DEMESYNT

Denominación genérica: Dexmedetomidina

Forma farmacéutica y formulación: El frasco ámpula contiene: Clorhidrato de Dexmedetomidina equivalente a 200 mg de Dexmedetomidina Vehículo. c. b. p. 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: La Dexmedetomidina ha demostrado ser eficaz y seguro para lograr una adecuada sedación en pacientes sometidos a ventilación mecánica asistida cuando se administra antes. durante o después de la entubación traqueal. No es necesario descontinuar la infusión de Dexmedetomidina antes de la entubación. Dexmedetomidina también está indicado en pacientes no intubados para lograr un estado de sedación consciente durante procedimientos quirúrgicos y diagnósticos.

Contraindicaciones: Dexmedetomidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la Dexmedetomidina. Con base en el conocimiento de que la Dexmedetomidina es metabolizada principalmente en el hígado. se debe considerar reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Precauciones generales: Durante la administración de Dexmedetomidina se recomienda monitoreo electrocardiográfico (ECG). de la tensión arterial y de la saturación con oxígeno en forma continua. Se deberá administrar con precaución en pacientes con trastornos bradicárdicos severos preexistentes (bloqueo cardiaco avanzado). o en pacientes con disfunción ventricular severa preexistente (fracción de eyección < 30%). incluyendo insuficiencia cardiaca congestiva e insuficiencia cardiaca. en quienes el tono simpático es un factor crítico para el mantenimiento del equilibrio hemodinámico. La administración de Dexmedetomidina puede reducir la tensión arterial y/o la frecuencia cardiaca. Debido a que la Dexmedetomidina reduce la actividad simpática. estos efectos podrán volverse muy pronunciados en pacientes con control nervioso autónomo desensibilizado (edad. diabetes. hipertensión crónica. cardiopatía severa). La prevención de la hipotensión y de la bradicardia deberá tomar en cuenta la estabilidad hemodinámica del paciente y la normovolemia antes de la administración de Dexmedetomidina. Los pacientes hipovolémicos pueden volverse hipotensos al recibir Dexmedetomidina. Por lo tanto. se deberá administrar líquidos antes y durante la administración de Dexmedetomidina. Además. en aquellas situaciones en las que se administren otros vasodilatadores o agentes cronotrópicos negativos. la coadministración de Dexmedetomidina podría tener efectos farmacodinámicos aditivos. debiendo administrarse con precaución y titularse cuidadosamente. Con base en la experiencia clínica con Dexmedetomidina. ante la necesidad de intervención clínica. el tratamiento podrá incluir la reducción o suspensión de la infusión de Dexmedetomidina. el aumento de la velocidad de administración de líquidos endovenosos. la elevación de las extremidades inferiores y el empleo de agentes presores. Los episodios clínicos de bradicardia o hipotensión podrán potenciarse cuando se coadministre Dexmedetomidina con propofol o midazolam. Por lo tanto. se deberá considerar la reducción de la dosis de propofol o midazolam. Los pacientes geriátricos de más de 65 años de edad. o los pacientes diabéticos hipovolémicos o con hipertensión arterial crónica son más propensos a la hipotensión y bradicardia con la administración de Dexmedetomidina. Todos los episodios que se presentaron se resolvieron espontáneamente o con tratamiento estándar. Se ha observado hipertensión transitoria principalmente durante la dosis de carga. asociada con los efectos vasoconstrictores periféricos iniciales de la Dexmedetomidina y con las concentraciones plasmáticas relativamente superiores alcanzadas durante la infusión de carga. Ante la necesidad de intervención. podrá considerarse la reducción de la velocidad de esta infusión. Después de la dosis de carga predominan los efectos centrales de la Dexmedetomidina y la tensión arterial generalmente disminuye. Se han observado episodios clínicos de bradicardia y de paro sinusal asociados con la Dexmedetomidina en voluntarios jóvenes sanos con elevado tono vagal o con distintas vías de administración. incluyendo la administración en bolo o I. V. rápida de Dexmedetomidina. La Dexmedetomidina puede reducir el lagrimeo. Se podrá considerar la lubricación de los ojos del paciente al administrar Dexmedetomidina para evitar la sequedad corneana.