DILENA

Estradiol. Medroxiprogesterona. Tratamiento para la perimenopausia. Tab. x 21.

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Sinónimos.

Metilacetoxiprogesterona. Metipregnona.

Acción terapéutica.

Progestágeno. Antineoplásico.

Propiedades.

Los progestágenos aumentan la síntesis de RNA por interacción con la cromatina (DNA). Las dosis elevadas inhiben la liberación de la hormona luteinizante (LH) en la pituitaria anterior. El metabolismo es principalmente hepático y se elimina por vía fecal.

Indicaciones.

Amenorrea. Hemorragia uterina funcional debida a desequilibrio hormonal. Junto con estrógenos está indicada en el tratamiento de la hipermenorrea y de los síntomas de la menopausia. La forma parenteral está indicada en el tratamiento del carcinoma metastásico endometrial y del carcinoma metastásico renal. Anticonceptivo de acción sistémica.

Dosificación.

Adultos: desequilibrio hormonal: 5mg a 10mg/día durante 5 a 10 días. Hemorragia funcional: uterina 5mg a 10mg/día durante 5 a 10 días, con comienzo el día 16 o 21 del ciclo menstrual. Ampollas: adultos: carcinoma de endometrio o renal: vía IM, 400mg a 1g y repetición de la dosis con intervalos de una semana.

Reacciones adversas.

Los progestágenos pueden asociarse con la aparición de tromboflebitis, embolismo pulmonar, enfermedades cerebrovasculares y trombosis retiniana. La administración continua de progestágenos puede alterar el ciclo menstrual de la paciente. Son de incidencia menos frecuente: visión doble, cefalea, pérdida repentina de la coordinación, disnea, debilidad, cambios en el apetito, cansancio o debilidad no habituales, náuseas, edema.

Precauciones y advertencias.

En caso de sospecha de embarazo deberá suspenderse el tratamiento. No se recomienda su uso durante los primeros 4 meses del embarazo, ya que puede dañar al feto. No se recomienda el uso en madres lactantes, ya que se excreta en la leche materna. Puede producirse hiperplasia gingival.

Interacciones.

Puede interferir en los efectos de la bromocriptina al producir amenorrea o galactorrea.

Contraindicaciones.

Carcinoma de mama o de los órganos reproductores, excepto en pacientes seleccionadas para tratamiento paliativo. Disfunción o enfermedad hepática. Sospecha de embarazo. Aborto no detectado. Antecedentes de tromboflebitis, trastornos tromboembólicos, hemorragia vaginal anormal y sin diagnosticar. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, antecedentes de depresión mental, disfunción renal, diabetes mellitus, antecedentes de embarazo ectópico.