Tubocurarina

Sinónimos.

D-tubocurarina.

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

Es un relajante muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptores colinérgicos en la placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membrana muscular. Su acción se inicia con rapidez luego de la inyección IV y alcanza un efecto máximo entre 5 y 6 minutos. La duración de la acción no pudo establecerse con precisión, aunque se puede esperar una duración de la parálisis muscular de un rango de 25 a 90 minutos. La parálisis que se produce es inicialmente selectiva, y alcanza gradual y consecutivamente los siguientes músculos: elevadores de los párpados, de la masticación, de los miembros, músculos abdominales, de la glotis y, finalmente, intercostales y diafragma. No tiene efecto sobre el nivel de conciencia; el paciente puede estar sufriendo dolor severo y ser incapaz de comunicarlo al anestesista. Tampoco tiene efecto sobre el músculo liso. Los neonatos son especialmente sensibles a esta droga. La eliminación se ajusta a un modelo de tres compartimientos, con una vida media de la primera fase de eliminación de 5 minutos; sigue una segunda fase de vida media de eliminación de 7 a 40 minutos y una tercera fase con vida media de eliminación de alrededor de 2 horas. Las dosis repetidas poseen efecto acumulativo. Se elimina en forma inalterada por la orina y en parte por el tracto biliar. La insuficiencia renal prolonga la vida media. El fármaco pasa a la placenta y se detecta bloqueo neuromuscular en recién nacidos cuyas madres recibieron la droga para el tratamiento de la eclampsia. Puede producir hipotensión en forma indirecta, debido al incremento de la liberación de histamina en el tejido pulmonar y al bloqueo ganglionar. La inyección rápida puede provocar una gran liberación de histamina en los pulmones, lo que puede reducir la capacidad respiratoria debido al broncospasmo y a la parálisis de los músculos respiratorios.

Indicaciones.

Coadyuvante de la anestesia en la relajación del musculoesquelético. Reducción de la contracción muscular en las convulsiones inducidas por fármacos o electricidad. Tratamiento del tétanos. Facilitación del manejo del paciente en ventilación mecánica.

Dosificación.

Puede administrarse por vía IV o IM. La dosis debe determinarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Datos de referencia para adultos: 0,1 a 0,2mg/kg producen paresia de músculos de los miembros; 0,4 a 0,5mg/kg producen relajación abdominal; 0,5 a 0,6mg/kg se requieren para intubación endotraqueal. En procedimientos prolongados, si se requiere pueden administrarse dosis crecientes cada 40 a 60 minutos. Para el diagnóstico de miastenia gravis no debieran administrarse dosis mayores que la a ⅕ parte de la dosis sugerida para paresia de músculos de los miembros en adultos, debido a que puede producirse una gran exageración de la condición del paciente. Inducción y mantenimiento de la anestesia en: neonatos, 0,3mg/kg; niños, 0,6mg/kg.

Reacciones adversas.

Eritema, edema, erupciones, enrojecimiento, taquicardia, hipotensión arterial, broncospasmo y colapso circulatorio (por la rápida liberación de histamina). Arritmias cardíacas, salivación excesiva, apnea prolongada, depresión respiratoria.

Precauciones y advertencias.

Sólo debe ser administrada por médicos con experiencia en el uso de la droga y en el manejo de las posibles complicaciones. No debiera administrarse si no se dispone de rápido acceso a facilidades para la intubación traqueal, respiración artificial, y tratamiento con oxígeno y antídotos. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto; efectos teratogénicos (contractura articular) han sido observados en niños nacidos de madres que recibieron tubocurarina para el tratamiento de tétanos generalizado. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga. Los niños son más sensibles a la tubocurarina que los adultos.

Interacciones.

Con relajantes musculares no despolarizantes y polarizantes pueden observarse efectos sinérgicos o antagónicos. Aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina y tetraciclinas muestran un efecto sinérgico sobre el efecto bloqueante neuromuscular. Quinidina: existen informes que indican peligro de parálisis recurrente cuando se inyecta corto tiempo después de la recuperación del paciente del efecto de la tubocurarina. Los anestésicos volátiles potencian su efecto miorrelajante e incrementan la duración de su acción.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la tubocurarina. Pacientes en los que la liberación de histamina entraña un riesgo definido.

Sobredosificación.

Debilidad muscular prolongada, reducción de la reserva respiratoria, apnea. Tratamiento: asistencia respiratoria manual o mecánica continuada hasta la recuperación. Antagonistas de la tubocurarina: neostigmina, bromuro de piridostigmina, cloruro de edrofonio; acompañados de atropina para evitar los efectos colinérgicos. Estos antagonistas no ofrecen ninguna ayuda frente a dosis muy elevadas de tubocurarina.