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:No se llevaron a cabo estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El clorhidrato de Dexmedetomidina debe ser utilizado durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto. Trabajo de parto y parto:No se ha estudiado la seguridad del clorhidrato de Dexmedetomidina durante el trabajo de parto ni en el parto. por lo tanto. no se recomienda su uso en obstetricia. incluyendo los partos por cesárea. Lactancia:No se sabe si el clorhidrato de Dexmedetomidina se excreta en la leche materna. Dado que numerosas drogas sí lo hacen. se deberá tener cuidado cuando se administre una infusión de clorhidrato de Dexmedetomidina a mujeres en periodo de amamantamiento.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos incluyen los datos de estudios clínicos de sedación en UCI en los cuales 576 pacientes recibieron clorhidrato de Dexmedetomidina. En forma global. los episodios adversos emergentes del tratamiento más frecuentemente observados fueron hipotensión. hipertensión. bradicardia. boca seca y náuseas. La siguiente tabla ilustra los episodios adversos más frecuentemente informados como emergentes del tratamiento y relacionados con el mismo.Los siguientes episodios adversos son episodios emergentes del tratamiento (incidencia ≤ 1%) durante los estudios de fases ll/lll con infusiones continuas en UCI. con base en los datos de todos los pacientes tratados con Dexmedetomidina (n = 576). Si bien los episodios informados se produjeron durante el tratamiento con Dexmedetomidina. no necesariamente fueron provocados por ella. Generales: Reacciones alérgicas. ascitis. dolor de espalda. dolor de pecho. edema. edema (periférico). anestesia liviana. síncope. síndrome de abstinencia. Trastornos cardiacos generales: Fluctuaciones en la tensión arterial. insuficiencia circulatoria. cianosis. ECG anormal. trastornos cardiacos. hipertensión agravada. hipertensión pulmonar. hipotensión postural. Trastornos del sistema nervioso central y periférico:Mareos. cefalea. neuralgia. neuritis. neuropatía. parestesia. parálisis. paresia. trastornos del habla. Trastornos gastrointestinales:Dolor abdominal. diarrea. eructación. ulceración mucosa. Trastornos del ritmo y frecuencia cardiacos:Arritmia. arritmia auricular. arritmia ventricular. bloqueo AV. bloqueo de rama. paro cardiaco. extrasístoles. bloqueo cardiaco. inversión de la onda T. taquicardia supraventricular. taquicardia ventricular. Trastornos hepáticos y biliares: Relación AG aumentada. función hepática anormal. aumento en la GGT. TGO y TGP. ictericia. Trastornos metabólicos y nutricionales:Acidosis. acidosis láctica. acidosis respiratoria. diabetes mellitus. hiperglucemia. hipercaliemia. hipervolemia. hipocaliemia. hipoproteinemia. fosfatasa alcalina aumentada. aumento del nitrógeno ureico sanguíneo. aumento del nitrógeno no proteico. Trastornos musculoesqueléticos:Debilidad muscular. Trastornos mio/endo/pericárdicos y valvulares: Angina pectoris. infarto de miocardio. isquemia miocárdica. Trastornos plaquetarios. sanguíneos y de la coagulación:Trastornos de la coagulación. coagulación intravascular diseminada. hematoma. anormalidades plaquetarias. protrombina disminuida. trombocitopenia. Trastornos psiquiátricos:Ansiedad. confusión. delirio. depresión. alucinaciones. ilusiones. nerviosismo. Trastornos del mecanismo de resistencia:Infección. infección micótica. sepsis. Sistema respiratorio: Síndrome de dificultad respiratoria del adulto. apnea. obstrucción