CURYKEN

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: loratadina 10 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. La loratadina está indicada para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional. También está indicada en el manejo del prurito, eritema y otros síntomas que acompañan a la urticaria crónica y a otros padecimientos alérgicos dermatológicos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: la loratadina es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal. Después de administrar una dosis única o dosis múltiples de loratadina, los efectos antihistamínicos se inician en los primeros 30 minutos, alcanzando su máximo efecto a las 8-10 horas con una duración de hasta 24 horas. Distribución: después de una dosis terapéutica, la loratadina se encuentra unida a las proteínas plasmáticas en un 97%. Después de la administración concomitantemente de loratadina con alimentos, la biodisponibilidad oral de la loratadina y su metabolito activo, la descarbo-etoxiloratadina, se incrementan en un 40 y 15% respectivamente. Por otra parte, las concentraciones plasmáticas del fármaco y de su metabolito se retardan aproximadamente una hora. Se han encontrado pequeñas cantidades del fármaco en la leche materna. Al administrarse en dosis terapéuticas, la loratodina se distribuye escasamente en el SNC. Esta distribución pobre es debida a la incapacidad del fármaco para cruzar las membranas de las células endoteliales que envuelven los capilares sanguíneos del cerebro (es decir, no cruza la barrera hematoencefálica). En pacientes con daño renal crónico (depuración de creatinina igual o menor a 30 ml/min) tanto la biodisponibilidad oral como el pico en la concentración plasmática presentaron incrementos del alrededor de 75% de loratadina y 120% de descarbo-etoxi-loratadina, en comparación con individuos con función renal normal. Por otro lado, la vida media de eliminación del fármaco y su metabolito activo parecen ser similares a las de individuos con función renal normal. En pacientes con enfermedad crónica del hígado, la biodisponibilidad y el pico en las concentraciones plasmáticas de loratadina se duplicaron, no así para la descarbo-etoxi-loratadina. La vida media de eliminación del fármaco y su metabolito activo se incrementaron de manera proporcional a la severidad del deterioro funcional hepático. Eliminación: no se ha establecido claramente la vía metabólica del fármaco; al parecer, éste se metaboliza principalmente en el hígado. El 27% de la dosis administrada se elimina por la orina en la primeras 24 horas. Aproximadamente el 80% de la dosis total administrada se encuentra distribuida en la orina y las heces en forma de metabolitos después de 10 días de haber sido ingeridos. La vida media de eliminación reportada en individuos sanos fue de 8,4 horas (con variación de 3 a 20 horas) para la loratadina y de 28 horas (con variación de 8,8 a 92 horas) para el metabolito principal descarbo-etoxi-loratadina. La hemodiálisis no parece afectar la farmacocinética de la loratadina ni de la descarboetoxiloratadina. Mecanismo de acción: la loratadina es un antihistamínico antagonista selectivo de los receptores periféricos H1, con una actividad mínima a nivel del sistema nervioso central, por lo que no presenta una acción sedante significativa.

Contraindicaciones: El uso de loratadina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad o idiosincrasia al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula, durante el embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años.

Precauciones generales: A los pacientes con insuficiencia hepática grave, debe administrarse una dosis inicial menor, ya que pueden cursar con una depuración más lenta del medicamento. Para este grupo de pacientes, la dosis inicial recomendada de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos. Este medicamento también debe usarse con precaución en pacientes con daño renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debido a que se han reportado varios casos de hipospadias en niños cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina antes o durante el embarazo, su uso durante la gestación está contraindicado. No debe administrarse el medicamento a mujeres en período de lactación, ya que el fármaco y su metabolito pasan rápidamente a la leche materna, donde obtiene concentraciones equivalentes a las concentraciones plasmáticas. En estos casos, se debe evaluar la descontinuación de la lactancia o el medicamento, según el riesgo/beneficio para la madre.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios comúnmente reportados incluyen cefalea, nerviosismo, resequedad de las mucosas en boca, nariz y garganta, náusea, vómito, retención urinaria, trastornos de la erección, visión borrosa y erupción cutánea. En raras ocasiones, alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La loratadina es metabolizada por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 del citocromo P450. Por esta razón, la administración con otros medicamentos que inhiban o sean metabolizados por estas enzimas hepáticas puede alterar las concentraciones plasmáticas, y traducirse clínicamente en posibles eventos adversos. Se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de loratadina y descarbo-etoxi-loratadina en ensayos clínicos controlados, practicados en adultos sanos, que recibieron 10 mg diarios de loratadina con dosis concomitantes de 200 mg de ketoconazol cada 12 horas, 500 mg de eritromicina cada 8 horas o 300 mg de cimetidina cada 6 horas, por espacio de 10 días. En estos estudios, el área bajo la curva de la concentración plasmática vs. tiempo (ABC) de la loratadina se incrementó respectivamente a 307, 40 o 103% con la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina. Sin embargo, no se detectaron cambios clínicamente importantes en el ECG, en evaluaciones de laboratorio, en signos vitales o en la aparición de efectos adversos. Adicionalmente, en estos individuos no se presentaron cambios en el intervalo QTc, sedación o síncope.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La loratadina puede alterar los resultados de las pruebas cutáneas que emplean histamina o antígenos. Se recomienda discontinuar el tratamiento con loratadina al menos 7 días antes de realizar estas pruebas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A dosis terapéuticas, la loratadina no presenta potencial carcinogénico, teratogénico ni mutagénico. Por otro lado, no se han realizado a la fecha estudios controlados en mujeres embarazadas a fin de detectar alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es oral. La dosis para adultos y niños mayores de 12 años es de una tableta de 10 mg cada 24 horas, antes de los alimentos. La dosis inicial recomendada para adultos con daño hepático o renal con filtración glomerular menor a 30 ml/min es de una tableta cada tercer día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los efectos reportados por sobredosis son somnolencia, dolor de cabeza y taquicardia. En caso de sobredosis, se recomienda aplicar medidas de soporte bajo vigilancia médica (incluyendo respiración artificial sí es necesario). Si el paciente está consciente y no tiene convulsiones, se debe inducir el vómito. El jarabe de ipecacuana es efectivo si se administra dentro de la primera hora de haber ingerido la sobredosis y antes de que los efectos tóxicos aparezcan. Debe tenerse cuidado para evitar la broncoaspiración. Si no se puede inducir el vómito, se recomienda el lavado gástrico y administración de carbón activado. Los catárticos salinos (ej. sulfato de magnesio) son útiles para la rápida dilución del contenido intestinal. La loratadina no es removida por hemodiálisis y se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg. también autorizado como genérico intercambiable (GI).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. No se administre a menores de 12 años. Literatura exclusiva para el médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Kendrick S.A. Textitlán No. 42 Col. Santa Ursula Coapa. México 04650, D.F.

Número de registro del medicamento: 642M98 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-03361200008/RM 2003