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Denominación genérica: Pantoprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas recubiertas. Cada tableta contiene: Pantoprazol sodico equivalente a 40 mg de pantoprazol. Excipientes cbp una tableta.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en aquellas patologías que requieran reducción de la secreción de ácido gástrico. Esofagitis leve, esofagitis moderada, esofagitis por reflujo gastroesofágico, tratamiento de esofagitis por reflujo, terapia de mantenimiento en ulcera péptica refractaria Helicobacter pylori(-), gastritis u duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentos, úlcera duodenal y gástrica.

Farmacocinética y farmacodinamia: Los inhibidores de la bomba de protones de la célula parietal han demostrado ser altamente eficaces cuando se usan a la dosis correcta. El pantoprazol es un nuevo inhibidor de la bomba de protones que, a la dosis de 40 mg/día, ha demostrado ser superior a la ranitidina (300 mg/día) y al omeprazol (20 mg/día) en la inhibición de la secreción ácida. El pantoprazol es capaz de mantener el pH intraesofágico por arriba de 4 durante 18 horas, por lo que cumple con las recomendaciones de Bell y, por tanto, hace suponer una eficacia terapéutica aceptable. El uso de antisecretores en la terapia de erradicación es necesario porque eleva y mantiene el pH intragástrico en un nivel óptimo, haciendo propicio el medio gástrico para que los antibióticos ejerzan su efecto antimicrobiano. Por otro lado, aceleran el proceso de cicatrización de la lesión ulcerosa y alivian los síntomas, y mejoran, muy probablemente, la tolerancia gástrica a los antibióticos utilizados a altas dosis y por períodos prolongados. En términos generales, los IBPs han demostrado más consistencia y eficacia en la erradicación de Hp que los antagonistas H2. La asociación de IBPs y antibióticos muestra in vivouna sinergia de gran importancia clínica. El pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones con propiedades similares a las de los omeprazoles, además de benzimidazol sustituido, que inhibe la secreción del ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición específica de la bomba de protones en las células parietales. Es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH < 3), en donde inhibe la enzima H+/K+, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición del ácido clorhídrico es dosisdependiente, y causa una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que el pantoprazol actúa como efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de esta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo si se administra pantoprazol por vía oral o parenteral. El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con pantoprazol en el corto plazo no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. El pantoprazol se absorbe rápida y totalmente, y alcanza su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio, a las 2,5 horas; las concentraciones máximas alcanzadas son de 2 a 3 mg por mililitro para 40 mg de pantoprazol y de 1 a 1,5 mg por ml en el caso de 20 mg, y estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg, y la depuración es de aproximadamente 0,1 l/kg/h. La vida media del pantoprazol es de aproximadamente una hora. La farmacocinética del pantoprazol es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por vía oral como intravenosa; el pantoprazol se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado principalmente, la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca de 80%) y el resto es excretado por las heces. La biodisponibilidad del pantoprazol es aproximadamente de 77% por vía oral y de 100% por vía intravenosa.

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. El pantoprazol no deberá ser administrado en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación de Helicobacter pylorien pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada a severa.

Precauciones generales: En pacientes con daño hepático, la dosis debe ser reducida a 20 mg al día o 40 mg cada tercer día; además, deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento. En caso de un incremento de estas, el pantoprazol debe ser discontinuado. La dosis diaria de 40 mg no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia renal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han reportado efectos sobre la reproducción con pantoprazol; su indicación queda a criterio del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente, pueden producir cefalea y molestias gastrointestinales como dolor epigástrico, constipación o flatulencia. Alteraciones en piel como: prurito y rash; en casos aislados, se han reportado náuseas, mareo, alteraciones de la visión, urticaria, angioedema y reacciones anafilactoides, elevación sérica de enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión y mialgias.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos, incluyendo anticonvulsivantes, analgésicos no esteroideos, hipoglucemiantes orales, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina. Tampoco se han presentado interacciones con la administración de antiácidos. La absorción de algunos medicamentos dependientes de pH ácido (ketoconazol) podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En casos aislados, la administración de pantoprazol a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos mutagénicos in vitroni in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni alteraciones en la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Adultos:tomar 1 tableta cada 24 h.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobredosificación accidental, aplicar las medidas rutinarias.

Presentación(es): Caja con 7 y 14 tabletas recubiertas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años. El empleo de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Representaciones e Investigaciones Médicas S.A. de C.V. Carretera A Nogales No. 850, La Venta del Astillero, CP 45220, Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 294M2005 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR05330060101395/R2005