Fluoximesterona

Acción terapéutica.

Andrógeno, antineoplásico.

Propiedades.

Es un andrógeno que estimula la actividad de la polimerasa del ácido ribonucleico (RNA) y la síntesis específica de RNA, con lo que aumenta la síntesis proteica. En la mayoría de los tejidos blanco se convierte en 5-alfa-hidrotestosterona, que inhibe la liberación de las hormonas liberadoras de gonadotrofinas, luteinizante y foliculoestimulante, mediante un mecanismo de retroalimentación negativa sobre el hipotálamo y la hipófisis anterior. La fluoximesterona se une en gran parte a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado; menos de un 5% se excreta en la orina como esteroide libre y conjugado con ácido glucurónico durante un período de 24 horas después de una dosis de 20 a 200mg.

Indicaciones.

Deficiencia andrógenica, retraso de la pubertad en varones, carcinoma de mama, congestión mamaria posparto.

Dosificación.

Dosis habitual para el adulto. Androgénico para la congestión mamaria posparto: oral, inicialmente 2,5mg administrados poco después del parto, seguidos por 5 a 10mg al día en varias dosis durante cuatro a cinco días. Tratamiento de sustitución: oral, 5mg una a cuatro veces al día. Antineoplásico: cáncer de mama inoperable en mujeres: oral, 2,5 a 10mg cuatro veces al día. Dosis pediátricas habituales. Pubertad retrasada en varones: oral, 2,5 a 10mg al día durante un período limitado, en general cuatro a seis meses.

Reacciones adversas.

En mujeres: acné o dermatitis seborreica, hipertrofia del clítoris, alopecia, hirsutismo, ronquera o voz grave, dismenorreas. En varones: erección continua o frecuente, polaquiuria, hinchazón o sensibilización de las mamas. Los efectos secundarios son de menor incidencia y se pueden observar tanto en hombres como en mujeres: cambios en el color de la piel, confusión o sensación de falta de aire, mareos, cefalea, cansancio no habitual, sofocación o enrojecimiento en la piel, depresión mental, náuseas o vómitos, rash cutáneo o prurito, edemas periféricos, hemorragias no habituales, color amarillo en los ojos o la piel.

Precauciones y advertencias.

El uso prolongado y las altas dosis se ha asociado con la aparición de neoplasias hepáticas. No se recomienda durante el embarazo, ya que se produce masculinización de los genitales externos de los fetos femeninos, con clitorimegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de los pliegues genitales para formar una estructura semejante al escroto. El grado de masculinización está relacionado con la dosis administrada y con la edad del feto; es más probable que estos efectos se produzcan cuando la fluoximesterona se administra durante el primer trimestre de embarazo. El tratamiento con dosis elevadas puede producir oligospermia, con posible infertilidad en los varones; la fertilidad reaparece cuando cesa la terapia en dosis elevadas. Se desconoce si se excreta en la leche materna; sin embargo, en los lactantes existe un posible riesgo de efectos adversos, como desarrollo sexual precoz en varones y virilización en mujeres. Debe usarse con precaución en los niños prepúberes debido al posible cierre prematuro de las epífisis en varones y mujeres, o a un desarrollo sexual precoz en varones. En pacientes varones de edad avanzada puede aumentar el riesgo de hipertrofia prostática o de carcinoma de próstata.

Interacciones.

Corticosteroides (en especial aquellos con marcada actividad mineralocorticoide), medicamentos o alimentos que contengan sodio, anticoagulantes derivados de la cumarina o la indandiona, hipoglucemiantes orales o insulina, ciclosporina, somatren, somatotrofina.

Contraindicaciones.

No administrar en presencia de cáncer de mama en el varón, cáncer de próstata diagnosticado o sospechado. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca, hepática o renal, diabetes mellitus, edema, hipercalcemia, nefrosis o nefritis, e hipertrofia prostática benigna con síntomas obstructivos.