TECZAC

Denominación genérica: Clorhidrato de Fluoxetina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Clorhidrato de Fluoxetina equivalente a 20 mg de Fluoxetina. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en el tratamiento de la depresión o depresión con o sin ansiedad asociada. Está indicada en el trastorno obsesivo compulsivo: Tratamiento de los síntomas del TOC. Está indicada para el tratamiento del Trastorno de Pánico. Está indicada en Ia bulimia nervosa, para la reducción en los excesos en el comer y purgas relacionadas con bulimia nervosa.

Farmacocinética y farmacodinamia: La fluoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina, el cual es usado como antidepresivo. La fluoxetina es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal con concentraciones plasmáticas de alrededor de 6 a 8 horas después de la administración. La biodisponibilidad sistémica no parece estar afectada par los alimentos. Es extensamente metabolizada por demetilación, en el hígado a un metabolito activo primario norfluoxetina. La excreción es mayor por la vía urinaria. La fluoxetina usada clínicamente es una mezcla racémica que consiste en R y S enantiómeros en igual cantidad. Ambos enantiómeros son activos; de acuerdo a estudios animales S-fluoxetina es eliminada más lentamente. El metabolismo lleva a los enantiómeros R y S de norfluoxetina con el enantiómero S siendo considerados coma activos relacionados con el medicamento el enantiómero R es considerado ser mucho menos activo. Este metabolismo está sujeto a polimorfismo genético. Mientras que pequeñas proporciones de la población conocidos coma de metabolismo lento muestran un espectro diferente de la relación con el medicamento y el metabolito, la actividad no parece estar alterada. La fluoxetina es ampliamente distribuida a través del cuerpo y se liga extensamente las proteínas plasmáticas. La fluoxetina tiene una vida media de eliminación larga de alrededor de 2 a 3 días; lo de su metabolito norfluoxetina es aún más larga, siendo de alrededor de 7 a 9 días. Esta vida media larga tiene implicaciones clínicas. Las concentraciones plasmáticas serán alcanzadas después de varias semanas. Adicionalmente, después de la descontinuación de fluoxetina y sus metabolitos pueden persistir por un tiempo considerable y esto tiene varias precauciones o contraindicaciones.

Contraindicaciones: La fluoxetina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Inhibidores de la Monoaminoxidasa: Existen informes de reacciones severas, en ocasiones fatales (incluyendo hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad autónoma con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental que incluyen agitación extrema que progresa hasta llegar al delirio y al como) en pacientes que reciben fluoxetina combinada con un inhibidor de la monoamino oxidasa (lMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron fluoxetina y luego inician tratamiento con un IMAO. Algunos casos se presentaron con características semejantes al síndrome neuroléptico maligno. Por lo tanto, la fluoxetina no deberá usarse combinado con un IMAO ni durante los 14 días, como mínimo, siguientes a la suspensión del tratamiento con un IMAO. Debido a que las vidas medias de fluoxetina y su metabolito principal son muy prolongadas, se deberá esperar por lo menos 5 semanas (o quizás más tiempo), especialmente si la fluoxetina ha sido prescripta en forma crónica y/o a dosis más elevadas (ver Acumulación y Eliminación Lenta en Farmacología Clínica) después de suspender fluoxetina para iniciar tratamiento con un IMAO. Advertencias: Erupción y eventos posiblemente alérgicos: Rash, eventos anafilactoideos y eventos sistémicos progresivos (a veces serios que involucran piel, riñón, hígado o pulmón) han sido reportados en pacientes a los que se administró fluoxetina. Los síntomas asociados con rash incluyen fiebre, leucocitosis, artralgias, edema, síndrome del túnel carpiano, distrés respiratorio, linfoadenopatia, proteinuria y elevación de las transaminasas. La fluoxetina se debe interrumpir cuando se presente una erupción cutánea u otro fenómeno aparentemente alérgico para el que no se haya identificado otra etiología posible.

