ácido ascórbico se oxida hacía CO2en ratas y cobayos pero en seres humanos puede detectarse mucho menos conversión. Una vía de metabolismo de la vitamina en seres humanos comprende su conversión a oxalato y la excreción a la postre en orina; el deshidroascorbato probablemente es un intermediario. También se ha identificado ácido ascórbico-2-sulfato como un metabolito del ácido ascórbico en la orina humana. El ácido ascórbico, como un donador de electrones, actúa como un cofactor de 8 enzimas involucradas en la conversión de algunos residuos de prolina y lisina que se encuentra en el procolágeno, en hidroxiprolina e hidroxilisina en el transcurso de la sintesis de colágeno, la oxidación de cadenas laterales de lisina en proteínas, para proporcionar hidroxitrimetillisina para la sintesis de carnitina, la conversión de ácido fólico en ácido folínico, el metabolismo microsómico de fármacos y la hidroxilación de dopamina para formar noradrenalina. El ácido ascórbico favorece la actividad de una enzima amidante que se cree participa en el procesamiento de algunas hormonas peptidicas, como oxitocina, hormona antidiurética y colescistocinina. El ácido ascórbico participa también en la absorción intestinal del hierro. Como fue mencionado, el ácido ascórbico participa en la síntesis de colágeno, proteoglucanos y otros constituyentes de la matriz intercelular en tejidos tan diversos como dientes, huesos y endotelio capilar. Por ese motivo, su deficiencia da lugar al escorboto, el cual se relaciona a un defecto de la síntesis de colágeno, que queda de manifiesto por la falta de cicatrización de heridas, defectos de formación de huesos y dientes y rotura de capilares.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y úlcera péptica o gastritis, insuficiencia renal, cistinuria, cálculos renales.

Precauciones generales: La ingestión de dosis elevadas de ácido ascórbico a lo largo de un periodo prolongado puede dar como resultado un aumento de metabolismo de la vitamina. La suspensión de la administración puede presentar escorbuto. Puede provocar el mismo efecto en infantes cuyas madres ingirieron dosis elevadas. Los pacientes con diabetes, pacientes con propensión a cálculos renales recurrentes, aquellos que van a someterse a exámenes de sangre oculta en heces y aquellos con dietas restringidas de sodio o en el tratamiento con anticoagulantes, no deberán tomar dosis elevadas de ácido ascórbico durante periodos largos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El ácido ascórbico debe darse a una mujer embarazada sólo cuando evidentemente Io necesite. Se debe tener precauciones al recetar ácido ascórbico a mujeres durante la lactancia. Valorar riesgo beneficio.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos debidos al ácido ascórbico son raros, pero pueden provocar náuseas, vómito, acidez, cólicos abdominales, fatiga, dolor de cabeza, insomnio y somnolencia. En algunos casos el ácido ascórbico favorece la litiasis renal y puede provocar gastritis. Cuando el ácido ascórbico se administra de manera parenteral, puede producir dolor leve y transitorio en el sitio de la inyección intramuscular o subcutánea. La administración intravenosa demasiado rápida puede causar desmayo transitorio y mareos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Hay evidencia limitada que sugiere que el ácido ascórbico pude influir sobre la intensidad y duración de acción de bishidroxicumarina. Salicilatos: Los salicilatos asociados con ácido ascórbico disminuyen su excreción renal, lo cual puede provocar salicinemia. Sulfonamidas: La acidificación urinaria producida por el ácido ascórbico puede facilitar la precipitación de cristales con la administración simultanea de sulfonamidas y sus metabolitos (cristaluria).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La administración de más de 500 mg al dia ácido ascórbico en pacientes con diabetes puede producir resultados equívocos de la prueba de determinación de glucosa en orina. No se debe ingerir el ácido ascórbico exógeno durante las 48 a 72 horas previas a realizar pruebas basadas en aminas para la detección de sangre oculta en heces por que puede producir resultados falsos negativos. Esto es debido a que el ácido ascórbico es un antioxidante y puede inhibir la conversión de nitratos y nitritos a nitrosaminas. Se ha reportado que la dosis la 1000 mg o mayores de ácido ascórbico al día, producen un aumento en la concentración del ácido úrico y oxalatos en la orina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha reportado estudios de reproducción en animales con ácido ascórbico. Tampoco se sabe qué efectos pueda causar al feto cuando es administrado a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductora.

Dosis y vía de administración: Los comprimidos efervescentes para la administración oral se disuelven previamente en agua. La dosis promedio de prevención de ácido ascórbico en adultos es de 70 a 150 mg diarios. En presencia de escorbuto se recomiendan dosis de 500 a 2 g al día. Sin embargo, se ha administrado hasta 6 g por vía parenteral en adultos normales sin encontrar evidencia alguna de toxicidad. Dosis de 500 mg diarios durante una semana a 10 días antes de intervenciones quirúrgicas, se consideran adecuadas para acelerar la cicatrización de las heridas, aunque se han recomendado cantidades bastante mayores. Para el tratamiento de quemaduras graves, se recomienda dosis de 1 a 2 g o de acuerdo a la extensión de las heridas. En otras circunstancias en las que los requerimientos de vitamina C están aumentados, parecen adecuadas las dosis de 3 a 5 veces mayores a los requerimientos diarios óptimos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de dolor de cabeza, poliuria y diarrea, cólicos abdominales, náuseas o vómito suspender el tratamiento.

Presentación(es): Caja con tubo de polipropileno con 10, 15 ó 18 comprimidos efervescentes de 1 ó 2 g sabor naranja. Tubo de polipropileno con 10, 15 ó 18 comprimidos efervescentes de 1 ó 2 g sabor naranja. Caja con dos tubos de polipropileno con 10, 15 ó 18 comprimidos efervescentes de 1 ó 2 g sabor naranja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Consérvese el tubo bien cerrado.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. El producto contiene 0.93% de azúcar en la presentación de 1 g. El producto contiene 0.85% de azúcar en la presentación de 2 g. No se administre por periodos prolongados, ni exceda la dosis recomendada. Contiene una bolsa con desecante No ingerible, consérvela dentro del tubo. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Este medicamento contiene el colorante rojo No. 6, que puede producir reacciones de hipersensibilidad.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Vanquish S.A. de C.V. Calle 9 Este No. 235 PB y 24, CIVAC, CP. 62500, Jiutepec, Morelos, México.

Número de registro del medicamento: ´ 016V2005 SSA, VI