PROTECER COP

Denominación genérica: Condroitina, diacereína.

Forma farmacéutica y formulación: Tableta. Cada tableta contiene: Sulfato sódico de condroitina 600.00 mg. Diacereína 50.00 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Condroitina - Diacereína está indicado para el tratamiento a largo plazo del dolor e inflamación de Artritis reumatoide, osteartritis y/o enfermedad articular degenerativa y enfermedades relacionadas.

Farmacocinética y farmacodinamia: La utilidad de la terapia de combinación de Condroitina - Diacereína tiene como propósito restablecer el balance metabólico del cartílago articular, además de inhibir la liberación de enzimas que degradan el cartílago articular así como de inhibir las citocinas proinflamatorias. Las propiedades antiartrósicas de la Diacereína se deben a su capacidad para inhibir las citoquinas proinflamatorias y procatabólicas como la interleucina-1, la cual desempeña un papel importante en la degradación del cartílago articular, así como en la inhibición de la producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago (colagenasa y estromelisina). Condroitina sulfato es uno de los principales constituyentes del cartílago y tiene una excepcional capacidad de absorber agua. Los resultados de esta característica son las que aseguran la funcionalidad mecánica elástica del cartílago. En el curso de los procesos degenerativos osteoartríticos, una disminución de la Condroitina contenida en el cartílago ha sido observada, provocando una lisis enzimática específica. Esto lleva a una baja capacidad de retención de agua, progresiva de las articulaciones. Diacereína: La Diacereína es un derivado de Ia antraquinona que ha sido utilizada en desórdenes musculoesquelético y de articulaciones como inhibidor de Ia interleucina-1. La interleucina-1 es un factor que interviene en Ia respuesta de macrófagos- neutrofilos inflamación y desempeña un papel dominante. Este factor junto con TNF (Factor de Necrosis Tumoral) y factores estimulantes de colonias produce un mecanismo de retracción que comienza con Ia inflamación del tejido, siguiendo con Ia formación de leucocitos. Después de Ia administración por vía oral de Diacereína, esta sufre un efecto de primer paso hepático y es desacetilada de manera total convirtiéndose en forma de reina. La ingestión simultánea con alimentos provoca un retraso en Ia absorción y prolonga el t max y al mismo tiempo aumenta su biodisponibilidad. La reina no conjugada se une a las moléculas de plasma en un 99%, Ia semivida en plasma es de 5 a 7 horas. La excreción es por vía renal en forma de reina y conjugado de glucurónidos y sulfatos. Diferentes estudios han demostrado que Ia Diacereína: inhibe la producción de interleucina-1 y disminuye Ia actividad colagenolítica. Sulfato de Condroitina: El sulfato de Condroitina es uno de los principales componentes del cartílago, caracterizado por su capacidad para fijar agua, función que le permite asegurar las propiedades funcionales y mecanismos elásticos del cartílago. En los procesos artrósicos degenerativos debido a la acción de las enzimas líticas se observa una pérdida del poder de retener agua, una degeneración progresiva del cartílago y un deterioro del funcionamiento articular. La administración de Condroitina produce un restablecimiento del equilibrio de los cartílagos auriculares con la mejoría o desaparición de los dolores articulares. Farmacocinética:La biodisponibilidad de la Condroitina fue estudiada tanto en animales como en el hombre. En humanos alcanza el pico máximo plasmático después de 5 a 6 horas, observando en forma paralela un aumento de los índices de Condroitina sulfato en el líquido sinovial. Luego de la administración de 600 mg la concentración plasmática máxima es de 2.7 mcg/mL con una vida media plasmática de 8.5 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a Ia Diacereína y/o derivados de antraquinona o a la Condroitina o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). Obstrucción o seudoobstrucción intestinal. Insuficiencia hepática y renal graves, así como a la presencia de fenilcetonuria. No debe ser administrado a menores de 15 años. No debe administrarse en pacientes con úlcera gástrica o duodenal activa, ni en pacientes con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originadas por ASA y otros AINES.

