REDUMED

Denominación genérica: Sibutramina/ Carnitina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas: Cada cápsula contiene: Tartrato de L-Carnitina 600 mg. Clorhidrato de Sibutramina Monohidratada 10 mg. Excipientes c.b.p. 1 cápsula. Cápsulas: Cada cápsula contiene: Tartrato de L-Carnitina 600 mg. Clorhidrato de Sibutramina Monohidratada 15 mg. Excipientes c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: REDUMED está indicado en el tratamiento de la obesidad y sobrepeso, y mantenimiento de la pérdida de peso cuando esté indicado médicamente, en conjunción con una dieta baja en calorías; como son pacientes obesos con un índice de masa corporal inicial ≥ 30 kg/m2o ≥ 27 kg/m2en presencia de otros factores de riesgo (ejemplo: hipertensión, diabetes, dislipidemias); obesidad y sobrepeso relacionados con complicaciones médicas como diabetes, hiperlipidemia, hipertensión, artrosis. REDUMED debe emplearse como parte de un programa integral de control de peso que incluya dieta, ejercicio y cambio de estilo de vida.

Farmacocinética y farmacodinamia: REDUMED produce su efecto terapéutico por ser un inhibidor de la recaptura de serotonina, noradrenalina y dopamina a nivel central y periférico. REDUMED actúa mediante sus metabolitos amina secundaria (M1) y amina primaria (M2). REDUMED disminuye la ingesta calórica al reducir el umbral de la sensación de asaciedad posprandial, a través del aumento en la función central de los sistemas de noradrenalina y serotonina sobre los receptores b1 y 5HT 2 A/2C y al elevar el gasto energético al incrementar la tasa metabólica mediante el incremento de la función periférica de noradrenalina en los receptores b3. La Sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando la concentración plasmática máxima [Tmáx] a las 1,2 horas, y sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso dando lugar a los metabolitos activos M1 (mono-desmetil-sibutramina) y M2 (di-desmetil-sibutramina). Estos metabolitos alcanzan el Tmáx entre las 3 y 4 horas posteriores a la administración. La Sibutramina y sus metabolitos M1 y M2 se distribuyen ampliamente en el organismo y presentan una extensa unión a las proteínas plasmáticas humanas (97, 94 y 94%, respectivamente). La Sibutramina es metabolizada en el hígado principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 dando lugar a los metabolitos M1 y M2. Estos metabolitos activos son metabolizados posteriormente por hidroxilación y conjugación dando lugar a los metabolitos inactivos M5 y M6. Luego de la administración de dosis terapéuticas de Sibutramina marcada se observan las siguientes proporciones en plasma: Sibutramina sin cambios 3%, metabolito M1 6%, M2 12%, M5 52% y M6 27%. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos M1 y M2 alcanzan el estado estable dentro de los cuatro días de tratamiento y su vida media de eliminación es de 14 y 16 horas, respectivamente. Alrededor del 85% de una dosis única de Sibutramina marcada se elimina en la orina y las heces en un período de 15 días. La mayor parte (77%) se elimina en la orina. Los metabolitos principales en la orina son el M5 y el M6. La Sibutramina y los metabolitos activos M1 y M2 no se detectan en la orina. Los alimentos disminuyen las concentraciones máximas de los metabolitos M1 y M2 y retrasan sus Tmáx pero no alteran sus AUC. No se observaron diferencias farmacocinéticas clínicamente significativas relacionadas con el sexo o la edad. La Levocarnitina es un aminoácido utilizado para reducir el tamaño de los adipocitos (células grasas). Ayuda en la reducción de peso y mejora la resistencia durante el ejercicio. La Levocarnitina se absorbe casi por completo a partir del intestino, en gran parte por medio de un mecanismo de transporte sensible de saturación; por ende, la absorción fraccionaria declina a medida que se aumenta la dosis por vía oral. La levocarnitina se transporta hacia casi todas las células mediante un mecanismo activo. Hay poco metabolismo de la levocarnitina y se excreta por la orina como acilcarnitinas; los túbulos renales por lo general resorben más de 90% de la levocarnitina no esterificada.

Contraindicaciones: Está contraindicada en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa, o que tengan hipersensibilidad a sibutramina o cualquiera de sus ingredientes inactivos en la fórmula. En aquellos que toman otro agente supresor del apetito con acción central. Historia de anorexia nerviosa, bulimia. No se recomienda su uso en mayores de 65 años ni en menores de 16 años. Pacientes con enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca o antecedentes de accidente vascular cerebral. REDUMED debe emplearse con precaución en pacientes con hipertensión arterial descontrolados y aquellos con trastornos del ritmo cardiaco.

