BUVACAINA

Denominación genérica: Bupivacaína a 0.5% y 0.75%

Forma farmacéutica y formulación: BUVACAÍNA 0.5%: Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de bupivacaína 50 mg, Vehículo, c.b.p. 10 ml. El frasco ámpula contiene: Clorhidrato de bupivacaína 150 mg Vehículo, c.b.p. 30 ml. BUVACAÍNA 0.75%: El frasco ámpula contiene: Clorhidrato de bupivacaína 225 mg, Vehículo, c.b.p. 30 ml. BUVACAÍNA 0.5% CON EPINEFRINA: Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de bupivacaína 50 mg Bitartrato de epinefrina equivalente a 0.05 mg, epinefrina (1: 200,000) Vehículo, c.b.p. 10 ml. El frasco ámpula contiene: Clorhidrato de bupivacaína 150 mg, Bitartrato de epinefrina equivalente a 0.150 mg, epinefrina (1: 200,000) Vehículo, c.b.p. 30 ml. BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA: Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de bupivacaína 15 mg, Glucosa 240 mg, Agua inyectable, c.b.p. 3 ml.

Indicaciones terapéuticas: BUVACAÍNA 0.5% está indicada para la producción de anestesia regional troncular, pléxica o caudal para intervenciones quirúrgicas u obstétricas. BUVACAÍNA 0.5% CON EPINEFRINA tiene las mismas indicaciones, pero cuando se desea una acción más prolongada. BUVACAÍNA 0.75% está indicada en bloqueo retrobulbar y para cirugía abdominal cuando se requiera relajación muscular completa y un efecto más prolongado, NO ESTA INDICADA PARA ANESTESIA OBSTÉTRICA.

BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA, está indicada para la producción del bloqueo subaracnoideo.

Farmacocinética y farmacodinamia: Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de impulsos nerviosos, presumiblemente mediante el aumento del umbral para excitación eléctrica en el nervio, a través de una propagación lenta del impulso nervioso y mediante la reducción de la velocidad de la elevación del potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielización, y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas por el anestésico.

