NURO-B

Solución inyectable

Denominación genérica: Meloxicam, Tiamina, Piridoxina y Cianocobalamina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución: La ampolleta No. 1 contiene: Meloxicam 15.0 mg. Vehiculo cbp 1.5 mL. La ampolleta No. 2 contiene: Clorhidrato de Tiamina equivalente a 100.0 mg de Tiamina (Vitamina B1). Clorhidrato de Piridoxina equivalente a 100.0 mg de Piridoxina (Vitamina B6). Cianocobalamina (Vitamina B12) 5.0 mg. Vehículo cbp 2.0 mL.

Indicaciones terapéuticas: NURO-B®está indicado como un antiinflamatorio con acción analgésica y antineurítica, en dorsalgias, lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, en neuropatías periféricas de diversa etiopatogenia, en los casos agudos de neuralgias faciales, neuralgias herpéticas, neuralgias alcohólicas, neuropatías diabéticas, síndrome del túnel del carpo, neuritis ó neuralgias por VIH, ciática, radiculitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Meloxicam: El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, con acciones antiinflamatoria analgésica y antipirética. El mecanismo de acción es mediante la inhibición selectiva de la COX-2 en relación a la COX-1. El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazoli. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina, el resto a través de las heces, en la orina solo se encuentran huellas del fármaco sin modificaciones en tanto que en heces se detecta menos del 5% de la dosis administrada. Después de la administración oral la absorción es del 89% y no se modifica con la ingesta simultánea de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diaria da lugar a concentraciones plasmáticas pico. En el rango de 0.4-1.0 mg/mL para la dosis de 7.5 mg o de 8.2 mg/mL con dosis de 15 mg obteniéndose concentraciones equilibrio de 3 a 5 días. Dentro de los efectos colaterales que causa el uso de AINEs, son los trastornos gastrointestinales, sin embargo los estudios publicados concluyen que el Meloxicam es mejor tolerado en comparación con drogas similares (diclofenaco, naproxen, piroxicam) mostrando una reducción del 36% de riesgo de efectos adversos gastrointestinales. Meloxicam (7.5mg a 30mg) no está asociado al incremento en la incidencia de la toxicidad cardiovascular, o renal, comparado con AINEs tradicionales (no selectivos de la COX-2) (Swan SK, et Al Effect of cyclooxygenase-2 Ann Intern Med 2000, 133 1-9). El riesgo de presentar trastornos gastrointestinales con Meloxicam depende de la dosis administrada. El meloxicam y otros inhibidores selectivos de la COX-2 presentan un perfil farmacológico diferente de los AINEs convencionales, la tasa de riesgo/beneficio de un AINE dado, puede ser evaluada, considerando el porcentaje total de inhibición de COX-1 a un nivel terapéutico de inhibición de COX-2 (por ejemplo a un 80% de inhibición de COX-2). Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la COX-2 no afectan la agregación plaquetaria ni tampoco el tiempo de coagulación (farmacología de los inhibidores selectivos de la Cox 2 pp 12-13). Las vitaminas B1, B6, B12 participan en el metabolismo de todas las células del organismo, pero su actividad predominante se ejerce sobre las células del sistema nervioso, por lo que se les ha denominado vitaminas neurotropas. Tiamina: La vitamina B1 Tiamina es hidrosoluble, fue la primera de las vitaminas del complejo B que se identificó químicamente, sirve como cofactor importante en la descarboxilación de los ácidos pirúvicos y alfa cetoglutárico. La deficiencia de esta vitamina se manifiesta por el metabolismo defectuoso de los carbohidratos. Una de las alteraciones bioquímicas cardinales que acompaña al estado clínico de la deficiencia tiamínica, es un aumento de los valores circulantes de ácido pirúvico. La incapacidad para utilizar piruvato cuando hay deficiencia de tiamina se acompaña de 2 síndromes: uno que afecta el Sistema Nervioso Periférico y otro el Sistema Cardiovascular. Como las necesidades de tiamina guardan relación con la intensidad del metabolismo, tanto el ingreso insuficiente de alimentos, como el hipermetabolismo pueden producir síntomas de la enfermedad (Wa Sodeman Fisiopatología 7ª edición, 1001-1002). Además participa en los procesos de síntesis de acetilcolina, el pirofosfato de tiamina está el aporte energético neuronal al inhibirse la degradación de los carbohidratos, lo que impide la degradación de las membranas axónicas (J. Nutr, 1995; 125:189-194). El pirofosfato de tiamina interviene en la liberación de este neurotransmisor de la membrana presináptica, pues se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinérgicas. La absorción gastrointestinal de tiamina que se ingiere con los alimentos sucede mediante un mecanismo de transporte activo; y cuando se administra a grandes dosis se absorbe por difusión pasiva. La forma funcionalmente activa de la tiamina es el pirofosfato de tiamina, que interviene en el metabolismo de los carbohidratos, como cofactor de las deshidrogenasas (J. Nutr, 1995;125: 189-194). Piridoxina: Vitamina B6. La piridoxina, el piridoxal, y la piridoxamina se absorben rápidamente a nivel intestinal después que son hidrolizados a productos fosforilados. Este compuesto es activado por conversión a fosfato de piridoxal, que interviene en diversas reacciones metabólicas con aminoácidos, incluida la descarboxilación y la transaminación. La falta de Piridoxina puede causar síntomas en el hombre, consistentes en cambios en la piel, Sistema Nervioso Central y disminución en la producción de glóbulos rojos. Cuando la deficiencia se prolonga aparece actividad convulsiva en el Sistema Nervioso Central. La dosis de Vitamina B6 necesarias para controlar estos procesos son el orden de 200 a 600 mg al día en comparación con 1.5 a 2 mg al día como dosis normal de sostén. La vitamina B12 Cianocobalamina se ingiere con los alimentos, se une al factor intrínseco en presencia de ácido gástrico y proteasas pancreáticas, este complejo, llega la íleon distal, donde interactúa con un receptor específico situado sobre las células de la mucosa ileal. Se sintetiza exclusivamente en las bacterias. La absorción intestinal es mediada por receptores específicos situados sobre la superficie de las microvellosidades del íleo terminal y requiere cobalamina para fijarse a una glucoproteína muy específica. Cianocobalamina o vitamina B12, es necesaria en cantidades ínfimas para formación de nucleoproteínas, proteínas, glóbulos rojos y para el funcionamiento del Sistema Nervioso. La combinación, de Vitamina B1, B6, B12 posee actividad antinociceptiva de acuerdo a observaciones clínicas recientes, lo que se traduce en efectos analgésicos sustanciales. (Clin Wocheschr, 1990, 68:103-148).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico) policitemia vera, úlcera ácido péptica gastroduodenal, discrasias sanguíneas, insuficiencia hepática y renal.

