EVOREL SEQUI

Estradiol. Noretisterona. Terapia de reemplazo hormonal. Parche x 8.

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Sinónimos.

Noretindrona.

Acción terapéutica.

Progestágeno.

Propiedades.

Los progestágenos aumentan la síntesis de RNA; interactúan con un receptor nuclear que se une al DNA. Las dosis elevadas de noretisterona inhiben la secreción de hormona luteinizante y las pequeñas incrementan la viscosidad del moco cervical. El fármaco transforma el endometrio proliferativo en secretor. Inhibe la liberación de gonadotrofinas hipofisarias y previene con ello la maduración folicular y la ovulación. Inhibe la contractilidad uterina. La respuesta a la noretisterona en los tejidos blanco depende de una estimulación estrogénica previa.

Indicaciones.

Unico progestágeno indicado para la endometriosis. Amenorrea, sangrado uterino anormal debido a desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica (como fibrosis submucosa, cáncer uterino). Anticonceptivo.

Dosificación.

Nota:el acetato de noretisterona tiene el doble de potencia que la noretisterona base. El resto de las características son similares. a) Acetato de noretisterona. Amenorrea o hemorragia funcional uterina: 2,5 a 10mg/día, vía oral, desde el día menstrual 5 hasta el día 25. Endometriosis: 5mg/día, vía oral, durante dos semanas; a partir del día 15 aumentar la dosis en 2,5mg diarios cada dos semanas, hasta llegar a 15mg/día, dosis que se administra durante seis a nueve meses. La aparición de hemorragia obliga a la suspensión temporaria del tratamiento. b) Noretisterona (base). Amenorrea o hemorragia funcional uterina: 5 a 20mg/día, vía oral, desde el día menstrual 5 hasta el día 25. Endometriosis: 10mg/día, vía oral, durante dos semanas; a partir del día 15 aumentar 5mg diarios cada dos semanas, hasta llegar a 30mg/día, dosis que se administra durante seis a nueve meses. La aparición de hemorragia obliga a la suspensión temporaria del tratamiento. Anticonceptivo: 0,35mg/día, vía oral, a partir del día 1 del ciclo y sin interrupción.

Reacciones adversas.

Puede presentarse sangrado intermenstrual severo, cambios en el flujo menstrual, amenorrea prolongada, edema, aumento o disminución de peso, cambios en la erosión y en la secreción cervical, ictericia colestásica, erupciones (alérgicas), melasma o cloasma, depresión mental. En combinación con estrógenos se ha observado tromboflebitis, embolismo pulmonar, trombosis y embolismo cerebral, elevación de la presión ocular, cambios en la libido, mareos, fatiga, dolor de espalda, cefalea, hirsutismo, síndrome premenstrual, nerviosismo, eritema nodoso, erupción hemorrágica, prurito.

Precauciones y advertencias.

Debe suspenderse el tratamiento si la paciente presenta una pérdida repentina de la visión, y si aparece proptosis, diplopía o migraña; si el examen del ojo indica edema papilar o lesiones vasculares de la retina, debe evitarse la administración de cualquier progestágeno. Estas sustancias pueden causar daño fetal cuando se administran durante los primeros cuatro meses de embarazo (masculinización del feto femenino, hipospadia, defectos en el corazón y en los miembros). También causan retención de líquidos; por ello la administración debe ser controlada en presencia de condiciones que puedan ser agravadas por este efecto, epilepsia, migraña, asma, disfunción cardíaca o renal. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de depresión. El efecto en el lactante se desconoce; la noretisterona se excreta en la leche. La seguridad y efectividad en niños no han sido establecidas.

Contraindicaciones.

Tromboflebitis, patologías, tromboembólicas, apoplejía cerebral, o si hay antecedentes de estas afecciones. Carcinoma de mama sospechado o conocido. Sangrado vaginal sin diagnóstico. Embarazo. Antecedentes de embarazo ectópico. Actinomicosis genital.