Clínicamente, el orden en que se pierde la función nerviosa es como sigue: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4) propiocepción y (5) tono del músculo esquelético. La absorción sistémica de la anestesia local produce efectos sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (SNC). A dosis terapéuticas, los cambios en la conducción cardíaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia vascular periférica son mínimos. La velocidad de la absorción sistémica de los anestésicos locales es dependiente de la dosis total y la concentración del medicamento administrado, la vía de administración, la vascularidad del sitio en que se administra y de la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Se ha apreciado que existe un período de analgesia que persiste después de retornar la sensación durante el cual se reduce la necesidad del uso de analgésicos potentes. El resultado del bloqueo sensorio después del bloqueo espinal con BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA es muy rápido (en un minuto); el nivel del bloqueo motor máximo y el nivel de dermatoma máximo son alcanzados en los siguientes 15 minutos en la mayoría de los casos. La duración del bloqueo sensorial (tiempo para que retorne la sensación completa en el sitio quirúrgico o la regresión de dos dermatoma) después de una dosis de 12 mg promedia 2 horas con y sin 0.2 mg de epinefrina. El tiempo para el regreso de la capacidad motora completa con 12 mg de BUVACAÍNA 0.5% promedia 3 1/2 horas sin adición de epinefrina y 4 1/2 horas si se agregan 0.2 mg de epinefrina. Los anestésicos locales parecen cruzar la placenta por difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión está regido por; (1) el grado de unión a las proteínas plasmáticas, (2) el grado de ionización y (3) el grado de solubilidad de los lípidos. La relación feto-materna de los anestésicos parece ser inversa y proporcional al grado de unión a proteínas, debido a que sólo el medicamento libre, no ligado, es capaz de realizar el cruce a través de la placenta. BUVACAÍNA 0.5% tiene una alta capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas (95%). La cantidad transferida a la placenta también está determinada por el grado de ionización y de solubilidad del medicamento. Los medicamentos liposolubles no ionizados entran fácilmente a la sangre fetal a partir de la circulación materna. Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales son distribuidos en cierta cantidad a todos los tejidos corporales, con concentraciones elevadas en cantidades en los órganos altamente perfundidos, como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro. Los estudios farmacocinéticos sobre los perfiles plasmáticos de BUVACAÍNA 0.5% después de la inyección intravenosa directa sugieren un modelo abierto de tres compartimentos. El primer compartimento está representado por una distribución intravascular rápida del medicamento. El segundo compartimento representa el equilibrio del medicamento a lo largo de los órganos con buena perfusión como cerebro, miocardio, pulmones, riñones e hígado. El tercer compartimento representa un equilibrio del medicamento con los tejidos pobremente perfundidos, como el músculo y la grasa. La eliminación del medicamento a partir de la distribución tisular depende en gran parte de la capacidad de los sitios de unión en la circulación para llevarlo al hígado, donde es metabolizado. Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales pueden estar significativamente alternados en presencia de enfermedad hepática o renal, la adición de epinefrina, los factores que afectan el pH urinario, flujo sanguíneo renal, la vía de administración y la edad del paciente. Después de la administración subaracnoidea, epidural o de una bloqueo periférico con BUPIVACAÍNA 0.5% se alcanzan niveles séricos de aproximadamente 1.2 mg/ml en un lapso de 30 a 45 minutos seguidos de una declinación en las siguientes 3 a 6 horas. Los anestésicos locales tipo amidas, como BUVACAÍNA 0.5% son metabolizados principalmente en el hígado mediante la conjugación con ácido glucorónico. Los pacientes con enfermedad hepática severa, pueden ser más susceptibles a las toxicidades potenciales de los anestésicos locales tipo amida. La pipecolixilidina es el metabolito mayor de la bupivacaína. El riñón es el principal órgano excretor de la bupivacaína y sus metabolitos. La excreción es afectada por la perfusión urinaria y los factores que afectan el pH urinario. Sólo 6% de la bupivacaína es excretada sin cambios en la orina.

Contraindicaciones: BUVACAÍNA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la bupivacaína o a cualquier anestésico tipo amida. También está contraindicada en la anestesia paracervical obstétrica. Además, BUVACAÍNA CON EPINEFRINA deberá ser evitada en pacientes con hipersensibilidad al metabisulfito de sodio y no deberá usarse en áreas con circulación comprometida como dedos, pene y orejas. BUVACAÍNA CON EPINEFRINA por vía subaracnoidea está contraindicada. BUVACAÍNA 0.75% no deberá utilizarse para anestesia obstétrica, ya que se han reportado arresto cardiaco, con dificultad para la resucitación cardiaca, o muerte durante el uso de bupivacaína por vía epidural, por lo que esta concentración deberá reservarse solamente para casos donde se requiera un alto grado de relajación muscular y cuando se necesite un efecto prolongado. BUVACAÍNA PESADA, además tiene las limitantes de uso que se indican para el bloqueo subaracnoideo como la hemorragia severa o choque, arritmias y bloqueo cardíaco que limite severamente el gasto cardíaco. También son contraindicaciones, la infección local en el sitio propuesto para la punción y la septicemia. BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA deberá ser administrada exclusivamente por vía subaracnoidea.

