NITRADISC

Denominación genérica: Nitroglicerina.

Forma farmacéutica y formulación: Parche. Cada parche contiene: trinitrato de glicerilo 10% (nitroglicerina en lactosa) 18 mg y 36 mg. Excipiente c.b.p. 1 parche.

Indicaciones terapéuticas: Este producto está indicado para la prevención de angina de pecho causada por enfermedades de las arterias coronarias.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas:la principal acción farmacológica de la nitroglicerina es la relajación del músculo liso vascular y la dilatación de las arterias periféricas y coronarias y las venas. Bajo condiciones experimentales, la nitroglicerina dilata el músculo liso venoso y arterial de una manera relacionada con la dosis. La dilatación de las venas promueve el flujo sanguíneo periférico y disminuye el retorno venoso al corazón, reduciendo así la presión diastólica final ventricular izquierda y la presión capilar pulmonar en cuña. La relajación arteriolar reduce la resistencia vascular sistémica, la presión arterial sistólica y la presión arterial promedio. Propiedades farmacocinéticas: el sistema transdérmico de nitroglicerina consiste de un polímero sólido, impregnado de nitroglicerina unido a una venda adhesiva flexible, no sensibilizante. Este proporciona la liberación controlada continua de nitroglicerina a través de la piel intacta. La velocidad de liberación de la nitroglicerina es linealmente dependiente del área activa del sistema aplicado. El resto de la nitroglicerina en cada sistema sirve como reservorio y no se libera en el uso normal. El volumen de distribución de nitroglicerina es aproximadamente 3 l/kg y la velocidad de depuración plasmática es aproximadamente 0,7 l/min/kg, con una vida media en suero resultante de cerca de 3 minutos. El sitio de la aplicación del parche no afecta la absorción, pero el ejercicio o el baño sauna pueden aumentar la tasa de absorción del parche. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas de nitroglicerina en el estado estacionario se alcanzan aproximadamente a las dos horas después de la aplicación de un parche, y se mantienen durante el transcurso en el que se use el parche. Al retirar el parche, la concentración plasmática disminuye con una vida media de aproximadamente una hora. El metabolismo de la nitroglicerina es vía músculo liso vascular, eritrocitos e hígado. Aunque el efecto vasodilatador de los metabolitos de dinitrato es mucho menor que el de la nitroglicerina, su contribución al efecto vasodilatador general se desconoce. Los metabolitos se excretan principalmente por vía renal.

Contraindicaciones: El sistema transdérmico de nitroglicerina está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a cualquiera de los componentes del producto, o que tengan anemia notable, hipotensión severa, presión intracraneal elevada o insuficiencia del miocardio debido a obstrucción del tracto del flujo ventricular de salida.

Precauciones generales: El sistema transdérmico de nitroglicerina no está destinado para el alivio inmediato de los ataques de angina, debido a que el inicio de acción no es lo suficientemente rápido para ser útil para abortar un ataque agudo. Si ocurre una frecuencia elevada de ataques de angina durante el período en que no se coloca el parche, se puede usar medicamento antianginoso intermitente. Al terminar el tratamiento, la dosis y la frecuencia de aplicación deben reducirse gradualmente durante un período de cuatro a seis semanas para prevenir las potenciales reacciones de abstinencia. El retiro repentino puede agravar la angina o rara vez provocar infarto agudo al miocardio o muerte repentina. También se ha reportado la hipertensión de rebote. El sistema transdérmico de nitroglicerina debe quitarse antes de intentar la desfibrilación o la cardioversión para evitar la posibilidad de un arco eléctrico, y antes de la diatermia. Hipotensión severa, sobre todo con la postura de pie, puede ocurrir aun con pequeñas dosis de nitroglicerina. La hipotensión inducida por nitroglicerina puede estar acompañada por bradicardia paradójica y angina de pecho aumentada. Usese con precaución en pacientes que tengan depleción del volumen o en quienes ya son hipotensos. En pacientes con infarto agudo al miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva, el sistema transdérmico de nitroglicerina debe usarse bajo una supervisión clínica cuidadosa. El tratamiento con nitratos puede agravar la angina provocada por cardiomiopatía hipertrófica. El tratamiento con nitratos debe usarse con precaución en pacientes predispuestos a un glaucoma de ángulo cerrado. La seguridad y la efectividad en pacientes pediátricos no se han establecido.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso seguro durante el embarazo no se ha establecido. No se sabe si la nitroglicerina se excreta en la leche humana.

