SIBILEX

Denominación genérica: Loratadina, Salbutamol, Ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución: Cada 100 mL contienen: Clorhidrato de Ambroxol 150 mg. Sulfato de Salbutamol equivalente a 40 mg de Salbutamol. Loratadina 30 mg. Vehículo cbp 100 mL.

Indicaciones terapéuticas: SIBILEX®: Broncodilatador, mucolítico y antihistamínico. Está indicado en aquellos procesos agudos o crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo, y que la posible causa desencadenante sea un proceso alérgico (rinitis alérgica). Bronquitis aguda, crónica y Asma Bronquial.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de su administración oral salbutamol se absorbe en el tracto gastrointestinal, y experimenta un primer paso considerable en su metabolismo a sulfato fenólico. Tanto la parte sin cambios como la conjugada, se excretan en la orina. La biodisponibilidad es cerca del 50%. La vida media del salbutamol a nivel plasmático es de 2 a 7 hrs. Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos b2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores b2 del músculo bronquial, con poca o nula acción sobre los receptores adrenérgicos b1 del músculo cardíaco. La predilección de tener estimulación b2 le confiere las características de ser un excelente broncodilatador. El salbutamol y el sulfato de salbutamol son utilizados como broncodilatadores en el manejo de transtornos reversibles de obstrucción de las vías aéreas como el caso del asma y en algunos pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. El ambroxol es un metabolito de la bromhexina. Es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de transtornos asociados con moco viscoso o en exceso, que alteran las propiedades del moco bronquial. Su administración es en forma de clorhidrato de ambroxol en una dosis diaria de 30 a 120 mg por vía oral dividido en 2 a 3 dosis. El ambroxol es utilizado en una variedad de enfermedades respiratorias, incluyendo bronquitis agudas y crónica, asma, y, en general en aquellos procesos agudos o crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo. Por su efecto mucolítico, está indicado como coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas a una producción de moco anormal y deterioro en el transporte del moco, como podría ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vías aéreas libres de secreciones. Tiene una vida media de 9 a 10 horas. Su biodisponibilidad oral absoluta es entre 70-80%, después de la administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Loratadina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en una hora, la biodisponibilidad está aumentada. Loratadina sufre extenso metabolismo, el metabolito mayor, descarboetoxiloratadina, tiene potente actividad bloqueando los receptores H1 de histamina; la vida media para loratadina y descarboetoxiloratadina es de 12 y 18 horas respectivamente. La loratadina se liga a proteínas plasmáticas en alrededor del 98%, la descarboetoxiloratadina se liga menos extensamente. La loratadina y sus metabolitos se han detectado en la leche materna pero no cruzan la barrera hematoencefálica significativamente. La loratadina y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en personas con hipersensibilidad a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructuras químicas similares. Pacientes con úlcera gástrica y gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueadoras como el propanolol, con inhibidores de la MAO.

Precauciones generales: El incremento en el uso de agonistas b2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas indica deterioro en el control del asma. El manejo del asma debe ser escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente y por las pruebas de función pulmonar. Los pacientes deben ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen, ellos no pueden sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la frecuencia de la administración. Debe ser administrado con cuidado en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, incremento de la presión intraocular y angina. Los antihistamínicos pueden causar mareo, sedación o hipotensión. Se ha observado elevación significativa de las cifras de presión arterial en pacientes que reciben broncodilatadores b2 adrenérgicos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los efectos en el feto no se han reportado, sin embargo no se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones indeseables que se pueden observar con el uso del sulfato de Salbutamol son: temblor fino del músculo esquelético (especialmente en manos), palpitaciones y calambres musculares, taquicardia, cefalea, y vasodilatación periférica, las cuales se han reportado después de la administración por tiempo prolongado, además de alteraciones electrolíticas como la hipocalemia e hiperglicemia. Rash cutáneo, gastritis, náusea, vómitos. Los reportes de sobredosis con salbutamol pueden manifestarse por taquicardia, tremor, hipocalemia e hiperglicemia. Puede presentarse en raros casos alopecia, alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos. El uso concomitante de antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y otros depresores del SNC pueden potenciar el efecto sedante de la loratadina. No debe ser administrado junto con los beta-bloqueadores no selectivos como propanolol. Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina, cimetidina, en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con la administración de b2 agonistas se puede presentar hipocalemia, pero en general no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Cada dosis de 5 mL equivalen a 7.5 mg de clorhidrato de Ambroxol, 2 mg de Salbutamol y 1.5 mg de Loratadina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosìs por Salbutamol, es un agente b-bloqueador cardioselectivo. Sin embargo los b-bloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo.

Presentación(es): Frasco conteniendo 60, 120 ó 200 mL con jeringa dosificadora.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo y lactancia. Contiene 25% de Fructosa.

Nombre y domicilio del laboratorio: Representaciones e Investigaciones Médicas S.A DE C.V. Carretera A Nogales No. 850. La Venta del Astillero. CP. 45220. Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 658M2004 SSA. IV.