NURASENSE

Denominación genérica: Zolmitriptán

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta orodispersable contiene: Zolmitriptano 2.5 mg, Excipientes cbp 1 tableta orodispersable

Indicaciones terapéuticas: Zolmitriptano está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con y sin aura.

Farmacocinética y farmacodinamia: Mecanismo de acción:Agonista selectivo de los receptores 5-HT1B/1Dque intervienen en la contracción vascular craneal. Constriñe la circulación de la carótida e inhibe la actividad del trigémino.

Contraindicaciones: Zolmitriptano está contraindicado en pacientes con: a) Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes de la formulación. Zolmitriptano no debe utilizarse en pacientes con: b) Hipertensión arterial no controlada. c) Antecedentes de cardiopatía isquémica. d) Antecedentes de vasoespasmo coronario. e) Síndrome de Wolff-Parkinson-White. f) Arritmias asociadas con anomalías en las vías de conducción cardiaca. g) Historia de enfermedad isquémica cerebral. h) Historia de enfermedad isquémica intestinal.

Precauciones generales: Antes de iniciar el tratamiento con zolmitriptano se debe realizar una historia clínica detallada con la finalidad de confirmar el diagnóstico de migraña y descartar otras enfermedades neurológicas potencialmente graves. Se ha reportado que algunos pacientes tratados con triptanos (agonistas 5-HT1B/1D) han presentado eventos cerebrovasculares graves. Es importante señalar que no se ha evaluado el uso de zolmitriptano en la migraña hemipléjica y basilar por lo que no se recomienda su uso en estas condiciones. Zolmitriptano no debe ser administrado a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático u otras arritmias asociadas con anomalías de las vías de conducción cardiaca. En algunos casos, los triptanos (familia farmacológica a la que pertenece zolmitriptano) se han asociado con eventos cardiacos, por tal razón, es necesario realizar una evaluación cardiovascular antes de iniciar el tratamiento con zolmitriptano en pacientes con factores de riesgo cardiovasculares. Los triptanos, incluyendo a zolmitriptano, se han asociado con síntomas torácicos (ver reacciones adversas) los cuales son, generalmente, de origen no cardiaco. En caso de que se considere un origen cardiaco, no deben administrarse dosis adicionales de zolmitriptano y se debe realizar una evaluación clínica adecuada. Zolmitriptano no tiene efectos clínicamente significativos sobre la presión arterial (tanto en voluntarios sanos como en pacientes con hipertensión arterial controlada); sin embargo, se han reportado casos en los que zolmitriptano se ha asociado con incrementos importantes en la presión arterial en pacientes con y sin hipertensión. En algunas ocasiones, estos incrementos se han asociado a eventos clínicamente significativos. Existen dos reportes de reacciones anafilácticas con el uso de zolmitriptano, uno de ellos como caso severo. Se ha reportado que el uso concomitante de los triptanos e inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN) puede asociarse, en raras ocasiones, con el síndrome serotonérgico. El síndrome serotonérgico, es una condición de presentación variable y que potencialmente puede poner en riesgo la vida. Se caracteriza por alteración del estado mental (alucinaciones, agitación, coma), manifestaciones neuromusculares (hiperreflexia, ataxia, convulsiones, temblor), cambios autonómicos (hipertensión, taquicardia, fiebre, diaforesis) y manifestaciones gastrointestinales (diarrea, vómito, etc.). Debe vigilarse cuidadosamente al paciente cuando se administre zolmitriptano de manera concomitante con ISRS e IRSN. Zolmitriptano, en dosis hasta 20 mg no se asocia con una disminución significativa en el desempeño en pruebas que evalúan la función cognitiva. Es improbable que afecte la capacidad de los pacientes para conducir u operar maquinaria; sin embargo, debe tomarse en cuenta el riesgo de somnolencia (la cual se reporta como rara a dosis de 5 mg o menores).