Loprazolam

Acción terapéutica.

Hipnótico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina hipnótica (flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam) que desarrolla una rápida y selectiva actividad luego de su administración por vía oral. Su efecto se evidencia por una marcada reducción del tiempo de latencia necesario para conciliar el sueño y/o por generarlo sin interrupciones durante 6-8 horas luego de su administración. Su mecanismo íntimo de acción se debe a la potenciación del efecto inhibitorio del GABA al fijarse a sitios específicos del SNC. La afinidad del fármaco por el receptor GABA-benzodiazepínico está en relación directa con su potencia neurodepresora.

Indicaciones.

Insomnio de diferente tipo e intensidad (dificultad para conciliar el sueño, despertares precoces y/o frecuentes).

Dosificación.

1mg antes de acostarse. En sujetos añosos o pacientes con insuficiencia hepática, renal o respiratoria se indicará la mitad de la dosis (0,5mg).

Reacciones adversas.

Principales efectos adversos: síntomas del sistema nervioso central, p. ej., somnolencia, debilidad muscular, amnesia anterógrada, sensación de ebriedad, cansancio, cefaleas, vértigo, alerta reducida. Reacciones paradójicas (particularmente en pacientes ancianos) como p. ej., hiperexcitación, inquietud, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas psicóticas, comportamiento inapropiado, alucinaciones. Síndrome de abstinencia (interrupción brusca del tratamiento) como p. ej., irritabilidad, ansiedad, mialgia, temblor, ciclos de insomnio y pesadillas, náuseas y vómitos, ataques epilépticos, confusión. Manifestación de depresiones preexistentes. Síntomas gastrointestinales, p. ej., estreñimiento. Reacciones de hipersensibilidad, p. ej., erupciones, prurito.

Precauciones y advertencias.

Son necesarias precauciones especiales en pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción, pacientes con insuficiencia renal, hepática o respiratoria, miastenia (ver Contraindicaciones), pacientes ancianos, pacientes con depresión o ansiedad asociada a depresión, pacientes psicóticos. Tratamiento prolongado: riesgo de tolerancia, dependencia, síndrome de abstinencia. Amnesia. Reacciones psiquiátricas y "paradójicas". No se tiene experiencia clínica en pacientes menores de 15 años. Disminuye la capacidad para conducir o manejar maquinarias. Embarazo y lactancia:contraindicado durante el primer trimestre del embarazo. Usar durante las últimas fases del embarazo sólo bajo estricta indicación médica, no prescribir dosis altas durante el último trimestre. Interrumpir la lactancia materna.

Interacciones.

Principales interacciones: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos, narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes, alcohol, depresores neuromusculares (p. ej., fármacos curarizantes, relajantes musculares), otras benzodiazepinas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria grave. Miastenia gravis. Síndrome de apnea durante el sueño. Pacientes menores de 15 años. Lactancia.