EMLA

Crema

Denominación genérica: Lidocaína-prilocaína.

Forma farmacéutica y formulación: Crema. Cada g contiene: Lidocaína 25 mg. Prilocaína 25 mg. Excipiente cbp 1 g.

Indicaciones terapéuticas: Anestesia tópica de: a) Piel intacta: Aplicación de inyecciones por vía intramuscular o intravenosa, aplicación de catéteres intravenosos, toma de muestras de sangre, vacunaciones, aplicación o eliminación de tatuajes. Procedimientos de cirugía superficial en un área amplia de piel y mucosas como curaciones, resecciones de cicatrices, verrugas y lunares, toma de injertos cutáneos o biopsias y tratamientos quirúrgicos menores (resección de tumores pequeños superficiales), tratamiento con electrólisis, láser para procedimientos cosméticos (peeling, depilación, delineado permanente de labios y cejas, etcétera) o en el tratamiento dermatológico de lesiones cutáneas (molusco contagioso, verrugas, etcétera), para aliviar el dolor sobre la piel antes de intervenciones tales como circuncisión, cirugía cutánea menor, punción lumbar (raquídea), aspiración de médula ósea. En procedimientos con láser para tatuajes, resección de verrugas, dermatofibromas y lunares. b) Piel lesionada: Para úlceras en pierna, ya que facilita la limpieza mecánica y desbridación de éstas. c) Mucosa genital: Previa a procedimientos de cirugía superficial o anestesia por infiltración.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína de EMLA®es dependiente de la dosis, del área y del tiempo de aplicación, del grosor de la piel (el cual varía en diferentes áreas del cuerpo) y de otras condiciones de la piel, tratándose de úlceras en pierna, depende también de las características de la úlcera. Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2durante tres horas en la piel intacta de muslo en adultos, el grado de absorción fue aproximadamente de 5% de lidocaína y prilocaína. Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 mg/mL) se alcanzaron entre las dos a seis horas después de la aplicación. El grado de absorción sistémica fue del 10% después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 mg/mL) se alcanzaron después de 1.5-3 horas. Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes tanto geriátricos como no geriátricos después de la aplicación de EMLA®en piel intacta son muy bajos y están muy por debajo de los niveles potencialmente tóxicos. Después de la aplicación de 1.0 g de EMLA®en 10 cm2durante una hora en recién nacidos y menores de tres meses, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.135 mg/mL y de 0.107 g/mL, respectivamente. Después de la aplicación de 2.0 g de EMLA®en aproximadamente 16 cm2durante cuatro horas en niños de entre tres y 12 meses de edad, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.155 mg/mL y 0.131 g/mL, respectivamente. Posterior a la aplicación de 10 g de EMLA®en aproximadamente 100 cm2durante dos horas en niños entre dos y tres años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.315 mg/mL y 0.215 mg/mL, respectivamente. Después de la aplicación de entre 10 a 16 g de EMLA®en aproximadamente 100-160 cm2 durante dos horas en niños de seis y ocho años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.299 mg/mL y 0.110 mg/mL, respectivamente. Después de una aplicación de entre 5 a 10 g de EMLA®en 64 cm2de úlceras en pierna durante 30 minutos, los niveles plasmáticos máximos de lidocaína se encuentran en un rango de 0.05-0.25 mg/mL, con un valor individual de 0.84 g/mL mientras que los de prilocaína son de 0.02-0.08 g/mL, alcanzándose dentro de un período de una a 2.5 horas. Después de un tiempo de aplicación de 24 horas en úlceras en pierna en un área de 50 a 100 cm2, los niveles en plasma de lidocaína (0.19-0.71 mg/mL) y de prilocaína (0.06-0.28 mg/mL) se alcanzaron dentro de dos a cuatro horas. La aplicación repetida de 2 a 10 g de EMLA®en úlceras en pierna en un área de 62 cm2durante 30 a 60 minutos de tres a siete veces a la semana, con 15 o más dosis durante un mes, aparentemente no produjo acumulación en plasma ni de lidocaína, ni de sus metabolitos, monoglicina xilidida y 2,6 xilidina, o de prilocaína y su metabolito orto-toluidina. Los niveles plasmáticos máximos para lidocaína, monoglicina xilidida y 2,6 xilidina fueron de 0.41, 0.03 y 0.01 mg/mL, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas máximas para prilocaína y orto-toluidina fueron de 0.08 mg/mL y 0.01 mg/mL, respectivamente. Después de la aplicación de 10 g de EMLA®durante 10 minutos en la mucosa vaginal, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína (promedio 0.18 mg/mL y 0.15 mg/mL, respectivamente) se alcanzaron después de 20 a 45 minutos. Farmacodinamia;EMLA®crema produce anestesia de la piel por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a las capas epidérmica y dérmica de la piel, produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas. Lidocaína y prilocaína son agentes anestésicos locales de tipo amídico. Ambos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos, produciendo así la anestesia local. La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación y de la dosis. EMLA®crema se aplica a la piel intacta, de preferencia bajo un parche o apósito oclusivo. El tiempo requerido para lograr la anestesia confiable de la piel intacta es de una a dos horas, dependiendo del tipo de procedimiento. En estudios clínicos de EMLA®en piel intacta, no se observaron diferencias de seguridad ni eficacia (incluido el tiempo de inicio de la anestesia) entre pacientes geriátricos (65-96 años) y pacientes más jóvenes. El tiempo que dura la anestesia después de la aplicación durante una a dos horas de EMLA®, es por lo menos de dos horas después de retirar el vendaje o la crema. El uso de EMLA®antes de la vacuna para sarampión-paperas-rubéola o las vacunas intramusculares para difteria-tosferina-tetános, poliovirus inactivadoHaemophilus influenzae bo Hepatitis B no afecta los niveles medios de anticuerpos, las tasas de seroconversión ni la proporción de pacientes que alcanzan niveles protectores o positivos de anticuerpos después de la inmunización, en comparación con pacientes tratados con placebo. La absorción en la mucosa genital es más rápida y el tiempo de latencia de la anestesia es más corto que después de la aplicación directa en la piel. Después de cinco a 10 minutos de aplicación de EMLA®en la mucosa genital femenina, la duración promedio de la analgesia fue de 15 a 20 minutos produciéndose un dolor agudo o sensación de piquete como respuesta a un estímulo láser de argón. La anestesia adecuada para la limpieza de las úlceras en pierna, se alcanza después de 30 minutos de aplicación de la crema, en la mayoría de los pacientes. Un tiempo de aplicación de 60 minutos mejora aún más la anestesia. Los procedimientos de limpieza deben iniciarse dentro de los 10 minutos posteriores a la remoción de la crema. Actualmente no se tiene mayor información clínica para períodos de espera más largos. EMLA®reduce el número de sesiones requeridas para obtener la limpieza de las úlceras en comparación con el número de sesiones que se necesitan con una crema desbridante con placebo. No se han observado efectos negativos sobre la cicatrización de la úlcera o de la flora bacteriana. EMLA®produce una respuesta vascular bifásica que involucra vasoconstricción inicial seguida de vasodilatación en el sitio de aplicación. En pacientes con dermatitis atópica, se observa una reacción similar pero más corta, presentando eritema después de 30 a 60 minutos, lo que indica una absorción más rápida a través de la piel.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amídico o a otros componentes del producto. Metahemoglobinemia congénita o idiopática.

