CARDIOPROTECT

Acetilsalicílico ácido. Alfa tocoferol. Antiagregante plaquetario. Mast. Tab. x 30.

Sinónimos.

AAS. Aspirina. Acido acetoxi 2 benzoico.

Acción terapéutica.

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.

Propiedades.

Sus efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, como también a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto antiagregante plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la membrana plaquetaria y a la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque la mayoría de sus efectos terapéuticos pueden deberse a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también contribuyen. La absorción es rápida y completa tras la administración oral; los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de absorción. Su unión a las proteínas (albúmina) es alta, pero decrece según aumenta la concentración plasmática, con concentraciones bajas de albúmina, en la disfunción renal y durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta) ya que se hidroliza rápidamente a salicilato. La concentración plasmática terapéutica como analgésico y antipirético es de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanzan generalmente con dosis únicas. Como antiinflamatorio/antirreumático de 15 a 30mg por 100ml, si bien para lograr el efecto máximo como antirreumático pueden necesitarse 2 a 3 semanas de tratamiento continuo. Se elimina por vía renal como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La excreción de ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y disminuye en la orina ácida. Se excreta también en la leche materna, observándose que tras la ingestión de una dosis única de 650mg se han detectado concentraciones máximas de salicilato de 173 a 483mg/ml.

Indicaciones.

Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en pacientes con angor pectoris inestable.

Dosificación.

Antipirético, antiinflamatorio, analgésico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro clínico. Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día. Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de manera completa. Dosis pediátricas usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser establecida por el médico; niños de 2 a 4 años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades; niños de 4 a 6 años: oral, 240mg cada 4 horas según necesidades; niños de 6 a 9 años: oral, 320mg cada 4 horas según necesidades; niños de 9 a 11 años: oral, 400mg cada 4 horas según necesidades; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidades.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.

Precauciones y advertencias.

Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.

Interacciones.

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.

Sinónimos.

Vitamina E. Vitamina E natural.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional. Antioxidante biológico.

Propiedades.

Es una vitamina liposoluble esencial en la nutrición, aunque su función exacta se desconoce. El alfa tocoferol inhibiría la formación de los radicales libres (subproducto de las reacciones de oxidación en la mitocondria) y su efecto nocivo sobre los lípidos de la membrana celular y sobre otros componentes celulares, incluido el DNA y las proteínas estructurales y enzimáticas. Protege a los eritrocitos frente a la hemólisis. También puede actuar como cofactor en algunos sistemas enzimáticos. Se absorbe en el tracto gastrointestinal (20% a 80%). Se une a betalipoproteínas en la sangre y su almacenamiento se produce en todos los tejidos, sobre todo en los grasos. Su metabolismo es hepático y se elimina por vía biliar y renal. Se ha observado que la administración de alfa tocoferol a sujetos fumadores provoca mejorías y respuestas beneficiosas al inhibir los fenómenos de peroxidación eritrocitarios, de lo que resulta un retardo del envejecimiento mitocondrial con una mejoría en la producción de ATP dependiente del oxígeno. El efecto antioxidante prevendría la formación y acción de los carcinógenos químicos.

Indicaciones.

Prevención y tratamiento de estados carenciales de vitamina E. Prevención del envejecimiento celular.

Dosificación.

Adultos: prevención de la deficiencia: oral, 30U/día. Deficiencia: 60U a 75U/día. Dosis pediátricas: 1U/kg/día. Como antioxidante: según el criterio del médico y cuadro clínico, en general, se acepta una dosis media de 400 a 2.000mg/día.

Reacciones adversas.

Con dosis mayores de 400U a 800U/día durante períodos prolongados: visión borrosa, diarrea, mareos, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad severos. Las dosis más elevadas (más de 800U/día) se han asociado con mayor incidencia de hemorragia en pacientes con deficiencia de vitamina K.

Precauciones y advertencias.

No usar las vitaminas como sustitutos de una dieta equilibrada ni ingerir dosis mayores que las recomendadas.

Interacciones.

Los antiácidos [Al(OH)3] pueden precipitar los ácidos biliares en el intestino delgado y disminuir así la absorción de vitaminas liposolubles. No usar anticoagulantes con grandes dosis de tocoferol, por posible hipoprotrombinemia. La colestiramina o el aceite mineral pueden interferir en la absorción de la vitamina E. El tocoferol puede facilitar la absorción, almacenamiento y utilización de la vitamina A.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de hipoprotrombinemia por deficiencia de vitamina K. Anemia por deficiencia de hierro.