bronquial. broncoespasmo. tos. disnea. enfisema. hemoptisis. hemotórax. hipercapnia. hipoventilación. faringitis. pleuresía. neumonía. neumotórax. congestión pulmonar. edema pulmonar. depresión respiratoria. trastorno respiratorio. insuficiencia respiratoria. aumento del esputo. estridor. Trastornos de piel y faneras:Rasheritematoso. sudoración aumentada. Trastornos urinarios: Hematuria. insuficiencia renal aguda. función renal anormal. retención urinaria. Trastornos vasculares (extracardiacos): Hemorragia cerebral. isquemia periférica. trastorno vascular. vasodilatación. Trastornos visuales:Diplopía. fotopsia. visión anormal. Trastornos Ieucocitarios: Leucocitosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Generales: Estudios in vitroindican que es improbable que se produzcan interacciones farmacológicas mediadas por el citocromo P450 clínicamente significativas. Anestésicos/sedantes/hipnóticos/opiáceos: Es probable que la administración de clorhidrato de Dexmedetomidina junto con anestésicos sedantes. hipnóticos u opiáceos produzca un aumento de sus efectos. Estudios específicos han confirmado estos efectos con sevoflurano. isoflurano. propofol. alfentanilo y midazolam. No se observaron interacciones farmacocinéticas entre la Dexmedetomidina y el isoflurano. propofol. alfentanilo y midazolam. Sin embargo. debido a los efectos farmacodinámicos. cuando se coadministren con clorhidrato de Dexmedetomidina podrá ser necesaria una reducción en la dosis con estos agentes. Bloqueantes neuromusculares: No se observaron aumentos clínicamente importantes en la magnitud del bloqueo neuromuscular ni interacciones farmacocinéticas con la administración de clorhidrato de Dexmedetomidina y rocuronio. En un estudio de 10 voluntarios sanos. la administración de Dexmedetomidina durante 45 minutos a una concentración plasmática de 1 ng/ml no provocó aumentos clínicamente significativos en la magnitud del bloqueo neuromuscular asociado con la administración de rocuronio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis. mutagénesis. teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios en humanos. Sin embargo. estudios realizados en animales no han demostrado efectos de carcinogénesis. teratogénesis. mutagénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: El clorhidrato de Dexmedetomidina deberá ser administrado únicamente por personas experimentadas en el manejo de pacientes en la unidad de cuidados intensivos. Debido a los conocidos efectos farmacológicos de la Dexmedetomidina. los pacientes deberán ser controlados continuamente. Para minimizar los efectos farmacológicos indeseables. el clorhidrato de Dexmedetomidina no deberá administrarse en inyecciones en bolo. Se han asociado episodios clínicamente significativos de bradicardia y paro sinusal con la administración de clorhidrato de Dexmedetomidina en voluntarios jóvenes sanos con elevado tono vagal o con diferentes vías de administración. incluyendo la administración rápida endovenosa o en bolo. Adultos:La dosis del clorhidrato de Dexmedetomidina debe ser individualizada y titulada según el efecto clínico deseado. Para los pacientes adultos. se recomienda iniciar la administración de clorhidrato de Dexmedetomidina con una dosis de carga de 1. 0 mcg/kg durante 10 minutos. seguida de una infusión de mantenimiento de 0. 2 a 0. 7 mcg/kg/h. La velocidad de la infusión de mantenimiento debe ser ajustada para alcanzar el efecto clínico deseado. El clorhidrato de Dexmedetomidina ha sido administrado a pacientes que requieren ventilación mecánica. Algunos pacientes que reciben Dexmedetomidina se han mostrado despiertos y alertas al ser estimulados. Éste es un componente previsto de la sedación con Dexmedetomidina y no deberá considerarse como falta de eficacia en ausencia de otra sintomatología clínica. La Dexmedetomidina ha sido perfundida en forma continua en pacientes ventilados mecánicamente antes. durante y después de la entubación. No es necesario suspender la administración de