OZOKEN

Denominación genérica: Omeprazol.

Farmacocinética y farmacodinamia: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: OZOKEN está indicado en padecimientos que cursen con enfermedades acidopépticas como ulcera gástrica y duodenal, esofagitis por reflujo incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison.

Farmacocinética y farmacodinamia: La absorción tiene lugar en el intestino delgado en el curso de 1 a 3 horas. OZOKEN ocupa un pequeño volumen de distribución en el hombre, 0.3 - 0.4 1/kg. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. OZOKEN es metabolizado extensamente en un primer paso a través del hígado y ninguno de sus metabolitos plasmáticos tiene propiedades antisecretoras. Se han identificado tres metabolitos en el plasma, hidroxiomeprazol y el sulfuro y sulfona de omeprazol. La biodisponibilidad es de un 35%, que aumenta hasta un 60% tras su administración repetida, una vez al día. La vida media plasmática de omeprazol es de alrededor de 10 minutos. A pesar de la vida plasmática corta de omeprazol, una dosis única diaria permite el control ácido durante las 24 horas. Menos del 0,1% de la dosis se recupera inalterada en la orina y aproximadamente el 60% se excreta como metabolitos en el curso de 6 horas tras su administración. El omeprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe, a través de un nuevo mecanismo de acción, la secreción ácida en el estómago a través de su efecto específico sobre la bomba de protones último paso en la producción de ácido gástrico. El OZOKEN es una base que se convierte a su forma activa únicamente en el medio ácido de la célula parietal. Ahí inhibe la encima H+ , K+ =ATPasa, es decir el último paso de la producción del ácido gástrico. La inhibición es dosis dependiente y afecta tanto la secreción basal como la estimulada, independientemente del tipo de estímulo. El omeprazol no actúa sobre los receptores histaminérgicos, el tratamiento con omeprazol produce, al igual que con los antagonistas H2, una reducción en la acidez del estómago y esto provoca un incremento en la secreción de gastrina proporcional a la reducción de la acidez. Este aumento de gastrina es reversible. La administración de OZOKEN 20 mg produce una reducción de la secreción ácida dentro de las dos horas posteriores a su administración y con una duración de 24 horas. La inhibición de la liberación ácida logra su máximo en un lapso de 3 a 5 días. Con la dosificación de una toma al día, se obtiene efecto desde la primera dosis. La acidez media durante 24 horas en el jugo gástrico en pacientes con úlcera, se reduce a un 80% y la reducción de la secreción ácida estimulada por pentagastrina es de aproximadamente 70%, 24 horas después de su administración. El efecto de la secreción es reversible y ésta se normaliza en un período de 3 a 5 días. Una cápsula (20 mg) al día produce un alivio del dolor ulceroso dentro de los primeros días y la cicatrización de la úlcera se obtiene en 2 semanas, en la mayoría de los pacientes.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: En personas mayores que presenten disfunción en higado o riñón se debe administrar con precaución ya que se puede acumular el medicamento en la sangre. El uso de este medicamento puede enmascarar las manifestaciones de las úlceras malignas por lo que debe tenerse precaución con las manifestaciones en pacientes de mediana edad de reciente aparición o cundo existan cambios como vómito recurrente o pérdida de peso.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: OZOKEN no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos, ocasionalmente se han reportado náuseas, vómito, cefalea, diarrea, estreñimiento y flatulencia. En casos raros se ha reportado erupción cutánea, angina de pecho, pérdida de apetito, decoloración de heces. Algunos pacientes pueden manifestar dolor muscular, dolor de espalda, cansancio y tos. También se ha observado somnolencia, nerviosismo, polaquiuria. La mayor parte de las reacciones secundarais son leves y no se relacionan con el incremento de la dosis, se presentan al principio del tratamiento y normalmente desaparecen al continuarlo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se ha observado ninguna interacción en el tratamiento simultáneo con antiácidos o con teofilina. Omeprazol puede retrasar la eliminación del diazepam, fenitoína y de otros fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado por el citocromo P-450. Se recomienda monitorizar a los pacientes tratados simultáneamente con fenitoína. El OZOKEN puede disminuir la absorción de fármacos que requieren acidez como la ampicilina y el ketoconazol.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha demostrado que omeprazol ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. Se han comunicado aumentos aislados de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina en algunos estudios.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares, han revelado con OZOKEN, al igual que con los antagonistas H2, un ligero incremento de la densidad de las células pseudoenterocromatofínicas, sin cambios patológicos significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible, aún después de un año de tratamiento con OZOKEN. No hay evidencias de que OZOKEN tenga un potencial mutagénico. Todas las pruebas estándar, incluyendo exámenes microbianos in vitro, de cultivo tisular y las pruebas in vivoen ratón, han sido negativos, aunque hay algunos estudios en animales que señalan que el OZOKEN puede aumentar el número de tumores preexistentes. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos: Una a dos cápsulas una vez al día, durante dos a cuatro semanas. Ulcera duodenal y gástrica benigna: La mayoría de los pacientes obtiene cicatrización en las dos primeras semanas de tratamiento con la dosis de 20 mg (1 cápsula) una vez al día. En los pacientes cuyas úlceras no han cicatrizado totalmente tras este período inicial, generalmente presentarán la cicatrización durante un período adicional de dos semanas de tratamiento. En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamiento, se obtiene una cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día. Esofagitis por reflujo: La mayoría de los pacientes pacientes obtiene cicatrización en las cuatro primeras semanas de tratamiento con las dosis de 20 mg (1 cápsula) una vez al día. En los pacientes cuyas mucosas no han cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente presentarán la cicatrización durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al día. Esta se debe ajustar individualmente y debe continuarse con el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente. La mayoría de los pacientes se controla con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la dosis sobrepasa los 180 mg diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos tomas al día. En pacientes de edad o en pacientes con deterioro de la función renal o hepática, no son necesarios ajustes en la dosificación.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No hay informes de sobredosificación con omeprazol. La dosis única hasta de 160 mg ha sido bien tolerada. Los pacientes con síndrome de Zollinger Ellison han tomado hasta 360 mg sin sufrir molestias. En caso de sobredosificación podría esperarse cansancio o debilidad, sangrado, orina turbia o con sangrado.

Presentación(es): Caja con 7 y 14 cápsulas de 20 mg. Frasco con 100 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese la caja a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS KENER, S.A. de C.V., Km. 52.8 Carr. Naucalpan Toluca, Eje 1 Norte, Manz C. Lote 3, Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 294M92 S.S.A. IV.

Clave de IPPA: BEAR-04361204172/RM2005