Precauciones generales: Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a metahemoglobinemia inducida por fármacos. Las únicas heridas abiertas en las que puede aplicarse EMLA®son las úlceras en pierna. No se ha demostrado la eficacia de EMLA®para realizar punciones en el talón en neonatos. Deberá tenerse cuidado cuando se aplique EMLA®a pacientes con dermatitis atópica. En estos casos un período de aplicación de 15 a 30 minutos será suficiente. Antes de resecar lesiones por molusco contagioso en niños con dermatitis atópica se recomiendan 30 minutos de aplicación. Se ha comprobado que cuando se usa EMLA®para circuncisión en recién nacidos a dosis de 1.0 g de EMLA®sobre el prepucio, es un fármaco seguro a esta dosis y con buen efecto analgésico/anestésico. Se debe cuidar que EMLA®no entre en contacto con los ojos, pues podría causar irritación ocular. También, la pérdida de reflejos protectores podría ocasionar irritación de la córnea y posiblemente abrasiones. Si hay contacto con el ojo, enjuague inmediatamente el ojo con agua o solución de cloruro de sodio y protéjalo hasta que recupere la sensibilidad. EMLA®no debe aplicarse en la membrana dañada del tímpano ya que pruebas en animales de laboratorio demostraron que EMLA®tenía un efecto ototóxico cuando se aplicó en el oído medio; sin embargo, al aplicar EMLA®en el canal auditivo externo de animales con la membrana del tímpano intacta, no se presentó ninguna anormalidad. Se ha observado un incremento pasajero y clínicamente no significativo en los niveles de metahemoglobina, después de 12 horas de la aplicación de EMLA®en recién nacidos menores de tres meses. Los pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (p.ej. amiodarona) deberán estar bajo estrecha vigilancia y se deberá considerar el monitoreo ECG ya que los efectos cardiacos pueden ser aditivos. Lidocaína y prilocaína tienen propiedades bactericidas y antivirales en concentraciones mayores de 0.5-2 %. Por esta razón, aunque un estudio clínico sugiere que la respuesta a la inmunización no se afecta cuando EMLA®se utiliza antes de aplicar la vacuna BCG, se deberán monitorear los resultados al administrar vacunas intracutáneas. Hasta que no se disponga de mayor información, EMLA®no deberá usarse en los siguientes casos: Niños entre cero y 12 meses, que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina. Niños prematuros o de pretérmino, con un período de gestación menor de 37 semanas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios en animales no revelan efectos dañinos directos ni indirectos en el embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto o desarrollo postnatal. Tanto en animales como en seres humanos, lidocaína y prilocaína cruzan la barrera placentaria y los tejidos del feto podrían absorberlas. Es razonable suponer que lidocaína y prilocaína se han usado en un gran número de mujeres embarazadas y en mujeres en edad de concebir. Hasta ahora no se ha informado de alteraciones específicas del proceso reproductivo, como una mayor incidencia de malformaciones u otros efectos directa o indirectamente dañinos sobre el feto. No obstante, se recomienda cautela al usarse en mujeres embarazadas. Lidocaína y probablemente prilocaína se excretan en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de que a dosis terapéuticas el niño se vea afectado.