Precauciones generales: No existen evidencias de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han reportado efectos en el feto, sin embargo no se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Al igual que con otros AINEs el Meloxicam puede presentar como efectos colaterales iniciales síntomas gastrointestinales, por lo general son los más frecuentes, dispepsia, náusea, diarrea, dolor abdominal, vómito, constipación y flatulencias. A nivel de piel, se puede presentar rash cutáneo y prurito. Se han reportado casos de cefaleas y mareos. En casos raros, con incidencias menores al 1% anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis, enfermedad ácido-péptica, además de migraña, estupor, vértigo, depresión e insomnio. Se han reportado informes aislados de reacciones por la administración parenteral a largo plazo de tiamina y vitamina B6 y B12 lo que puede deberse a casos raros de hipersensibilidad. Además de trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia y anorexia. En raras ocasiones hemorragia intestinal, melena, hematemesis, ulceración y perforación. A nivel del Sistema Nervioso Central se puede observar vértigo, cefalea, y muy rara vez parestesias, trastornos de la sensibilidad y de la visión. En piel en casos aislados se ha documentado: erupciones vesiculares, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. A nivel renal muy rara vez se ha presentado: hematuria, proteinuria, insuficiencia renal aguda, y a nivel hepático existen reportes de la actividad de aminotransferasas y hepatitis con o sin ictericia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Manejo actual con otros AINEs, inclusive salicilatos a dosis altas, anticoagulantes orales, parenterales, litio y metotrexato. La tiamina puede aumentar el efecto de agentes betabloqueadores neuromusculares. El fosfato de piridoxal refuerza la descarboxilación periférica de Levodopa y reduce su efectividad en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, reduce las concentraciones séricas de fenobarbital y fenitoína en un 50%. La absorción de Vitamina B12 en el aparato gastrointestinal puede reducirse por la administración de los siguientes fármacos: aminoglucósidos, ácido acetilsalicílico, anticonvulsivantes, ácido ascórbico, neomicina, colchicina, prednisolona, cloranfenicol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros fármacos de recomienda efectuar controles del cuadro hemático, así como la función hepática y renal.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: intramuscular profunda. Dosis: Una ampolleta No. 1 y una ampolleta No. 2 mezcladas en la misma jeringa, una vez al día por 3 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han descrito casos de sobredosificación por tiamina o por vitamina B6 y B12. La neuropatía sensorial y los otros síndromes neuropáticos sensoriales producidos por la administración de grandes dosis de Piridoxina, mejoran paulatinamente al descontinuar la vitamina y al cabo de un tiempo prolongado se obtiene una recuperación completa. En caso de sobredosis de meloxicam se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático.

