TESADONE

Denominación genérica: Ketorolaco; tramadol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg, Clorhidrato de tramadol 25 mg. Vehículo, cbp 1 mL.

Indicaciones terapéuticas: TESADONE es una combinación de ketorolaco/tramadol el cual es un analgésico indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado a severo de origen agudo (dorsalgias, fracturas, luxaciones, esguinces, cáncer). Esta indicado en el tratamiento del dolor posoperatorio, en el tratamiento del dolor dental, migraña, cefalea y en el tratamiento del dolor neuropático.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: Absorción: El ketorolaco y tramadol se absorben de forma rápida y completa después de su administración por vía intramuscular e intravenosa. El ketorolaco alcanza concentraciones plasmáticas máximas de (0.7-1.1m/ml) después de la administración de 10 mg. Distribución: El tramadol tiene alta afinidad al tejido, la unión a proteínas es de 20%. El ketorolaco se une a proteínas en 99% con un volumen medio de distribución de 0.15 L/kg después de una dosis única de 10 mg. El ketorolaco es un fármaco potente que alcanza concentraciones plasmáticas bajas y no desplaza a otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: El tramadol es metabolizado principalmente por vías de N-O desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico. La totalidad del ketorolaco circulante en el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. La vida media de tramadol es de 6 a 7.5 horas y en los ancianos puede ser más prolongada. El ketorolaco tiene una vida media de alrededor de 7 horas. El ketorolaco tiene una amplia metabolización hepática, su principal vía metabólica es su conjugación con ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. Eliminación:El ketorolaco y tramadol se eliminan principalmente por vía renal. Farmacodinamia:El mecanismo de acción del ketorolaco es semejante a todos los AINEs, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a través de la inhibición de la ciclooxigenasa. El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor m. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina. La combinación de estas dos sustancias produce una sinergia analgésica.

Contraindicaciones: El uso de TESADONE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula, también en pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastroduodenal reciente o antecedentes de ulcera gastroduodenal o hemorragia digestiva, en intoxicación con alcohol, somníferos y psicotrópicos, en pacientes con estados convulsivos, en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica >442mmol/L) y en pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. Ketorolaco/tramadol se encuentra contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINEs, en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. En pacientes con hemorragia cerebrovascular o pacientes en riesgo de cualquier tipo de hemorragia.

Precauciones generales: Debe tenerse precaución cuando se administre TESADONE concomitantemente con medicamentos tricíclicos, serotoninérgicos, y en pacientes con antecedentes de dependencia o adicción a opioides. Puede provocar somnolencia por lo que debe tenerse cuidado en personas que manejan automóviles o equipos de trabajo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso de TESADONE durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos colaterales que puede producir TESADONE incluyen somnolencia, mareo, cefalea, dolor gastrointestinal, dispepsia y náuseas. El ketorolaco inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, posee actividad antipirética, antiinflamatoria y analgésica, pero en cuantificaciones de inflamación, su actividad analgésica sistémica es mucho mayor que la antiinflamatoria. A diferencia de los agonistas opioides, el ketorolaco no genera tolerancia, efectos de abstinencia ni depresión respiratoria. Se han reportado efectos de hipersensibilidad como anafilaxia, erupciones, broncoespasmo, edema laríngeo e hipotensión, mareo, cefalea, sed, convulsiones, mialgias, meningitis aséptica, hipertensión, disnea, edema pulmonar, bradicardia, retención urinaria, insuficiencia renal, hiponatremia, hipercaliemia, dolor en el flanco con o sin hematuria, púrpura, trombocitopenia, epistaxis y pancreatitis. Así como reacciones de la piel severas como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. Todos estos eventos adversos son los que presentan comúnmente los AINEs. Se recomienda que TESADONE no sea administrado por tiempo prolongado. Las reacciones adversas que pueden presentarse por el uso de TESADONE son debidas a un consumo inapropiado del medicamento, en dosis altas y tiempo prolongado. El tramadol es un analgésico que actúa centralmente con un mecanismo de acción dual. Tiene una débil actividad agonista en los receptores opioides-my en suma, prolonga la actividad de neurotransmisores como norepinefrina (noradrenalina) y serotonina dentro de la vía inhibitoria descendente del dolor, efecto inhibitorio de la recaptura. Se ha reportado hipotensión y se han presentado algunos efectos sobre SNC como confusión y/o alucinaciones.

Interacciones medicamentosas y de otro género: TESADONE presenta interacciones con la administración concomitante de metotrexato, ya que potencializa su toxicidad. Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos), es posible un incremento en el efecto depresor de los inhibidores de la MAO.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Con el uso de TESADONE pueden presentarse alteraciones en la creatinina sérica y en la urea, especialmente en pacientes con deterioro de la función renal. Puede presentarse elevación de las pruebas de funcionamiento hepático.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad con el uso de TESADONE.

Dosis y vía de administración: Intramuscular, infusión intravenosa. TESADONE solución inyectable para su infusión es compatible con solución Hartmann, solución de glucosa al 5% y solución de cloruro de sodio al 0.9%. Una vez hecha la mezcla se puede conservar el producto hasta por 12 horas a temperatura ambiente controlada entre 20°C y 25°C. La dosis empleada es de una ampolleta cada 12 horas. La dosis media es una a dos ampolletas diariamente o de acuerdo con las indicaciones médicas, dependiendo de la severidad del caso.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental (antídotos): Puede presentarse dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; se deberá suspender de inmediato el tratamiento para que desaparezcan los síntomas; los efectos originados por tramadol son revertidos con la administración de naloxona.

Presentaciones: Cajas con 1, 2 y 3 ampolletas de 1 mL. e instructivo anexo.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo [email protected].No se use en el embarazo ni en la lactancia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Para su infusión, se recomienda el uso de cloruro de sodio al 0.9%, glucosa al 5% y solución Hartmann. Hecha la mezcla consérvese el producto no más de 12 horas a temperatura ambiente controlada entre 20°C y 25°C. Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 30 °C. Léase instructivo anexo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S.A. de C.V. Calz. de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, C. P. 14050, Deleg. Tlalpan, Ciudad de México, México.

Número de registro del medicamento ante la secretaria: 039M2019 SSA IV