Reacciones secundarias y adversas:

Interacciones medicamentosas y de otro género: Prilocaína en dosis altas, puede acentuar la formación de metahemoglobina en pacientes tratados con otros medicamentos que inducen metahemoglobinemia (sulfonamidas). Con dosis altas de EMLA®, se debe tomar en consideración el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que están recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos. No se han realizado estudios de interacción con lidocaína/prilocaína y medicamentos antiarrítimicos clase III (p. ej. amiodarona), por lo que se recomienda tener precaución (ver Precauciones generales).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A la fecha, no se ha reportado ninguna.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína o prilocaína, solas o combinadas, consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. Cuando se combinaron lidocaína y prilocaína, solamente se observaron efectos aditivos, sin indicios de sinergia o toxicidad inesperada. Se mostró que ambos compuestos tienen baja toxicidad oral aguda, por lo que ofrecen un buen margen de seguridad en caso de ingerir EMLA®accidentalmente. No se observaron efectos adversos relacionados con la dosis en los estudios de toxicidad en reproducción, empleando los dos compuestos por separado o juntos. Ninguno de los dos anestésicos locales mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitroe in vivo. No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína ni con prilocaína solas o combinadas debido a la indicación terapéutica y al tiempo de uso de estos medicamentos. Los estudios de tolerancia local empleando una mezcla 1:1 (p/p) de lidocaína y prilocaína en forma de emulsión, crema o gel indicaron que estas formulaciones se toleran bien en piel y membranas mucosas intactas y dañadas. Se observó una marcada reacción irritativa después de una sola administración ocular de una emulsión 1:1 (p/p) de lidocaína + prilocaína 50 mg/g en un estudio con animales. Ésta es la misma concentración de anestésicos locales, con una formulación similar a la que tienen la crema y el parche. En esta reacción ocular podría haber influido el pH alto de la formulación de la emulsión (aproximadamente de 9), pero es probable que también sea en parte resultado del potencial irritativo de los anestésicos locales por sí mismos.

