ARSENAL COMPUESTO-T

Denominación genérica: Naproxeno sódico, paracetamol.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tabletas. Cada tableta contiene: Naproxeno sódico 275 mg. Paracetamol 300 mg. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo. En el tratamiento no sintomático del dolor y de la fiebre, como complemento de la terapia con antibióticos en infecciones de las vías respiratorias. Para dolores osteomusculares moderados, otalgias, cefaleas, en postoperatorio y posparto; en cirugía orofaríngea, procesos dentales y traumáticos.

Farmacocinética y farmacodinamia: El naproxeno sódico es un antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo que se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. Debido a su absorción rápida y completa se obtienen niveles significativos en plasma a los 20 minutos de su administración; inhibe la síntesis de las prostaglandinas y se une a la albúmina sérica en 99%, con una vida media biológica de aproximadamente 13 horas. Los metabolitos del naproxeno se excretan casi por completo en la orina. Cerca de 30% de la droga sufre 6-desmetilación y la mayor parte de este metabolito, así como el mismo naproxeno, se excretan como glucurónido u otros conjugados. El paracetamol tiene acción analgésica-antipirética efectiva, que no difiere en forma significativa del ácido acetilsalicílico; sin embargo, tiene efectos antiinflamatorios débiles. Absorción: El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal; su concentración plasmática alcanza un máximo de 30 a 60 minutos y la vida media plasmática es de alrededor de 2 horas después de dosis terapéuticas. Distribución: La distribución del paracetamol es bastante uniforme en la mayoría de los líquidos orgánicos, la unión al paracetamol con las proteínas plasmáticas es variable, sólo 20 a 50%. Eliminación: Puede recuperarse de 90-100% de la droga en la orina en el primer día, principalmente después de la conjugación hepática con ácido glucurónico (cerca de 60%), ácido sulfúrico (alrededor de 35%) o cisteína (cerca de 3%); también se detectaron pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad que los adultos para la glucuronidación del paracetamol. La asociación de naproxeno sódico con paracetamol ha demostrado tener un efecto analgésico y antipirético más rápido y prolongado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las formulaciones de naproxeno sódico y/o paracetamol. Pacientes con antecedentes del síndrome asmático, pólipos nasales, urticaria o angioedema secundarias al uso de ácido acetilsalicílico y otros agentes antiinflamatorios. Deberá evitarse su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal, granulocitopenia o agranulocitosis, alteraciones de la coagulación, enfermedad péptica activa, anemia, lupus eritematoso sistémico o bajo tratamiento con anticoagulantes. No se utilice en pacientes con alcoholismo activo o antecedentes de sangrado gastrointestinal.

Precauciones: No deberá darse a pacientes con úlcera péptica activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier momento en los pacientes que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroideos. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias, incluyendo sangrado gastrointestinal y perforaciones, se incrementa linealmente con el uso del naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroideos); como con otros antiinflamatorios no esteroideos, existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento. Estudios a la fecha no han indicado ningún grupo de pacientes sin riesgo de desarrollar úlcera péptica o sangrado. Algunos pacientes débiles toleran el sangrado gastrointestinal mejor que otros; sin embargo, la mayor parte de las reacciones gastrointestinales fatales han ocurrido en esta población de pacientes. En aquellos pacientes en donde la ingesta de sodio está restringida, deberá tomarse en cuenta que el naproxeno sódico contiene 25 mg (1 mEq) de sí mismo. Uso en pacientes con función renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en 95% en la orina vía filtración glomerular, el medicamento deberá administrarse con precaución en pacientes con la función renal alterada o que manifiesten una depuración de la creatinina menor de 20 minutos al inicio del tratamiento. Uso en pacientes con función hepática alterada y en pacientes geriátricos: La enfermedad hepática crónica y otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de naproxeno en plasma, pero la concentración total de naproxeno libre aumenta. Se desconoce la implicación que este hallazgo pueda tener para la dosificación del medicamento, se aconseja tener cuidado cuando sea necesario administrar dosis altas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El naproxeno sódico/paracetamol no deberá administrarse durante más de 10 días ni a niños menores de 12 años de edad, ni durante el embarazo y la lactancia. Se debe cuidar la administración de NC en personas con alteraciones gastrointestinales y deberá administrarse bajo estrecha vigilancia médica. En pacientes con función renal alterada, también deberá cuidarse su administración, pues metabolitos de naproxeno sódico/paracetamol se eliminan por la orina; deberá evaluarse la función renal antes y después del tratamiento. En pacientes con función hepática alterada se aconseja tener cuidado cuando sea necesario administrar dosis altas.