Dexmedetomidina antes de la entubación. Función hepática dañada: Reducciones de la dosis deben ser consideradas para los pacientes con daño hepático. pues el clorhidrato de Dexmedetomidina es metabolizado principalmente en el hígado. Función renal dañada:Puede ser necesario considerar reducciones de la dosificación. Ancianos:La Dexmedetomidina deberá titularse según la respuesta del paciente. Los pacientes geriátricos (de más de 65 años) a menudo requieren dosis más bajas de Dexmedetomidina. Niños: No se ha estudiado la seguridad y eficacia del clorhidrato de Dexmedetomidina en niños. Administración:Para administrar el clorhidrato de Dexmedetomidina se deberá emplear un dispositivo de infusión controlada. La técnica aséptica estricta debe ser siempre mantenida durante la infusión del clorhidrato de Dexmedetomidina. La preparación de las soluciones de la infusión es la misma. tanto para la dosis de carga como para la de mantenimiento. Para preparar la infusión. retirar 2 ml del concentrado de clorhidrato de Dexmedetomidina y agregar 48 ml de cloruro de sodio a 0. 9% para totalizar 50 ml. Agitar suavemente para mezclar bien. Un aparato de infusión controlada debe ser utilizado para administrar clorhidrato de Dexmedetomidina. Después de la dilución. el clorhidrato de Dexmedetomidina debe ser usado de inmediato y desechado después de 24 horas. Los productos parenterales deben ser inspeccionados visualmente para detectar partículas extrañas y decoloración antes de la administración. Las ampollas están preparadas para usarse en un solo paciente. Compatibilidad:El clorhidrato de Dexmedetomidina ha demostrado ser compatible cuando se lo administra con los siguientes fluidos intravenosos y drogas: Ringer lactato. dextrosa a 5% en agua. cloruro de sodio a 0. 9%. Incompatibilidad: Dexmedetomidina/clorhidrato de Dexmedetomidina no debe mezclarse con otros productos farmacéuticos o diluyentes excepto aquellos mencionados anteriormente.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se considera que las manifestaciones de la sobredosis están en relación a los efectos secundarios observados y reportados con diferentes frecuencias. Pudiendo presentarse sobresedación. hipnosis profunda. bradicardia. hipotensión. bloqueo cardiaco de 1oy 2ogrado. Paro cardiaco. También se han reportado taquicardia. hipertensión. hipoxia. fibrilación atrial. fiebre. vómitos. hemorragia. anemia. depresión respiratoria. hiperglicemia. acidosis. derrame pleural. oliguria. sed. Se puede desarrollar síndrome de abstinencia en casos de administración prolongada y/o suspensión súbita o brusca de su administración. con manifestaciones como agitación. temblor. insomnio. palpitaciones. hipertensión. etc. El tratamiento de la sobredosis implica la suspensión de la administración del fármaco. y brindar manejo sintomático y de soporte vital de acuerdo a las manifestaciones clínicas observadas.

Presentaciones: Caja con 1. 5 y 25 frascos ámpula con 200 mg/2 ml.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Si no se administra todo el producto. deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente. si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado; No se deje al alcance de los niños; No se use en el embarazo. Su venta requiere receta médica. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Instructivo: Para preparar la infusión. retirar 2 mL del concentrado de clorhidrato de Dexmedetomidina y agregar 48 ml de cloruro de sodio a 0. 9% para totalizar 50 ml. Agitar suavemente para mezclar bien. Una vez hecha la dilución administre de inmediato. En caso de ser necesario. conservar entre 2 y 8°C durante no más de 24 horas. Reporte sospechas de reacción adversa al correo. farmacovigilancia@cofepris. gob. mx

Nombre y domicilio del laboratorio: ALVARTIS PHARMA. S. A. de C. V. Carretera Jaltepec-Cd. Sahagún No. 1 Col. San Miguel Jaltepec. C. P. 55965 Axapusco. México.

Número de registro del medicamento: 447M2015. SSA I