Precauciones generales: Ansiedad e insomnio: Los efectos adversos de frecuente aparición asociados al tratamiento con fluoxetina fueron ansiedad e insomnio. Alteraciones del apetito y peso: Una pérdida significativa de peso y anorexia, especialmente en pacientes depresivos o bulímicos con peso inicial bajo, pueden ser efectos indeseables del tratamiento con fluoxetina. Sin embargo, solamente en raros casos se discontinuó el tratamiento con fluoxetina como consecuencia de la anorexia o pérdida de peso. Activación de la Manía / Hipomanía: Manía / Hipomanía fueron reportados en un bajo porcentaje de pacientes tratados con fluoxetina. También se ha reportado activación de la manía/hipomanía en una pequeña proporción de pacientes con desórdenes afectivos mayores tratados con otros agentes antidepresivos. Uso en pacientes con enfermedades concomitantes: Si bien la experiencia clínica con fluoxetina en pacientes con enfermedades sistémicas concomitantes es limitada, se debe tener precaución al administrar fluoxetina a pacientes con enfermedades que puedan afectar el metabolismo o las respuestas hemodinámicas. En pacientes con cirrosis hepática, el clearance de fluoxetina y de su metabolito activo la norfluoxetina está disminuido, aumentando por lo tanto sus vidas medias de eliminación. Por este motivo, debería administrarse una dosis menor o menos frecuente a pacientes cirróticos. A pesar de que la eliminación de la fluoxetina inalterada por orina es una ruta menor, hasta que no sea evaluado el tratamiento crónico de fluoxetina en pacientes con insuficiencia renal severa, la misma debe administrarse con precaución en este tipo de pacientes. Convulsiones: Como con otros antidepresivos la fluoxetina debe ser administrado con cuidado en pacientes con historia de convulsiones. Hiponatremia: Se han reportado varios casos de hiponatremia (algunos con sodio sérico menor de 110 mmol/L). La mayoría de estas ocurrencias se presentaron en pacientes de edad avanzada y en pacientes que estaban tomando diuréticos o que estaban depletados de volumen previamente. Control de la glucemia: La fluoxetina puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes. Ha ocurrido hipoglucemia durante el tratamiento con fluoxetina y se ha desarrollado hiperglucemia después de la suspensión del medicamento. Como sucede con muchos otros tipos de medicamentos cuando son ingeridos de manera concomitante por pacientes con diabetes, quizá sea necesario ajustar la dosificación de insulina y/o hipoglucemiantes orales al instituir o suspender el tratamiento con fluoxetina. Función plaquetaria: A pesar de que ha habido raros reportes de alteración de la función plaquetaria y/o resultados de laboratorio anormales en pacientes tratados con fluoxetina, su relación causal no está aún clarificada. Interferencia con la actividad cognitiva y motora: Cualquier droga psicoactiva puede afectar el juicio, el pensamiento, o la habilidad motriz y, en consecuencia, se debe recomendar cautela a los pacientes que operan maquinarias peligrosas, incluyendo automóviles, hasta que estos tengan una certeza razonable de que el tratamiento no les está afectando de manera adversa. Suicidio: La posibilidad de un intento de suicidio es inherente en los pacientes con Depresión (asociada o no a Bulimia o a Desorden Obsesivo-compulsivo) y puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa de cuadro depresivo. Una supervisión muy estrecha en los pacientes de alto riesgo debe acompañar el inicio del tratamiento con fluoxetina. Debe prescribirse la menor cantidad de medicamento necesario para el buen manejo del paciente con el fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o feto o del curso de la gestación. De cualquier manera, este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario. La fluoxetina y su metabolito norfluoxetina se excretan en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina como la fluoxetina son menos sedantes que los antidepresivos tricíclicos y tienen algunos efectos antimuscarínicos o cardiotóxicos. Los efectos adversos reportados con fluoxetina, incluyen, disturbios gastrointestinales como náusea, vómito, dispepsia y diarrea. Puede ocurrir anorexia y pérdida de peso. Los efectos colaterales neurológicos han sido incluidos como ansiedad, insomnio o mareos y fatiga; cefalea, temblor, convulsiones y disfunción sexual. Se ha reportado sudoración excesiva y prurito de la piel o rash como urticaria. Se ha envuelto eventos sistémicos de pulmones, riñones o hígado posiblemente relacionados a vasculitis que han desarrollado.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a quo la fluoxetina tiene el potencial de inhibir la isoenzima del citocromo P4502D6, el tratamiento con medicamentos que son metabolizados primordialmente por el sistema P502D6 y que tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, debe iniciarse en el límite inferior del rango de dosificación si el paciente está recibiendo fluoxetina en forma concomitante o si la ha tomado durante las cinco semanas anteriores. Si la fluoxetina se va a agregar al régimen de tratamiento de un paciente que ya está recibiendo un medicamento con dichas características, se debe considerar la necesidad de reducir a dosis de medicamento original. Se han observado cambios en los niveles sanguíneos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, litio, imipramina y desipramina, incluyendo en algunos casos manifestaciones clínicas de toxicidad. Debido a que la fluoxetina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, La administración de fluoxetina a un paciente que esté tomando medicamentos que también se una fuertemente a las proteínas, puede causar un cambio en las concentraciones plasmáticas de cualquiera do ellos. Con poca frecuencia se han reportado alteraciones en el efecto anticoagulante sin un patrón consistente, pero que incluyeron incremento del sangrado cuando se administró fluoxetina y warfarina. Ha habido reportes raros de convulsiones prolongadas en pacientes tomando fluoxetina quo estaban recibiendo tratamiento electroconvulsivo.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha reportado alteraciones en la función plaquetaria y/o resultados anormales en los estudios de laboratorio en pacientes recibiendo fluoxetina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. Debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Se han reportado casos de hiponatremia, la mayoría se presentó en pacientes de edad avanzada y en pacientes quo estaban tomando diuréticos o que tenían depleción previa de volumen circulante. En pacientes con diabetes ha ocurrido hipoglucemia durante el tratamiento con fluoxetina y se ha desarrollado hiperglicemia después de la suspensión de fluoxetina. Cualquier medicamento psicoactivo puede afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad motriz. Se debe recomendar a los pacientes que eviten manejar un automóvil u operar maquinarias peligrosas, hasta que tengan una certeza razonable de que su desempeño no está afectado.