Precauciones generales: Debido al retraso en su acción inicial (hasta 4 semanas) es necesario iniciar eI tratamiento con analgésicos / antiinflamatorios cuya acción es inmediata, además se debe tomar ininterrumpidamente, durante por lo menos un mes para empezar a observar sus efectos beneficiosos y por no menos de 6 meses. Se deberá utilizar con precaución en pacientes con patología renal. Los pacientes con deterioro moderado de la función renal, deberán ser vigilados como medida de precaución. Además la dosis de Diacereína deberá disminuirse de acuerdo a los resultados de las pruebas de función renal. Debe suspenderse temporalmente el tratamiento cuando sean, administrados antibióticos ya que pueden afectar Ia flora intestinal. Se recomienda administrar sulfato de Condroitina con precaución en pacientes en tratamiento con anticoagulantes y/o con alteraciones de la coagulación, asimismo en pacientes con antecedentes alérgicos principalmente relacionados con alimentos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que no se recomienda utilizar en mujeres embarazadas. Como los fármacos del mismo grupo, puede aparecer aunque en cantidades mínimas en Ia leche materna, por lo que no se aconseja Ia administración de Condroitina - Diacereína durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las alteraciones que se pueden esperar al inicio del tratamiento en un 10 a 20% de los pacientes son: diarrea, deposiciones blandas y dolor abdominal, dolor epigástrico de intensidad moderada que desaparece a los pocos días, incluso sin abandonar el tratamiento. La toma del fármaco con las comidas o el inicio del tratamiento con Ia mitad de Ia dosis recomendada (50 mg/día) puede disminuir Ia incidencia de los mismos. Se ha observado un oscurecimiento del color de Ia orina relacionado con Ia estructura del fármaco. Ocasionalmente: Reacciones alérgicas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los antiácidos derivados del magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir Ia absorción de Diacereína. No debe administrarse al mismo tiempo con medicamentos que modifican el tránsito intestinal y/o Ia calidad del contenido intestinal (fibras). No se han descrito interacciones con warfanina, fenitoína, cimetidina, paracetamol, indometacina, ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida y AINE's. Por lo que puede utilizarse concomitantemente con estos. No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos ni de antiinflamatorios no esteroides. El uso concomitante de anticoagulantes tiene que ser vigilado estrechamente. Se deben vigilar las pruebas de coagulación que se pueden alterar.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad. No se han efectuado estudios en humanos al respecto por lo que no se sugiere su uso durante el embarazo y lactancia.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Adultos:dosis de inicio 1 tableta al día por la mañana o por la noche después de los alimentos durante una semana, a partir de la segunda semana una tableta cada 12 horas después de los alimentos. Presenta un inicio de acción lento (30-45 días para alcanzar el efecto antiálgico), por lo que debe tomarse como mínimo un mes para empezar a observar sus efectos beneficiosos. Durante este tiempo puede ser necesario iniciar el tratamiento con analgésicos/antiinflamatorios habituales cuya acción es inmediata. El efecto perdura al menos durante dos meses después de que se haya interrumpido el tratamiento.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis puede producirse diarrea masiva. Como medida inmediata se sugiere reposición de líquidos.

Presentación(es): Caja con 15, 30 ó 60 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Debe ser prescrito por un especialista. No se administre a menores de 15 años. No se use durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected].

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Representaciones E Investigaciones Médicas, S.A. de C.V. Carretera a Nogales No. 850, La Venta del Astillero, C.P. 45220. Zapopan, Jalisco, México. Para: Laboratorios Keton de México, S.A. De C.V. Lago Garda No. 100 Col. Anáhuac, C.P. 11320. Deleg. Miguel Hidalgo, D.F., México.

Número de registro del medicamento: Reg. No. SSA IV.