Dosis y vía de administración: EMLA®es una emulsión que en fase oleosa se encuentra constituida por una mezcla eutéctica de lidocaína y prilocaína sin conservadores. La cual provee analgesia dérmica y ésta dependerá del tiempo de aplicación, así como de la dosis. El siguiente cuadro sirve como guía para la administración de EMLA®en diversos procedimientos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se han reportado casos aislados de metahemoglobinemia en niños, cuando no se respetan las dosis y el tiempo. Prilocaína en dosis altas puede causar un incremento en los niveles de metahemoglobina, cuando se usa simultáneamente con agentes inductores de metahemoglobina (sulfonamida). La metahemoglobinemia clínicamente significativa deberá tratarse con una inyección lenta de azul de metileno. En caso de toxicidad sistémica, los signos y síntomas son similares en aquéllos que se presentan después de la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad de la anestesia local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y en casos severos, depresión nerviosa y cardiovascular. Los síntomas neurológicos severos como convulsiones, depresión del SNC, etcétera, deberán tratarse sintomáticamente por medio de respiración asistida y la administración de medicamentos anticonvulsivos..

Presentación(es): Caja con un tubo con 5 g y 2 apósitos. Caja con un tubo con 30 g y 12 apósitos. Caja con un tubo con 5 g, 10 g, 20 g y 30 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Conserve el tubo bien tapado.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se aplique cerca de los ojos, dentro de los oídos, ni en heridas abiertas.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Suecia por: Recipharm Karlskoga AB. Björkbornsvägen 5. SE-691 33 Karlskoga, Suecia. Para: AstraZeneca AB SE-151 85 Södertälje, Suecia. Distribuido por: AstraZeneca, S.A. de C.V. Super Avenida Lomas Verdes No. 67, Fracc. Lomas Verdes, Naucalpan de Juárez, Edo. de México C.P. 53120.

Número de registro del medicamento: 120M98 SSA VI.

Clave de IPPA: 093300415A0052/RM 2010.

Parche

Denominación genérica: Lidocaína/prilocaína.

Forma farmacéutica y formulación: Parche. Cada parche contiene: Lidocaína 25 mg. Prilocaína 25 mg.

Indicaciones terapéuticas: Anestesia tópica de la piel intacta en conexión con procedimientos quirúrgicos menores como inserción de agujas y tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacocinéticas: La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína de EMLA®Parche es dependiente de la dosis, del área y tiempo de aplicación, del grosor de la piel (el cual varía en diferentes áreas del cuerpo) y de otras condiciones de la piel. Los datos que se tienen referentes a la farmacocinética, corresponden a EMLA®Crema en piel intacta. Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2durante tres horas, en piel intacta de muslo en adultos, el grado de absorción fue aproximadamente de 5% de lidocaína y prilocaína. Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 mg/mL) se alcanzaron entre las dos y seis horas después de la aplicación. El grado de absorción sistémica fue de 10% después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 mg/mL) se alcanzaron después de 1.5-3 horas aproximadamente. Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes tanto geriátricos como no geriátricos después de la aplicación de EMLA®a piel intacta son muy bajos y están por debajo de los niveles potencialmente tóxicos. Niños: Después de la aplicación de 1.0 g de EMLA®en 10 cm2durante una hora en recién nacidos y menores de tres meses, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.135 mg/mL y de 0.107 mg/mL respectivamente. Después de la aplicación de 2 g de EMLA®en aproximadamente 16 cm2durante cuatro horas en niños de tres a 12 meses de edad, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.155 mg/mL y 0.131 mg/mL, respectivamente. Posterior a la aplicación de 10 g en aproximadamente 100 cm2durante dos horas de EMLA®en niños entre dos y tres años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.315 mg/mL y 0.215 mg/mL respectivamente. Después de la aplicación de entre 10 a 16 g en aproximadamente 100-160 cm2 durante dos horas de EMLA®Crema en niños de seis y ocho años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.299 mg/mL y 0.110 mg/mL respectivamente. Propiedades farmacodinámicas: EMLA®Parche aplicado en la piel intacta produce anestesia térmica por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a través de las capas epidérmica y dérmica de la piel produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas. Lidocaína y prilocaína son agentes anestésicos locales de tipo amídico. Ambos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos, produciendo así la anestesia local. La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación. El tiempo requerido para lograr la anestesia confiable de la piel intacta es de por lo menos 60 minutos. En estudios clínicos de EMLA®en piel intacta, no se observaron diferencias de seguridad ni eficacia (incluido el tiempo de aparición de la anestesia) entre pacientes geriátricos (65-96 años) y pacientes más jóvenes. La profundidad de la anestesia cutánea aumenta con el tiempo de aplicación. En 90% de los pacientes la anestesia es suficiente para la toma de biopsia (4 mm de diámetro) a una profundidad de 2 mm después de 60 minutos y 3 mm después de 120 minutos del tratamiento con EMLA®. El parche es igual de efectivo y tiene el mismo tiempo de acción a través del rango de pigmentación de la piel, que va desde clara hasta obscura. El uso de EMLA®antes de la vacuna para sarampión-paperas-rubéola o las vacunas intramusculares para difteria-tosferina-tétanos-poliovirus inactivado-Haemophilus influenzae bo Hepatitis B no afecta el título medio de anticuerpos, las tasas de seroconversión ni la proporción de pacientes que alcanzan niveles protectores o positivos de anticuerpos después de la inmunización, en comparación con pacientes tratados con placebo. EMLA®produce una respuesta vascular bifásica que implica vasoconstricción inicial seguida de vasodilatación en el sitio de aplicación. Independientemente de la respuesta vascular, EMLA®Parche facilita el procedimiento con agujas en comparación con placebo. En pacientes con dermatitis atópica, se observa una reacción similar pero más corta, presentando eritema después de 30 a 60 minutos, lo que indica una absorción más rápida a través de la piel (véase Precauciones generales).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestésicos locales de tipo amídico o a otros componentes del producto.