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Zolmitriptano, al igual que otros triptanos, es categoría C. No existen estudios bien controlados que evalúen la seguridad de zolmitriptano (ni ningún otro triptano) en mujeres embarazadas. No se ha demostrado una asociación entre el uso de zolmitriptano y malformaciones congénitas. Reportes de caso han señalado que con el uso de triptanos durante el embarazo (específicamente sumatriptán), existe un mayor riesgo de parto pretérmino y bajo peso al nacer por lo que zolmitriptano solo debe utilizarse cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No existe evidencia de que zolmitriptano se excrete en la leche materna humana; sin embargo, existen estudios que reportan que zolmitriptano se excreta en la leche materna de los animales por lo que debe tenerse cuidado cuando se administra zolmitriptano a mujeres durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los resultados de varios ensayos clínicos (tamaño de muestra >2000) y los datos de seguridad agrupados de más de 2750 pacientes quienes recibieron zolmitriptano (1-25 mg) en 8 ensayos clínicos indican que zolmitriptano es, generalmente, bien tolerado. Los eventos adversos más comunes asociados con el uso de zolmitriptano en dosis de 1-25 mg son: astenia, sensación de pesantez, sequedad de boca, náusea, mareo, somnolencia, parestesias (sensación de calor), sensación de opresión y dolor torácico. Los eventos adversos fueron generalmente de leve a moderada intensidad, transitorios y remitieron sin intervención o la necesidad de suspender el tratamiento. En los datos de tolerabilidad agrupados, la incidencia de eventos torácicos asociados con el uso de zolmitriptano en el rango de dosis de 2.5 a 10 mg fue baja, los síntomas fueron de leve intensidad, transitorios y no serios. Además, la incidencia de anomalías electrocardiográficas en los pacientes tratados con zolmitriptano (1 a 20 mg) fue similar a la observada en los pacientes tratados con placebo. La incidencia de eventos adversos tiende a disminuir ligeramente con el uso repetido de zolmitriptano.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Aumenta riesgo de vasoespasmo coronario con: ergotamina y derivados; dejar 24 h entre administración de ergotamina o derivados y zolmitriptán, y 6 h entre zolmitriptán y ergotamina o derivados. AUC aumentada por: IMAO-A, cimetidina e inhibidores CYP1A2 (fluvoxamina, quinolonas); máx. 5 mg zolmitriptán en 24 h, pero no administrar con moclobemida a dosis >150 mg/12 h. Incoordinación, hiperreflexia y debilidad con: ISRS, IRSN y triptanes. Reacciones adversas aumentadas por: hipérico.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Modo de uso: Las tabletas orodispersables pueden ser administradas con o sin agua. Las tabletas orodispersables de zolmitriptano pueden tomarse sin agua, lo cual puede beneficiar a aquellos pacientes que presentan náusea asociada con el ataque de migraña y no pueden ingerir líquidos y pacientes que no aceptan tomar tabletas convencionales. Para la administración sin agua la tableta orodispersable debe ser colocada sobre la lengua, puede ser movilizada levemente en la cavidad oral sin requerir masticarla, la tableta se desintegrará rápidamente (menos de 30 segundos aproximadamente) al contacto con la saliva. Una vez desintegrada debe ser tragada con la saliva. Dosis: Zolmitriptano puede ser utilizado en adultos. En adolescentes y niños, su uso no ha sido claramente establecido mediante estudios clínicos controlados de calidad, por lo tanto, queda a estricto criterio del médico tratante. La dosis oral de zolmitriptano recomendada para el tratamiento de los ataques de migraña es de 2.5 mg en adultos. Zolmitriptano es eficaz independientemente del momento del ataque en el que se administre; sin embargo, se recomienda que se administre durante las primeras dos horas de iniciado el ataque de migraña. En los casos en los que exista persistencia de la cefalea tras administrar la primera dosis, puede tomarse una segunda dosis de 2.5 mg de zolmitriptano; sin embargo, es necesario esperar al menos 2 horas tras la administración de la dosis inicial. Si el paciente no experimenta un alivio de la sintomatología con la dosis de 2.5 mg, puede utilizarse 5 mg de zolmitriptano en manejo de los ataques subsecuentes. La dosis máxima recomendada de zolmitriptano es de 10 mg en un periodo de 24 horas. Dado que no se observan diferencias clínicamente significativas en el perfil farmacocinético de zolmitriptano en pacientes de edad avanzada, este puede ser administrado sin ajuste de dosis (ver farmacocinética y farmacodinamia). Los pacientes con daño hepático leve a moderado pueden recibir zolmitriptano sin ajuste de dosis. Los pacientes con daño hepático severo no deben recibir zolmitriptano. Zolmitriptano puede ser utilizado sin ajuste de dosis en los pacientes con daño renal leve y moderado y en los pacientes con daño renal severo que no están siendo sometidos a diálisis.

Presentaciones: Caja con envase de burbuja con 2 tabletas de 2.5 mg.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRODUCTOS CIENTÍFICOS, S.A. de C.V. Nicolás San Juan 1046, Col. Del Valle, C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez, Ciudad de México, México.

Número de registro del medicamento: 097M2018 SSA IV