Precauciones generales: REDUMED puede aumentar la presión arterial (1-3 mmHg) y la frecuencia cardiaca (4-5 latidos/minuto) por lo que se requiere el monitoreo frecuente y regular de la presión arterial; de ser el caso considérese la reducción de la dosis o la suspensión del tratamiento. REDUMED puede producir midriasis, se debe usar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Asimismo, debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones; la pérdida de peso puede precipitar o exacerbar la formación de cálculos biliares. No se recomienda durante la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:No existen estudios bien controlados con REDUMED en mujeres embarazadas. El uso de REDUMED durante el embarazo está contraindicado. Las mujeres en edad fértil deben emplear algún método anticonceptivo durante el tratamiento. Lactancia:Se desconoce si REDUMED o sus metabolitos se eliminan en la leche REDUMED está contraindicado durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos más comunes fueron:cefalea, dolor de espalda, síndrome gripal, daño por accidente, astenia, dolor abdominal; taquicardia y vasodilatación, hipertensión/aumento de tensión arterial, palpitación; anorexia, constipación, aumento paradójico del apetito, náusea, dispepsia; artralgia; boca seca, insomnio, nerviosismo, ansiedad, depresión, rinitis, faringitis, sinusitis y salpullido. Otros efectos poco comunes fueron:dolor torácico, dolor de nuca, reacciones alérgicas, tenesmo; mialgias, tenosinovitis, trastornos articulares; parestesias, somnolencia, estimulación del SNC, labilidad emocional; sudación; alteración del sabor, trastornos auditivos y dolor de oído; y dismenorrea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración conjunta con ketoconazol (y de eritromicina, en menor grado) pueden disminuir el metabolismo de REDUMED. REDUMED no debe administrarse si el paciente está bajo tratamiento con otros medicamentos que actúan en el sistema nervioso central, en particular con serotoninérgicos (ejemplo: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, venlafaxina) solos o combinados con IMAO (fenelzina, selegilina), pues ha habido reportes de reacciones graves, algunas veces fatales. El síndrome de serotonina, que también se ha informado con el uso de inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (sumatriptan) y fármacos contra la migraña (dihidroergotamina) y ciertos opioides (dextrometorfán, meperidina, pentazocina, fentanilo), litio y triptófano. El síndrome incluye: excitación, hipomanía, inquietud, confusión, desorientación, ansiedad, agitación, debilidad motora, mioclonos, temblor, hemibalismo, hiperreflexia, ataxia, disartria, incoordinación, hipertermia, escalofrío, midriasis, diaforesis, emesis, taquicardia, inconsciencia. Requiere de atención inmediata. REDUMED no se debe administrar junto con anorexígenos o anticonvulsivantes. Ya que la sibutramina inhibe la recaptura de norepinefrina, serotonina y dopamina, no se debe utilizar en forma concomitante con antidepresivos como los IMAO, si se han recibido antidepresivos el lapso antes de iniciar el tratamiento con sibutramina es de siete días para los antidepresivos clásicos y 21 días para los inhibidores de la recaptura de serotonina. Es recomendable evitar el uso conjunto con alcohol. REDUMED no tiene interacciones con anticonceptivos, antihipertensivos, medicamentos para el tratamiento de la diabetes mellitus e hipolipemiantes. Se debe tener precaución al usar conjuntamente otros fármacos que pueden aumentar la presión arterial y la frecuencia cardiaca, como fenilpropanolamina, efedrina y pseudoefedrina. La cimetidina aumenta ligeramente la Cmáx en plasma de M1 y M2 y del ABC.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios en conejas han revelado efectos sobre la reproducción utilizando dosis tóxicas para las madres. Se desconoce la relevancia de estos efectos en los seres humanos.

Dosis y vía de administración: Vía oral. Dosis: Una cápsula vía oral cada 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Sólo existen tres casos de sobredosificación reportados. En uno el paciente no presentó alteraciones en la exploración física, ni en las pruebas de laboratorio ni en el electrocardiograma, el otro paciente presentó únicamente taquicardia leve. No hay antídoto. El tratamiento de la sobredosificación consiste en medidas generales; mantener las vías aéreas permeables, monitorear los signos vitales, hacer lavado gástrico, administrar carbón activado y sostener la función cardiopulmonar en caso necesario.

Presentación(es): Caja con 15 y 30 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS S.A. DE C.V. Carretera A Nogales No. 850. La Venta del Astillero CP 45220. ZAPOPAN, JALISCO. MÉXICO.

Número de registro del medicamento: EEAR - 083300CT050136 / RM 2008

Clave de IPPA: 060M2006 SSA IV