Presentación(es): Caja conteniendo 1, 2 ó 3 ampolletas No.1 con 1.5 mL y 1, 2 ó 3 ampolletas No. 2 con 2.0 mL.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre en niños menores de 12 años. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

Nombre y domicilio del laboratorio: Representaciones e Investigaciones Médicas, S.A. de C.V. Carretera a Nogales No. 850, La venta del Astillero, C.P. 45220, Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 677M2004 SSA IV.

Tabletas

Denominación genérica: Complejo B / meloxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: Cada tableta contiene: Mononitrato de tiamina equivalente a 100.0 mg de Tiamina (Vitamina B1). Clorhidrato de Piridoxina equivalente a 100.0 mg de Piridoxina (vitamina B6). Cianocobalamina (vitamina B12) 5.0 mg. Meloxicam 7.5 mg. Excipiente cbp Una tableta. Cada tableta contiene: Mononitrato de tiamina equivalente a 100.0 mg de Tiamina (Vitamina B1). Clorhidrato de Piridoxina equivalente a.100.0 mg de Piridoxina (Vitamina B6). Cianocobalamina (Vitamina B12) 5.0 mg. Meloxicam 15.0 mg. Excipiente cbp Una tableta.

Indicaciones terapéuticas: NURO-B está indicado como un antiinflamatorio con acción analgésica y antineurítica, en dorsalgias, lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, en neuropatías periféricas de diversa etiopatogenia, en los casos agudos de neuralgias faciales, neuralgias herpéticas, neuralgias alcohólicas, neuropatías diabéticas, Síndrome del túnel del carpo, neuritis o neuralgias por VIH, ciática, radiculitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Meloxicam: El Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, con acciones antiinflamatoria analgésica y antipirética. El mecanismo de acción es mediante la inhibición selectiva de la COX-2 en relación a la COX-1. El Meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazoli. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina, el resto a través de las heces, en la orina solo se encuentran huellas del fármaco sin modificaciones en tanto que en heces se detecta menos del 5% de la dosis administrada. Después de la administración oral la absorción es del 89% y no se modifica con la ingesta simultánea de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diaria da lugar a concentraciones plasmáticas pico. En el rango de 0.4-1.0 mg/mL para la dosis de 7.5 mg o de 8.2 mg/mL con dosis de 15 mg obteniéndose concentraciones equilibrio de 3 a 5 días. Dentro de los efectos colaterales que causa el uso de AINEs, son los trastornos gastrointestinales, sin embargo, los estudios publicados concluyen que el Meloxicam es mejor tolerado en comparación con drogas similares (Diclofenaco, Naproxen, Piroxicam) mostrando una reducción del 36% de riesgo de efectos adversos gastrointestinales. Meloxicam (7.5mg a 30mg) No está asociado al incremento en la incidencia de la toxicidad cardiovascular o renal, comparado con AINEs tradicionales (no selectivos de la COX-2) (Swan SK, et Al Effect of cyclooxygenase-2 Ann Intern Med 2000, 133 1-9). El riesgo de presentar trastornos gastrointestinales con Meloxicam depende de la dosis administrada. El Meloxicam y otros inhibidores selectivos de la COX-2 presentan un perfil farmacológico diferente de los AINEs convencionales, la tasa de riesgo / beneficio de un AINE dado, puede ser evaluada, considerando el porcentaje total de inhibición de COX-1 a un nivel terapéutico de inhibición de COX-2 (por ejemplo a un 80% de inhibición de COX-2). Las dosis terapéuticas de los inhibidores selectivos de la COX-2 no afectan la agregación plaquetaria ni tampoco el tiempo de coagulación (farmacología de los inhibidores selectivos de la Cox 2 pp 12-13). Tiamina (Vitamina B1): Las vitaminas B1, B6 y B12 participan en el metabolismo de todas las células