Cerivastatina

Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

Es una estatina (lovastatín, simvastatín, pravastatín, fluvastatín, atorvastatina) que actúa como inhibidor competitivo de la enzima HMG CoA (hidroxi-metilglutaril coenzima A) reductasa. Esta enzima cataliza la reacción determinante de la velocidad de la síntesis de colesterol, ya que interviene en la conversión de HGM CoA a ácido mevalónico. El sitio de acción principal de la cerivastatina es el hígado. Este medicamento se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal; la ingestión simultánea de alimentos no afecta la absorción de cerivastatina. El metabolismo se realiza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450; un 30% de la dosis se excreta en forma de metabolitos en la orina y el 70% restante por vía fecal.

Indicaciones.

Dislipemias. Hipercolesterolemias. Hipercolesterolemia primaria (tipos IIa y IIb). Hipercolesterolemia en pacientes que no responden adecuadamente a una dieta apropiada.

Dosificación.

Adultos. Dosis inicial: oral, 0,1mg una vez al día, por la noche. En función de la respuesta obtenida, se puede aumentar la dosis con incrementos de 0,1mg a intervalos de un mínimo de 4 semanas. Dosis máxima recomendada: 0,3mg una vez por día.

Reacciones adversas.

Incluyen cefalea, rinitis, sinusitis y mayor frecuencia de tos, síndrome gripal, artralgia, dolor de espalda, dolor abdominal, mialgias, insomnio, disfunción renal secundaria a rabdomiólisis. Además, se observan alteraciones en las siguientes pruebas de laboratorio: aumento de las concentraciones plasmáticas de fosfocreatincinasa y de las transaminasas y de reductores lipídicos hepáticos.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda realizar controles de función hepática antes del inicio del tratamiento, así como en forma periódica, ya que en aquellos casos en que se observe un aumento de la concentración plasmática de transaminasas que supere el triple del valor normal se deberá suspender el tratamiento. Se deberá tomar especial precaución al administrar a pacientes con antecedentes de consumo masivo de alcohol o historia previa de hepatopatías severas o elevaciones no explicables de las transaminasas. Se deberá suspender el tratamiento en aquellos pacientes que presenten un aumento en los niveles de fosfocreatincinasa o sospecha o diagnóstico de miopatías. De la misma manera, se deberá interrumpir en forma transitoria el tratamiento cuando el paciente se halle con propensión al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis. No se recomienda el uso de esta droga en niños debido a la ausencia de experiencia clínica en este grupo etario. Se recomienda administrar con precaución esta droga concomitantemente con ácido nicotínico, fibratos o ciclosporina, debido a la información limitada que se dispone sobre el uso combinado. Estudios realizados en animales demostraron que la cerivastatina no presenta efectos mutagénicos ni genotóxicos.

Interacciones.

La administración de cerivastatina debe realizarse como mínimo una hora después de la ingestión de colestiramina para evitar la fijación de cerivastatina en la resina. Además, la eficiencia de la cerivastatina se potencia cuando se usa en combinación con medicamentos secuestradores de ácidos biliares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la cerivastatina, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, niños.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se deberá implementar un tratamiento sintomático y medidas de apoyo necesarias.