Precauciones generales: Las diferentes presentaciones de BUVACAÍNA 0.5% deberán ser aplicadas únicamente por médicos anestesiólogos con experiencia en la administración de estos productos y sus posibles complicaciones. Deberá aplicarse en un medio hospitalario que cuente con equipo y medicamentos para reanimación cardiopulmonar y personal capacitado. BUVACAÍNA 0.75% cuando se utiliza para cirugía oftálmica mediante bloqueo retrobulbar puede producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica vista con la inyección intravascular involuntaria. Se han reportado confusión, convulsiones y depresión cardiorespiratoria. Aunque la bupivacaína a 0.75% se indica para bloqueo retrobulbar no deberá administrarse para ningún otro tipo de bloqueo periférico incluyendo el nervio facial. Asimismo, no está indicada para infiltración local incluyendo la conjuntiva. Previo al bloqueo retrobulbar, como con cualquier otro procedimiento regional, debe de existir el equipo, medicamentos y personal disponible para el manejo de la reanimación cardiopulmonar. BUVACAÍNA 0.5% CON EPINEFRINA no deberá ser inyectada durante la contracción uterina debido a que pudiera presentarse desplazamiento del medicamento en sentido cefálico y causar complicaciones. Se deberá realizar una aspiración previa a la aplicación del medicamento para comprobar que la guía se encuentra en el espacio epidural y evitar la aplicación intravascular o subaracnoidea accidental. Los pacientes con insuficiencia hepática, bloqueo o arritmia cardíaca pueden ser más susceptibles a los anestésicos tipo amida. Los ancianos y los pacientes agudamente enfermos con frecuencia requieren dosis menores. Posterior a la aplicación de bupivacaína se deberán vigilar constantemente las funciones cardiovasculares y respiratorias, los signos vitales y el estado de conciencia del paciente. No se recomienda el uso simultáneo de otro anestésico local con BUVACAÍNA 0.5%.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios adecuadamente controlados en mujeres embarazadas acerca del efecto de la bupivacaína sobre el desarrollo del feto. Sin embargo, durante el embarazo a término se ha utilizado con fines obstétricos sin evidencia de efectos nocivos para el feto. Se desconoce si se excreta en la leche materna por lo cual se recomienda tener precaución en las mujeres que proporcionan lactancia y que reciben este medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones de hipersensibilidad se caracterizan por urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, diaforesis, hipertermia e hipotensión severa. El efecto adverso más común es la hipotensión arterial debido a pérdida del tono simpático. También puede presentarse la parálisis respiratoria debido a extensión del nivel de anestesia en sentido cefálico. Si no son tratados estos casos pueden progresar al paro cardíaco. Pueden asociarse a la hipotensión náuseas y vómitos. Las dosis elevadas o la inyección intravascular inadvertida puede lograr alcanzar niveles plasmáticos elevados que se relacionan con depresión del miocardio, eyección cardiaca disminuida, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias ventriculares y posiblemente paro cardiaco. Pueden ocurrir también reacciones relacionadas con el sistema nervioso central como excitación o depresión, agitación, ansiedad, temblor, tinnitus, visión borrosa que posiblemente preceda a las convulsiones. Algunas reacciones neurológicas relacionadas con la anestesia subaracnoidea pueden incluir la pérdida de sensación perineal y de la función sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad y parálisis de las extremidades pélvicas y pérdida del control de esfínteres, retención urinaria, cefalea, dolor de espalda, prolongación del trabajo de parto, incidencia aumentada de la aplicación de fórceps, aracnoiditis, meningismo y meningitis séptica.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Pueden presentar interacción con la bupivacaína los siguientes medicamentos: Antimiasténicos, depresores del SNC, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) incluyendo la furazolidona y la procarbazina, bloqueadores neuromusculares, analgésicos opiáceos y los vasoconstrictores como la metoxamina y la fenilefrina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La bupivacaína puede alterar las determinaciones de la función pancreática que utilizan bentiromida.