Precauciones generales: Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a metahemoglobinemia inducida por fármacos. Como no se tiene suficiente información sobre la absorción, EMLA®Parche no debe aplicarse en heridas abiertas. Los estudios de investigación no han demostrado la eficacia de EMLA®Parche en las punciones en el talón en neonatos. Debe utilizarse con precaución en pacientes con dermatitis atópica. Un período menor de aplicación de 15 a 30 minutos puede ser suficiente (véase Farmacocinética y farmacodinamia). Previa a la resección del molusco contagioso en niños con dermatitis atópica, se recomienda una aplicación durante 30 minutos. Se debe cuidar que EMLA®no entre en contacto con los ojos, pues podría causar irritación ocular. También, la pérdida de reflejos protectores podría permitir una irritación de la córnea y posiblemente abrasiones. Si hay contacto con el ojo, enjuáguelo inmediatamente con agua o solución de cloruro de sodio y protéjalo hasta que recupere la sensibilidad. En niños/neonatos menores de tres meses se observa transitoriamente un incremento en los niveles de metahemoglobina hasta 12 horas después de la aplicación. Lidocaína y prilocaína tienen propiedades bactericidas y antivirales en concentraciones por encima de 0.5-2%. Por esta razón, aunque un estudio clínico sugiere que la respuesta inmunológica no se ve afectada con EMLA®Parche antes de la vacuna BCG, los resultados de las inyecciones intracutáneas de vacunas vivas deben ser monitoreados. Hasta que no se disponga de mayor información, EMLA®Parche no deberá usarse en los siguientes casos: Infantes entre cero a doce meses, que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina (véase Reacciones secundarias y/o adversas). Niños prematuros o de pretérmino, con un período de gestación menor de 37 semanas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios en animales no revelan efectos dañinos directos ni indirectos en embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto o desarrollo postnatal. Tanto en animales como en seres humanos, lidocaína y prilocaína cruzan la barrera placentaria por lo que los tejidos del feto podrían absorberlas. Es razonable suponer que lidocaína y prilocaína han sido utilizadas en un gran número de mujeres embarazadas y mujeres en edad de concebir. Hasta ahora no se han reportado alteraciones específicas del proceso reproductivo, como una mayor incidencia de malformaciones u otros efectos directa o indirectamente dañinos sobre el feto. No obstante, se recomienda precaución al usarse en mujeres embarazadas. Lidocaína y probablemente prilocaína se excretan en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de que a dosis terapéuticas el niño se vea afectado.

