GELIDOL

Denominación genérica: Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Ibuprofeno 200 mg y 400 mg. Excipiente cbp una cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo. Ibuprofeno está indicado para el tratamiento de dolor originado por cólico menstrual, dolor de cabeza, muscular, dental y de oídos. Tratamiento de artritis reumatoide, artritis crónica juvenil, osteoartritis, gota aguda, dolores musculares esqueléticos incluyendo bursitis, fibrositis, lumbago, tenosinovitis, dolor de cuello y mialgias, lesiones musculares como esguinces y torceduras, dismenorrea primaria y odontalgias.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 1 o 2 hora. La vida media en el plasma es de unas 2 horas. Ibuprofeno está unido casi por completo (99%) y firmemente a las proteína plasmáticas. Ibuprofeno pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en mayor concentración mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. En animales de experimentación, ibuprofeno y sus metabolitos pasan fácilmente a través de la placenta. Ibuprofeno, en su mayoría, es metabolizado por el hígado. Más de 90% de la dosis es excretada en orina y el resto presumiblemente en las heces. Menos de 10% es excretado sin cambios. La eliminación total se alcanza a las 24 horas. No hay daños renales en la cinética de la droga, la eliminación es rápida, total y ocurre como consecuencia del metabolismo. No hay acumulación de ibuprofeno o de sus metabolitos en sujetos normales, ni en la repetida administración del medicamento. En personas mayores no hay efectos significativos en la eliminación de ibuprofeno. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y orto carboxilado, ambos no activos. La eficacia de ibuprofeno como antiinflamatorio se debe en gran parte a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, que es realizada por bloqueo irreversible de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandinsintetasa), la cual cataliza la reacción del ácido araquidónico a endoperóxidos. El medicamento inhibe la adherencia de los granulocitos que dañan la vasculatura, estabiliza a los lisosomas e inhibe la emigración de polimorfonucleares y de macrófagos hacia el sitio de la inflamación. Estudios recientes realizados en México en el Centro de Investigación Farmacológica y Biofarmacéutica S.A. de C.V. se comparó la biodisponibilidad oral en voluntarios sanos de una presentación de ibuprofeno en grageas de 400 mg y cápsula de gelatina blanda GELIDOL®de 200 mg en 24 voluntarios sanos, 12 hombres y 12 mujeres. El estudio fue tipo prospectivo, longitudinal, simple ciego, de dosis única por período, con 2 períodos, cruzado, balanceado con distribución aleatoria de dos posibles secuencias y con un período de eliminación del fármaco (lavado) entre cada período. Los sujetos recibieron al azar una gragea o dos cápsulas de GELIDOL®200 mg después de un ayuno de por lo menos 10 horas en dos sesiones por separado de 7 días entre cada una, bajo un diseño aleatorizado cruzado. Se tomaron muestras sanguíneas a tiempos seleccionados durante 12 horas después de la administración oral y se determinaron las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno para ambas formulaciones. Las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno para ambos preparados farmacéuticos se incrementaron alcanzando una Cmáxde 43.35+10.71 y 55.93+11.35 mg/mL, a un tiempo (Tmáx) de 1.76+0.78 y 0.61+0.22 h, para las formulaciones A y B, respectivamente. El área bajo la curva de cero a infinito (ABC0-a) obtenida para las formulaciones A y B fue de 143.33 + 32.17 y 148.08 + 38.119 mg/mL, respectivamente, mientras que el área bajo la curva de cero a tiempo (ABC0-t) obtenida para las formulaciones Ay B fue de 139.57 + 31.49 y 144.71 + 36.67 mg/mL, respectivamente. Asimismo, la vida media fue de 2.06 + 0.28 horas para el preparado A y de 0.33 horas para el B. Existen diferencias significativas en los parámetros trasformados a logaritmo natural de Cmáxy Tmáxpero no en las ABC ya sea 0-infinito o 0-t. Estos resultados señalan que GELIDOL®muestra una velocidad de adsorción mayor, lo cual es compatible con una velocidad de acción más rápida.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Broncoespasmos. Como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroideos, ibuprofeno no debe administrarse en pacientes con úlcera péptica, sangrado gastrointestinal reciente, insuficiencia renal y tratamiento de hipertensión ni a menores de 12 años.

Precauciones generales: Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión de color. Se ha reportado retención de líquidos en asociación con ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de descompensación cardiaca, hipertensión o crisis convulsivas. Ibuprofeno como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal) en sujetos normales. Asimismo no es recomendable en pacientes asmáticos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las principales reacciones adversas de ibuprofeno son: náusea, vómito, diarrea, dolor estomacal y posible sangrado del estomago e intestino. Dolor de cabeza, agitación, zumbido de oídos, visión borrosa, confusión y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se ha observado para los derivados del ácido propiónico alteraciones en los efectos de hipoglucemiantes orales o de warfarina, sin embargo el médico debe de estar preparado para ajustar la dosis de warfarina. Ibuprofeno no debe administrase en forma simultánea con alcohol, ya que esto provoca hemorragia interna. Ibuprofeno aumenta los efectos de metotextrato, litio, algunos anticoagulantes y de furosemida. Ibuprofeno no debe administrase simultáneamente con ácido acetilsalicílico, ya que este último desplaza a ibuprofeno de sus sitios de unión al suero.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Debido a la farmacodinamia de ibuprofeno, pueden presentarse alteraciones en algunas pruebas de laboratorio tales como tiempo de sangrado, tiempo de protrombina y coagulación.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Experimentos realizados con animales no presentaron evidencia de carcinogénesis; así como en estudios de reproducción en la etapa temprana del embarazo, no existe relación entre el tratamiento y anormalidades. Puesto que no se tienen estudios en humanos no se recomienda su administración durante el embarazo, pues ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en animales de experimentación.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Dosis:Tomar 2 cápsulas de 200 mg tres veces al día o 1 cápsula de 400 mg dos veces al día. La dosis máxima no debe de exceder de 2400 mg por día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis aguda, se debe inducir al vómito y a continuación practicar lavados estomacales. Se recomienda la inducción de diuresis o aplicación de álcalis para contrarrestar el efecto ácido del medicamento. Se puede usar carbón activado para reducir la absorción de ibuprofeno.

Presentación(es): Caja con 10, 12, 18, 24, 30 y/o 36 cápsulas. Caja con 20 y/o 50 carteras con 6 cápsulas c/u. Frasco con 60, 90, 100 y/o 120 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre en menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Gelpharma, S.A. de C.V. Madero No. 5908 Col. Jocotán C.P. 45011. Zapopan Jalisco, México. Para: AstraZeneca, S.A. de C.V. Super Avenida Lomas Verdes No. 67, Naucalpan, Edo. de México 53120.

Número de registro del medicamento: 015M2004 SSA VI.

Clave de IPPA: FEAR-07330021990019/RM 2007.