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Denominación genérica: Loratadina/ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100ml contienen: Loratadina 100mg, clorhidrato de ambroxol 600mg, vehículo cbp 100ml. Contiene 0,05% de sacarina sódica. Cada 5ml contienen el equivalente a 5mg de loratadina micronizada y 30mg de clorhidrato de ambroxol.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico y mucolítico. Está indicada para el alivio sintomático de los procesos alérgicos respiratorios asociados con tos no productiva y en aquellos con presencia de moco en el tracto respiratorio. También está indicado para el tratamiento de pacientes con procesos broncopulmonares alérgicos que cursen con aumento de la viscosidad y adherencia del moco, en los que es necesario mantener libre de secreciones las vías respiratorias. Sus principales indicaciones son: rinitis alérgica asociada con tos, bronquitis, bronquiectasias, sinusitis, neumonía, bronconeumonía, atelectasia por tapón mucoso, traqueostomía. También se utiliza como agente profiláctico pre y posquirúrgico, especialmente en ancianos en quienes se sospecha alguna condición alérgica.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva de los receptores H1periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas, sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces. El clorhidrato de ambroxol por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 70 a 80%; la dosis restante se metaboliza en su primer paso por el hígado. El ambroxol se fija en 90% a proteínas plasmáticas y tiene una vida media aproximada de 9 a 10 horas. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en dos horas. Se elimina por vía renal en un 90%. El ambroxol estimula la síntesis y secreción de surfactante pulmonar, el cual forma una película a través de todo el epitelio respiratorio e incrementa la motilidad del epitelio ciliar, características que en forma conjunta facilitan el deslizamiento y transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior. Basados en el efecto mucolítico que ejerce sobre las secreciones, el ambroxol rompe los puentes disulfuro que actúan como mecanismo de unión del moco, fragmentándolo y facilitando su eliminación a través del fenómeno normal de la tos.

Contraindicaciones: La solución está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, úlcera péptica y en niños menores de 1 año.

Precauciones generales: A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta de la loratadina; la dosis inicial recomendada es de 5mg una vez al día, o 10mg en días alternos. Debe ser utilizado con precaución en pacientes con úlcera gástrica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido si la administración de la solución puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: La incidencia de reacciones secundarias asociadas con cada componente de la formulación, loratadina y ambroxol, es comparable a la del placebo. A las dosis diarias recomendadas de la solución no produce efectos sedantes clínicamente significativos. Los efectos adversos reportados más comúnmente incluyen trastornos gastrointestinales como náusea, gastritis, constipación y diarrea, xerostomía y sequedad de las vías respiratorias, sialorrea y rinorrea, disuria, fatiga, cefalea, somnolencia y síntomas alérgicos como erupciones. En raras ocasiones durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxia o alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Loratadina:cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no presenta efectos potenciadores como los medidos por los estudios de desempeño psicomotor. Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Debe suspenderse la administración de la solución aproximadamente cuarenta y ocho horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que cada componente de la fórmula por separado no es teratogénico cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños con peso igual o mayor a 30kg:administrar 5ml cada 12 horas. Niños con peso < 30kg (mayores de 6 años):administrar 2,5ml cada 12 horas. Niños con peso >9kg (mayores de 1 año):administrar 1,25ml cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La solución es un producto combinado, por lo cual debe considerarse la toxicidad potencial de cada uno de sus componentes. En casos de sobredosis se ha reportado: Somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160mg de loratadina no produjo efectos adversos. En caso necesario, el tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante. Tratamiento: Debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emésis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de alerta. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre emésis dentro de los 15 minutos posteriores a la administración de ipecacuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emésis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito, o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis, por lo tanto, pueden ser valiosos por surápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos y síntomas de la sobredosis es sintomático y de sostén. Mantener una ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrólitos séricos y urinarios, prestando particular atención al equilibrio de sodio y potasio. Si es necesario, tratar el desequilibrio electrolítico.

Presentación(es): Caja con frasco con 120ml y dosificador graduado.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo, lactancia, ni en menores de 1 año. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS EUROMEX, S.A. de C.V. Calle 7 No. 386. Col. Pantitlán. 08100 México, D.F. *Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 383M2004 SSA VI.

Clave de IPPA: GEAR 043363101962/6R 2004