Reacciones secundarias y adversas: Frecuencia: Piel intacta: Comunes ( >1%): Piel: reacciones locales pasajeras en el sitio de aplicación, tales como palidez, eritema (enrojecimiento) y edema. Poco comunes ( >0.1% y < 1.0%): Piel:al inicio, ligera sensación de quemadura, prurito, en el sitio de aplicación. Raras ( < 0.1%): En general: metahemoglobinemia en niños. Casos raros de lesiones discretas locales en el sitio de aplicación descritos como púrpura o petequias, especialmente después de aplicaciones más prolongadas en niños con dermatitis atópica o molusco contagioso. Irritación de la córnea después de exposición accidental en los ojos. En casos aislados, se ha asociado la anestesia local, con reacciones alérgicas (en las situaciones más severas, choque anafiláctico).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Prilocaína en dosis altas puede acentuar la formación de metahemoglobina en pacientes tratados con otros medicamentos que inducen metahemoglobinemia, por ejemplo, sulfonamidas. Con dosis altas de EMLA®se debe tomar en consideración el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que están recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A la fecha, no se ha reportado ninguna.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína o prilocaína, solas o combinadas, consistió de efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. Cuando se combinaron lidocaína y prilocaína, solamente se observaron efectos aditivos, sin indicios de sinergia o toxicidad inesperada. Se mostró que ambos compuestos tienen baja toxicidad oral aguda, así que ofrecen un buen margen de seguridad en caso de ingerir EMLA®accidentalmente. No se observaron efectos adversos relacionados con la dosis en los estudios de toxicidad en reproducción, empleando los dos compuestos por separado o juntos. Ninguno de los dos anestésicos locales mostró un potencial mutagénico en las pruebas de mutagenicidad in vitroe in vivo. No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína o prilocaína solas o combinadas debido a la indicación terapéutica y al tiempo de uso de estos medicamentos. Los estudios de tolerancia local empleando una mezcla 1:1 (p/p) de lidocaína y prilocaína en forma de emulsión, crema o gel indicaron que estas formulaciones se toleran bien en piel y membranas mucosas intactas y dañadas. Se observó una marcada reacción irritativa después de una sola administración ocular de una emulsión 1:1 (p/p) de lidocaína + prilocaína 50 mg/g en un estudio con animales. Ésta es la misma concentración de anestésicos locales, con una formulación similar a la que tienen tanto la crema como el parche. En esta reacción ocular podría haber influido el elevado pH de la formulación de la emulsión (aproximadamente 9), pero es probable que también sea en parte resultado del potencial irritativo de los anestésicos locales por sí mismos.

Dosis y vía de administración: El área de superficie de contacto de cada parche es de 10 cm2. Adultos y niños mayores de un año de edad: Uno o más parches se aplican en el área de la piel seleccionada. Tiempo de aplicación mínima: una hora. Después de un tiempo de aplicación mayor de cinco horas la anestesia disminuye. Dosis máxima para niños de 1-5 años es de 10 parches. Dosis máxima para niños de 6-11 años es de 20 parches. Previo al curetaje o resección del molusco contagiosoen niños con dermatitis atópica, se recomienda una aplicación de 30 minutos. Infantes de 3-11 meses de edad: El parche se aplica en el área de la piel seleccionada. El tiempo aproximado de aplicación es una hora. No deben aplicarse más de dos EMLA®Parches al mismo tiempo. No se ha encontrado un incremento significativo en los niveles de metahemoglobina después de la aplicación de 2 g de EMLA®Crema hasta por cuatro horas. Neonatos menores de tres meses de edad: El parche se aplica en el área la piel seleccionada. El tiempo de aplicación, no es mayor de una hora. Una aplicación mayor a una hora no ha sido documentada. El tamaño del parche lo hace poco apropiado para ciertas partes del cuerpo en neonatos e infantes. Hasta no tener mayor información, EMLA®Parches no debe ser usado en infantes entre cero y 12 meses de edad que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se han reportado casos aislados de metahemoglobinemia en niños. Prilocaína en dosis altas puede causar un incremento en los niveles de metahemoglobina, cuando se usa simultáneamente con agentes inductores de metahemoglobina (por ejemplo, sulfonamida). La metahemoglobinemia clínicamente significativa deberá tratarse con una inyección lenta de azul de metileno. En caso de toxicidad sistémica, los signos y síntomas son similares en aquellos que se presentan después de la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad de la anestesia local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y en casos severos, depresión nerviosa y cardiovascular. Los síntomas neurológicos severos como convulsiones, depresión del SNC, etcétera, deberán tratarse sintomáticamente por medio de respiración asistida y la administración de medicamentos anticonvulsivos para protección neuronal.

Presentación(es): Caja con 2 parches con 1 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se aplique cerca de los ojos. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: AstraZeneca, S.A. de C.V. Super Avenida Lomas Verdes No. 67, Fracc. Lomas Verdes, C.P. 53120. Naucalpan de Juárez, México

Número de registro del medicamento: 375M2002 SSA VI.

Clave de IPPA: 103300CT050899 /RM 2010.