Reacciones secundarias y adversas: Con uso de naproxeno sódico, ocasionalmente se han reportado: molestias abdominales, malestar epigástrico, náuseas, cefalea, tinnitus,vértigo y edema periférico, y muy rara vez, meningitis aséptica, colitis, ulceraciones gastrointestinales, dermatitis, angioedema, alopecia, reacciones de fotosensibilidad en las cuales la piel muestra una apariencia similar a la porfiria cutánea o epidermólisis bulosa, anemia aplásica y hemolítica, disfunción congnoscitiva, erupciones cutáneas, eritema multiforme, estomatitis ulcerativa, granulocitopenia, hematuria, hepatitis fulminante, hipoacusia, reacciones anafilácticas a las formulaciones de naproxeno sódico, sangrado y/o perforación gastrointestinal, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, vasculitis, crisis convulsivas y vómito. Aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha no se ha informado de retención de sodio, es posible que los pacientes con función cardíaca comprometida o dudosa puedan presentar un riesgo mayor cuando se les administre este compuesto. Las reacciones secundarias que podrían presentarse debido a la presencia de paracetamol son: ligera somnolencia, náusea, anemia, agranulocitosis, urticaria, vómito, lesiones de las mucosas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En los pacientes a los que se les esté administrando hidantoínas, deberá tomarse en cuenta que el naproxeno se une a proteínas plasmáticas, por lo que en ocasiones se hace necesario ajustar la dosis. Se ha reportado que este tipo de fármacos puede inhibir el efecto natriurético de la furosemida y alimentar la concentración plasmática del litio. Los agentes antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo de propranolol y otros betabloqueadores. El naproxeno sódico puede aumentar significativamente los niveles plasmáticos y la vida media del probenecid. Los fármacos antiinflamatorios reducen la secreción tubular del metotrexato en animales, incrementando probablemente su toxicidad. No se han informado interacciones entre el naproxeno y anticoagulantes o las sulfonilureas. Debido a que este tipo de interacción se ha observado con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, se aconseja tener cuidado. Como con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, naproxeno sódico puede incrementar el riesgo de falla renal asociado con el uso de inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina I. Cuando se administra paracetamol en forma conjunta con fenobarbital, se disminuye el efecto de éste último; en el caso de los anticoagulantes se incrementa el efecto de éstos, por lo que se recomienda tener precaución. El uso concomitante de glucocorticoides, ACTH, otros antiinflamatorios y alcohol pueden aumentar el riesgo de efectos adversos gastrointestinales; su asociación con anticoagulantes orales, heparina, hipoglucemiantes o insulina puede potenciar el efecto de éstos, por lo que se requiere vigilancia estrecha y los ajustes en la posología. Su asociación con medicamentos que pueden producir discrasias sanguíneas o depresión de la médula ósea, aumenta el riesgo potencial de efectos hematológicos graves. Su asociación con zidovudina está contraindicada.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puesto que el naproxeno puede interferir con las determinaciones de 17-cetosteroides urinarias, disminuye la depuración renal de creatinina, potasio y sodio. También pueden elevarse los niveles séricos del nitrógeno ureico, creatinina, potasio, ácido úrico, bilirrubinas, transaminasas hepáticas y deshidrogenasa láctica. Prolonga el tiempo de sangrado y de protrombina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales las dosis altas de paracetamol causan atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis. En humanos no se ha demostrado este efecto. No se han observado alteraciones en el desarrollo fetal o la fertilidad. Estudios de carcinogénesis no mostraron ningún efecto.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos: Dos tabletas como inicio del tratamiento, posteriormente una tableta cada 6-8 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis se caracteriza por vértigo, pirosis, náuseas, vómito, ocasionalmente convulsiones, dolor abdominal, palidez de piel y acidosis metabólica. Efectuar lavado gástrico. Administrar carbón activado. El paracetamol en altas dosis puede causar daño hepático.

Se puede utilizar acetilcisteína o metionina V.O. o I.V.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Protéjase de la luz. Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años. No se utilice por más de 5 días.

Nombre y domicilio del laboratorio: INDUSTRIAS QUIMICO FARMACEUTICAS AMERICANAS, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 299M2001, S.S.A

Clave de IPPA: FEAR-200930/R2001.