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay hasta la fecha evidencia de que la bupivacaína tenga relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni que cause alteraciones de la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosis de cualquier anestésico local administrado varía con la vía de administración, el procedimiento anestésico utilizado, el área a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos, el número de segmentos neuronales a ser bloqueados, la profundidad de la anestesia, el grado de relajación muscular requerido, la duración deseada de la anestesia, la tolerancia individual y la condición física del paciente. Deberá administrarse la dosis mínima capaz de producir el resultado deseado. La dosis usual para bloqueo de nervios periféricos de BUVACAÍNA 0.5% es de: 2 a 5 ml como dosis única o 400 mg por día. Para bloqueo epidural lumbar en cirugía y obstetricia: 10 a 20 ml (50 a 100 mg) pudiendo repetirse a intervalos no menores a 3 horas llegando a un máximo de 400 mg por día. Para analgesia durante el parto: Pueden usarse de 6 a 12 ml (30 a 60 mg). Para bloqueo caudal: de 25 a 150 mg. BUVACAÍNA 0.75%: Para bloqueo retrobulbar: de 2 a 4 ml (15 a 30 mg) dosis única. Para cirugías abdominales que requieran mayor profundidad de bloqueo motor: 37.5 a 225 mg (15 a 30 ml) por vía epidural. BUVACAÍNA 0.5% CON EPINEFRINA: La aplicación deberá efectuarse invariablemente en el espacio epidural. En adultos se recomienda la siguiente dosificación: Anestesia caudal: Bloqueo motor de moderado a completo: De 15 a 30 ml (75 a 150 mg) de solución repetidos cada 3 horas, según se requiera. Anestesia epidural: Bloqueo motor de moderado a completo: De 10 a 20 ml (50 a 100 mg) de solución repetidos cada 3 horas, según se requiera. Bloqueo nervioso periférico: Bloqueo motor moderado a completo: De 5 a 35 ml (25 a 175 mg) de solución repetidos cada 3 horas, según se requiera. BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA: Debe administrarse exclusivamente mediante aplicación subaracnoidea. Anestesia para cirugía: 1.5 ml proporcionan anestesia satisfactoria para cirugía de las extremidades pélvicas o del periné, incluyendo prostatectomía transuretral e histerectomía vaginal. Se han usado 2.4 ml (12.0 mg) de bupivacaína para procedimientos abdominales como histerectomía abdominal, oclusión tubaria y apendicectomía. Anestesia para uso obstétrico: Parto vaginal: 1.2 ml (6 mg) de BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA. Cesárea: 1.5 a 2.1 ml (7.5 mg a 10.5 mg) de BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA. La experiencia en pacientes menores de 18 años es limitada, por lo cual, a la fecha no se ha establecido una dosis recomendada para este grupo de edad.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis generalmente se relaciona con niveles plasmáticos elevados del anestésico o bien por una elevación del nivel del bloqueo. Las manifestaciones de sobredosis son depresión cardiovascular y respiratoria, y alteraciones del SNC que pueden llegar a las convulsiones. La atención deberá ser inmediata. Se deberán mantener las vías aéreas despejadas y proporcionar ventilación asistida o controlada con oxígeno a 100% con un sistema que permita la aplicación de presión positiva (preferentemente mediante intubación endotraqueal). Si se requiere se administrarán medicamentos que controlen las convulsiones. De 50 a 100 mg en bolo I.V. de suxametonio (succinilcolina) paralizarán al paciente sin deprimirle el sistema nervioso central, ni el aparato cardiovascular y así se facilitará la ventilación. Es posible que se requiera el uso de líquidos intravenosos y algunos casos requerirán el empleo de efedrina para aumentar la fuerza de contractilidad miocárdica.

Presentaciones: BUVACAÍNA 0.5%: Cajas con 1 y 100 ampolletas de 10 ml. Cajas con un frasco ámpula de 30 ml. BUVACAÍNA 0.75%: Caja con un frasco ámpula de 30 ml. BUVACAÍNA 0.5% CON EPINEFRINA: Cajas con 1 y 100 ampolletas de 10 ml. Caja con un frasco ámpula de 30 ml. BUVACAÍNA AL 0.5% PESADA: Cajas con 5 ampolletas de 3 ml.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use la solución si no está transparente o si contiene partículas en suspensión o sedimento o si el cierre ha sido violado. La administración de estos medicamentos debe ser vigilada estrechamente por el médico. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.

Número de registro del medicamento: 072M91, 230M94 y 288M94, SSA