BLOCAFER

Denominación genérica: Bromuro de pinaverio.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: bromuro de pinaverio 50 y 100 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: BLOCAFER está indicado en la terapéutica integral del síndrome de intestino irritable (colon espástico), así como en los trastornos intestinales funcionales causantes de síntomas recurrentes gastrointestinales consistentes en grados variables de dolor abdominal, estreñimiento o diarrea y distensión abdominal. BLOCAFER relaja el músculo liso y reduce la contractilidad del tubo digestivo, motivo por el que resulta eficaz en el manejo de colitis agudas y crónicas, colitis espasmódicas, colopatías funcionales, colitis nerviosa, acalasia, espasmo esofágico y estreñimiento crónico.

Farmacocinética y farmacodinamia: El bromuro de pinaverio es un antagonista de los canales de calcio que reduce la contractilidad y relaja el músculo liso del tubo digestivo. El control de la tensión en el músculo liso gastrointestinal depende en gran parte de la concentración intracelular de calcio. Hay en general dos tipos de acoplamiento entre excitación y contracción. El acoplamiento electromecánico requiere cambios de potencial de membrana, debido a un potencial de acción que a su vez activa canales de calcio dependientes de voltaje para desencadenar un flujo de calcio hacia adentro. Por el contrario, la hiperpolarización de la membrana se relaciona con relajación del músculo debido a inhibición de potenciales de acción o cierre de canales de calcio dependientes de voltaje. En el músculo liso hay otros estímulos, por lo general de naturaleza química, que actúan a través de receptores específicos y producen cambios de tensión sin que primero se afecte necesariamente el potencial de membrana. Esto se denomina acoplamiento farmacomecánico. Puesto que la contracción del músculo liso depende de la concentración intracelular libre de calcio, la inhibición del movimiento transmembrana del calcio debe disminuir la cantidad total de este último que alcanza sitios intracelulares. Las concentraciones aumentadas de calcio citosólico originan aumento de la contracción de las células de músculo liso. Un incremento de calcio citosólico aumenta la unión de éste a la proteína calmodulina. El complejo Ca2-calmodulina activa a su vez a la cinasa de cadena ligera de miosina, con fosforilación resultante de la cadena ligera de miosina. Esta fosforilación favorece la interacción entre actina y miosina, y la contracción del músculo liso. El bromuro de pinaverio inhibe los canales de calcio dependientes de voltaje en el músculo liso a concentraciones mucho más reducidas que las necesarias para interferir con la liberación de calcio intracelular o para bloquear canales de calcio operados por receptor. El bromuro de pinaverio, en consecuencia, relaja el músculo liso. Los canales de calcio sensibles a voltaje se han dividido en al menos tres subtipos con base en sus conductancias y sensibilidades al voltaje. Los canales mejor caracterizados son los subtipos L, N y T. Unicamente el canal tipo L es sensible a los bloqueadores de canales de calcio como el bromuro de pinaverio. Todos los bloqueadores de canales de calcio se ligan a la subunidad a1 del canal del calcio tipo L, que es la principal unidad "porógena" de dicho canal. Después de la administración oral del fármaco, su absorción es limitada al 10% de la dosis ingerida. El bromuro de pinaverio atraviesa la capa mucosa del tubo digestivo para actuar a nivel de la musculatura lisa selectivamente. Su biodisponibilidad se halla reducida de manera notoria debida a metabolismo hepático de primer paso. Los efectos del fármaco quedan de manifiesto en el transcurso de 30 a 60 minutos luego de una dosis oral. Durante la administración repetida por vía oral, la biodisponibilidad y vida media tal vez se incrementen a causa de la saturación del metabolismo hepático. En sujetos con cirrosis hepática, la biodisponibilidad y la vida media de los bloqueadores de los canales del calcio quizá se encuentren aumentadas, y es necesario reducir la dosis en consecuencia. Las vidas medias de estos compuestos también pueden ser más prolongadas en pacientes de mayor edad.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. A pesar de su mínima absorción no se recomienda administrar el fármaco en pacientes con anormalidades de los nodos sinoauricular o aurículoventricular o en enfermos con insuficiencia cardíaca congestiva manifiesta.

Precauciones generales: En sujetos con hepatopatías severas, la vida media de los bloqueadores de los canales del calcio se encuentra aumentada, motivo por el cual es necesario reducir la dosificación. El fármaco puede inhibir la contracción del esfínter esofágico inferior; en consecuencia, puede generar reflujo gastroesofágico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Algunos estudios han revelado que los antagonistas de canales de calcio relajan el miometrioin vitroe inhiben la amplitud de las contracciones espontáneas y las inducidas por oxitocina. Estudios en mujeres han indicado que los bloqueadores de canales de calcio son eficaces para interrumpir las contracciones uterinas antes de término. El empleo del medicamento durante el embarazo y la lactancia queda a juicio del médico.

Reacciones secundarias y adversas: El bromuro de pinaverio es bien tolerado. Los efectos adversos por lo general son benignos y se abaten con el tiempo o con el ajuste de la dosis. Pueden presentarse dolor abdominal, náusea, sequedad de la boca, cefalea y diarrea. Con menor frecuencia: exantema, somnolencia y en ocasiones, aumentos menores en pruebas de función hepática.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han descrito interacciones medicamentosas de significancia clínica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados a la fecha no han demostrado efectos en relación con estos parámetros.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Se recomienda administrar una tableta de BLOCAFER 50 mg tres veces al día con los alimentos. En casos severos, ésta indicada una tableta de BLOCAFER 100 mg tres veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de efectos tóxicos por sobredosificación. Debido a su escasa absorción, la intoxicación es rara. Teóricamente, una sobredosis masiva puede desencadenar hipotensión arterial, cefalea, rubor, disestesia digital, náusea, vómito y dolor abdominal. Se recomienda lavado gástrico, tratamiento sintomático y medidas generales de soporte.

Presentación(es): BLOCAFER 50 mg: caja con 20, 40 y 60 tabletas. BLOCAFER 100 mg: caja con 14, 28 y 42 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Liferpal MD S.A. de C.V. Av. de la Exportación No. 309, Parque Industrial Guadalajara, C.P. 45690, El Salto, Jalisco. México.

Número de registro del medicamento: 213M2008 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-083300CT050222/R 2008