del organismo, pero su actividad predominante se ejerce sobre las células del sistema nervioso, por lo que se les ha denominado vitaminas neurotropas. La vitamina B1 Tiamina es hidrosoluble, fue la primera de las vitaminas del complejo B que se identificó químicamente, sirve como cofactor importante en la descarboxilación de los ácidos pirúvicos y alfa cetoglutárico. La deficiencia de esta vitamina se manifiesta por el metabolismo defectuoso de los carbohidratos. Una de las alteraciones bioquímicas cardinales que acompaña al estado clínico de la deficiencia tiamínica, es un aumento de los valores circulantes de ácido pirúvico. La incapacidad para utilizar piruvato cuando hay deficiencia de tiamina se acompaña de 2 síndromes: uno que afecta el Sistema Nervioso Periférico y otro el Sistema Cardiovascular. Como las necesidades de Tiamina guardan relación con la intensidad del metabolismo, tanto el ingreso insuficiente de alimentos, como el hipermetabolismo pueden producir síntomas de la enfermedad (Wa Sodeman Fisiopatología 7ª edición, 1001-1002). Además participa en los procesos de síntesis de Acetilcolina, el pirofosfato de tiamina está el aporte energético neuronal al inhibirse la degradación de los carbohidratos, lo que impide la degradación de las membranas axónicas (J. Nutr, 1995 125:189-194). El pirofosfato de Tiamina interviene en la liberación de este neurotransmisor de la membrana presináptica, pues se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinérgicas. La absorción gastrointestinal de Tiamina que se ingiere con los alimentos sucede mediante un mecanismo de transporte activo; y cuando se administra a grandes dosis se absorbe por difusión pasiva. La forma funcionalmente activa de la Tiamina es el pirofosfato de Tiamina, que interviene en el metabolismo de los carbohidratos, como cofactor de las deshidrogenasas (J. Nutr, 1995;125 189-194). Piridoxina (Vitamina B6): Piridoxina Vitamina B6. La Piridoxina, el piridoxal, y la piridoxamina se absorben rápidamente a nivel intestinal después que son hidrolizados a productos fosforilados. Este compuesto es activado por conversión a fosfato de piridoxal, que interviene en diversas reacciones metabólicas con aminoácidos, incluida la descarboxilación y la transaminación. La falta de Piridoxina puede causar síntomas en el hombre, consistentes en cambios en la piel, Sistema Nervioso Central y disminución en la producción de glóbulos rojos. Cuando la deficiencia se prolonga aparece actividad convulsiva en el Sistema Nervioso Central. La dosis de Vitamina B6 necesarias para controlar estos procesos son del orden de 200 a 600 mg al día en comparación con 1.5 a 2 mg al día como dosis normal de sostén. Cianocobalamina (Vitamina B 12): Se ingiere con los alimentos, se une al factor intrínseco en presencia de ácido gástrico y proteasas pancreáticas, este complejo, llega al íleon distal, donde interactúa con un receptor específico situado sobre las células de la mucosa ileal. Se sintetiza exclusivamente en las bacterias. La absorción intestinal es mediada por receptores específicos situados sobre la superficie de las microvellosidades del íleo terminal y requiere cobalamina para fijarse a una glucoproteína muy específica. Cianocobalamina o vitamina B12, es necesaria en cantidades ínfimas para formación de nucleoproteínas, proteínas, glóbulos rojos y para en funcionamiento del Sistema Nervioso. La combinación, de Vitamina B1, B6, B12 posee actividad antinociceptiva de acuerdo a observaciones clínicas recientes, lo que se traduce en efectos analgésicos sustanciales. (Clin Wocheschr, 1990, 68:103-148).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico) policitemia vera, úlcera ácido-péptica gastroduodenal, discrasias sanguíneas, insuficiencia hepática y renal.

