KENTADIN I

Denominación genérica: Pentoxifilina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: pentoxifilina 300 mg. Vehículo cbp 15 ml.

Indicaciones terapéuticas: KENTADIN*I es un agente hemorreológico utilizado en la insuficiencia vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como pérdida de la memoria, abatimiento, vértigos, cefalalgia y dificultad en la concentración. En los trastornos circulatorios del oído y oculares ligados a procesos vasculares degenerativos que minan las funciones auditiva y visual. En úlceras de las piernas y gangrena, enfermedades oclusivas de las arterias y alteraciones circulatorias de origen funcional o inflamatorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Pentoxifilina tiene una acción benéfica sobre el flujo sanguíneo, ya que posee una marcada influencia sobre las propiedades de deformación de los glóbulos rojos patológicamente alterados, inhibiendo además la agregación plaquetaria y reduciendo la viscosidad sanguínea, lo que da como resultado una mejoría en la micro circulación de las áreas que presentan alterado el flujo sanguíneo. Absorción:dependiendo de la vía que se use intravenosa, intraarterial o intramuscular, el medicamento será encontrado de inmediato en la sangre o después de algunos minutos. El pico en las concentraciones plasmáticas de la pentoxifilina y su metabolito 5-hidroxihexil es sustancialmente superior en adultos con cirrosis hepática que en adultos sanos. Distribución:la distribución de la pentoxifilina y sus metabolitos en los tejidos y fluidos corporales no está completamente caracterizada. Evidencias limitadas sugieren que el volumen de distribución de la pentoxifilina no es substancialmente alterado en pacientes con cirrosis hepática. Estudios invitroindican que la pentoxifilina se encuentra unida en un 45% a la membrana de los eritrocitos, donde es metabolizada rápidamente al metabolito 5-hidroxihexil, el cual se encuentra unido a membrana aproximadamente en un 40%. Las concentraciones en plasma de la pentoxifilina y el metabolito 5-hidroxihexil están en equilibrio con las cantidades unidas a la membrana del eritrocito. Eliminación:las concentraciones plasmáticas de pentoxifilina declinan en forma bifásica en adultos con función hepática y renal normal. La vida media aparente en plasma de pentoxifilina ha sido reportada de 0,4-0,8 horas. La vida media de eliminación de la pentoxifilina relacionada con la dosis es no lineal, incrementándose con el aumento de la concentración fármaco.

Contraindicaciones: KENTADIN*I está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a la pentoxifilina o a los derivados de las xantinas (tales como cafeína, teofilina o teobromina) o a los componentes de la fórmula; también, en casos de hemorragias graves, hemorragias intraoculares e infarto agudo del miocardio.

Precauciones generales: Es necesario hacer una vigilancia estrecha de los pacientes que presentan: arritmias cardíacas severas, infarto del miocardio, hipotensión arterial, insuficiencia renal con depuración de creatinina inferior a 30 ml/min., insuficiencia hepática, tendencia a las hemorragias secundaria a medicación anticoagulante o a trastornos de la coagulación y cuando la reducción de la presión arterial puede suponer un riesgo. Se carece de experiencia en relación al uso de pentoxifilina en niños.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda la administración del KENTADIN*I en mujeres embarazadas ni durante la lactancia, ya que la pentoxifilina y sus metabolitos se distribuyen en la leche materna. No se ha establecido la eficacia ni seguridad de la pentoxifilina en niños.

Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales: si bien son más frecuentes con las formas orales, puede presentarse dispepsia, náusea y vómito. Efectos en el sistema nervioso central:mareos, dolor de cabeza, temblor. Efectos cardiovasculares: angina y dolor precordial se presentan en menos del 1% de los pacientes. Arritmias cardíacas. Otros efectos: epistaxis, laringitis, congestión nasal, conjuntivitis, visión borrosa, dolor de oídos, excesiva salivación, prurito, urticaria, rash. Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides graves.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado un mayor riesgo de sangrado y/o tiempos de protrombina prolongados en pacientes que reciben pentoxifilina con anticoagulantes o con fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. KENTADIN*I puede aumentar el efecto hipotensor de los antihipertensivos. Puede también potenciar el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos orales y de la insulina. En ciertos pacientes, la administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede aumentar los niveles de esta última.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede presentarse una elevación de las transaminasas séricas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se conoce si la pentoxifilina es mutagénica o carcinogénica en humanos; en estudios in vitrono mostró ser mutagénica. Estudios de reproducción en ratas y conejos usando dosis orales de pentoxifilina 25 y 10 veces superiores respectivamente a la dosis recomendada para humanos no revelaron evidencias de malformación fetal. A la fecha, no existen estudios adecuados ni controlados en mujeres embarazadas, por lo que el fármaco solo debe usarse durante el embarazo cuando sea muy necesario.

Dosis y vía de administración: KENTADIN*I puede inyectarse por vía intravenosa, intraarterial o intramuscular, y en caso de infundirse por vía intravenosa, el tiempo de infusión deberá ser de por lo menos 60 minutos por cada 100 mg de pentoxifilina. Dependiendo de situaciones concomitantes, como la insuficiencia cardíaca congestiva, puede ser necesario disminuir el volumen de infusión. En estas situaciones, resulta de utilidad el uso de una bomba de infusión de control volumétrico. Como solución de infusión se recomienda utilizar, solución fisiológica de cloruro de sodio, solución de Ringer, solución de levulosa al 5%, solución de glucosa o alguna de las soluciones habituales de sucedáneos sanguíneos, debiendo infundirse sólo las soluciones que sean transparentes. Este tratamiento puede complementarse con KENTADIN* grageas de liberación prolongada, administradas por vía oral. En los casos de enfermedad arterial oclusiva periférica en fase de claudicación intermitente (fase II), se recomienda como inicio de tratamiento o como soporte del tratamiento oral, la infusión de 100 a 600 mg de KENTADIN*I una o dos veces al día. En caso de combinar una infusión a dosis bajas con tratamiento oral, la dosis diaria total recomendada es de 1.200 mg de pentoxifilina. Si la enfermedad arterial oclusiva periférica se encuentra más avanzada (fases III y IV), se recomienda una dosis total de 1.200 mg durante 24 horas de forma continua, o infusiones de 600 mg dos veces al día administradas en períodos de al menos 6 horas. La dosis parenteral individual durante 24 horas deberá calcularse en base a 0,6 mg de pentoxifilina por kilogramo de peso corporal cada hora. El volumen de infusión dependerá de la situación del paciente, siendo en términos generales de 1.000 a 1.500 ml cada 24 horas. La sintomatología puede disminuir en algunos pacientes entre 2 y 4 semanas después de iniciada la terapia. Se recomienda continuar el tratamiento por vía oral durante 8 semanas para determinar su eficacia.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de la sobredosificación parecen estar relacionados con la dosis y son: hipotensión, somnolencia, pérdida de la conciencia, fiebre y agitación. El tratamiento de la sobredosificación consiste en dar al paciente tratamiento sintomático bajo estricta vigilancia médica.

Presentación(es): Caja con 4 y 5 ampolletas de 300 mg en 15 ml. También disponibles como Genérico Intercambiable (GI).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Kendrick S.A. Textitlán No. 42 Col. Sta. Ursula Coapa México D.F. C.P. 04650, México.

Número de registro del medicamento: 389M2001 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-07330022090105/RM2007