Reacciones secundarias y adversas: Los eventos adversos reportados con el sistema transdérmico de nitroglicerina incluyen: trastornos en el sitio de la aplicación:reacción en el sitio de aplicación, dermatitis por contacto. Trastornos del sistema nervioso autónomo:cambios en la presión sanguínea, hipotensión, mareo, delirio, taquicardia refleja, síncope. Corporales en general:reacciones de hipersensibilidad, incluso reacción anafiláctica. Trastornos cardiovasculares:angina de pecho agravada. Trastornos del sistema nervioso central:el dolor de cabeza es el efecto indeseable más común, parestesia. Trastornos de la piel y anexos:prurito, salpullido eritematoso y maculopapular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante del sistema transdérmico de nitroglicerina con alcohol u otros fármacos que se sabe que provocan vasodilatación o con otros fármacos que provocan hipotensión puede tener efectos hipotensores aditivos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay estudios a largo plazo en animales que hayan examinado el potencial carcinogénico o mutagénico de la nitroglicerina. Los estudios sobre los efectos de la nitroglicerina en la reproducción en animales no se han conducido. El efecto de la nitroglicerina sobre la capacidad reproductiva se desconoce.

Dosis y vía de administración: La dosis inicial está entre 0,2 mg/h y 0,4 mg/h. Un intervalo libre de nitratos de 10 a 12 horas en cada período de 24 horas, normalmente en la noche, limita el potencial para la tolerancia. Un programa de dosificación adecuado incluiría un período de colocación del parche de 12 a 14 horas diarias, y un período sin colocar el parche de 10 a 12 horas al día. El sistema transdérmico de nitroglicerina debe aplicarse a la piel que esté libre de cabello y que no esté sujeta a un movimiento excesivo. La aplicación del parche es recomendable en cualquier superficie de la piel, excepto las partes distales de las extremidades, el pecho o el lado interior del brazo. Si el cabello interfiere con la adhesión del parche, debe recortarse antes de la aplicación. El sitio de aplicación debe cambiar ligeramente cada vez para evitar irritación cutánea indebida. Se debe aplicar un parche nuevo si el producto se afloja. En caso de que sean necesarias dosis más altas, se pueden aplicar múltiples parches.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis de nitroglicerina puede inducir presión intracraneal elevada con síntomas cerebrales asociados, hipotensión severa y síncope, metahemoglobinemia, convulsiones y muerte. En caso de sobredosis, el parche debe retirarse y lavar el área minuciosamente para reducir la absorción posterior. El tratamiento debe dirigirse hacia un aumento en el volumen de líquido central y en medidas generales de apoyo. La adrenalina y los fármacos relacionados no son efectivos para revertir los eventos hipotensores severos asociados con la sobredosis. En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia cardíaca congestiva, la terapia resultante de expansión de volumen central no está libre de peligros. El tratamiento de una sobredosis de nitroglicerina en estos pacientes puede ser sutil y difícil y se puede requerir la supervisión invasiva.

Presentación(es): Caja con 7 o 14 dispositivos con las siguientes características:

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su uso durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: PFIZER, S.A. de C.V., Km. 63 de la Carretera a Toluca, Toluca, Edo. de México, México. Centro de Atención Pfizer: 01-800-PFIZER-0; 01-800-734937-0.

Número de registro del medicamento: 114M83 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-04363101192/RM2004.