Precauciones generales: No existen evidencias de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han reportado efectos en el feto, sin embargo no se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Al igual que con otros AINEs el Meloxicam puede presentar como efectos colaterales iniciales síntomas gastrointestinales, por lo general son los más frecuentes, dispepsia, náusea, diarrea, dolor abdominal, vómito, constipación y flatulencias. A nivel de piel, se puede presentar rash cutáneo y prurito. Se han reportado casos de cefaleas y mareos. En casos raros, con incidencias menores al 1% anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis, enfermedad ácido péptica, además de migraña, estupor, vértigo, depresión e insomnio. Se han reportado informes aislados de reacciones por la administración parenteral a largo plazo de Tiamina, vitamina B6 y B12 lo que puede deberse a casos raros de hipersensibilidad. Además de trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia y anorexia. En raras ocasiones hemorragia intestinal, melena, hematemesis, ulceración y perforación. A nivel del Sistema Nervioso Central se puede observar vértigo cefalea y muy rara vez parestesias, trastornos de la sensibilidad y de la visión. En piel en casos aislados se ha documentado: erupciones vesiculares, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. A nivel renal muy rara vez se ha presentado: hematuria, proteinuria, insuficiencia renal aguda, y a nivel hepático existen reportes de la actividad de aminotransferasas y hepatitis con o sin ictericia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Manejo actual con otros AINEs, inclusive salicilatos a dosis altas, anticoagulantes orales, parenterales, litio y metotrexato. La Tiamina puede aumentar el efecto de agentes Betabloqueadores neuromusculares. El fosfato de piridoxal refuerza la descarboxilación periférica de Levodopa y reduce su efectividad en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, reduce las concentraciones séricas de fenobarbital y fenitoína en un 50%. La absorción de Vitamina B12 en el aparato gastrointestinal puede reducirse por la administración de los siguientes fármacos: aminoglucósidos, ácido acetilsalicílico, anticonvulsivantes, ácido ascórbico, neomicina, colchicina, prednisolona, cloranfenicol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros fármacos de recomienda efectuar controles del cuadro hemático, así como la función hepática y renal.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis teratogénesis y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Dosis:NURO-B con 7.5 mg de Meloxicam: 1 tableta cada 12 hrs. NURO-B con 15 mg de Meloxicam: 1 tableta cada 24 hrs.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han descrito casos de sobredosificación por tiamina o por vitamina B6 y B12. La neuropatía sensorial y los otros síndromes neuropáticos sensoriales producidos por la administración de grandes dosis de Piridoxina, mejoran paulatinamente al descontinuar la vitamina y al cabo de un tiempo prolongado se obtiene una recuperación completa. En caso de sobredosis de Meloxicam se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático.

Presentación(es): Caja con: 7, 8, 10, 14, 15, 20, 30, 40 ó 60 Tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre a niños menores de 12 años. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo anexo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Representaciones e Investigaciones Médicas, S.A. de C.V. Carretera a Nogales No. 850, La Venta del Astillero, C.P. 45220, Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 668M2004 SSA, IV.