Dosis y vía de administración: Vía de Administración:Oral. Dosis: Depresión: La dosis inicial recomendada es de 20 mg/día administrados a la mañana. Sólo considerar su incremento si después de varias semanas de tratamiento no se observa mejoría clínica. Las dosis superiores a 20 mg/día pueden ser administradas en una o dos tomas, por la mañana y durante el almuerzo. Trastorno obsesivo - compulsivo:la dosis inicial recomendada es de 20 mg/ día administrados por la mañana. La misma puede aumentarse luego de varias semanas si se observara una insuficiente respuesta clínica. El efecto terapéutico pleno puede demorarse hasta 5 semanas o más aún. Las dosis superiores a 20 mg/día pueden administrarse en una o dos veces por día, por la mañana y noche. El rango de dosis para esta indicación es de 20 mg a 60 mg/día. La dosis máxima no debe exceder 80 mg/día. Trastorno de Pánico: Se recomienda que el tratamiento sea iniciado con una dosis de 10 mg por día. Luego de una semana bajo 10 mg por día, la dosis deberá ser aumentada a la dosis recomendada de 20 mg por día. La dosis puede ser luego aumentada según necesidad hasta 60 mg por día. Bulimia nerviosa:Se recomienda una dosis de 60 mg/día en 1 sola toma, por la mañana. No han sido estudiadas hasta la actualidad, dosis superiores. Ajuste de la dosis:En todas las indicaciones la dosis recomendada puede incrementarse o disminuirse. La dosis por arriba de 80 mg/día no ha sido evaluada. Edad:No existen datos que sugieran una dosis diferente, Únicamente en base a la edad. Uso en niños:No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños. Enfermedades concurrentes y/o tratamiento concomitante:Se debe de considerar una dosis menor o menos frecuente en pacientes con alteraciones hepáticas, enfermedades concurrentes o que estén recibiendo múltiples medicamentos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los casos de sobredosis con fluoxetina tienen una evolución leve. Los síntomas incluyen: náusea, vómito, convulsiones y signos de excitación a nivel del SNC. Los reportes de muertes atribuidas a sobredosis de fluoxetina sola han sido extremadamente raros. Manejo de sobredosis:Es recomendable vigilar los signos vitales y el ritmo cardiaco conjuntamente con otras medidas generales, sintomáticas y de sostén. No existen antídotos específicos.

Presentación(es): Caja con 7, 14 y 28 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente (no más de 30°C).

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS S.A. DE C.V. Carretera A Nogales No 850. La Venta del Astillero, CP 45220. ZAPOPAN, JALISCO, MÉXICO.

Número de registro del medicamento: 401M2000 SSA IV.