BENCILPENICILINA BENZATINA

Denominación genérica: Bencilpenicilina benzatina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada frasco ámpula con polvo contiene: bencilpenicilina benzatina equivalente a 1.200.000 UI de bencilpenicilina. La ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: Profilaxis de la fiebre reumática y portadores de estreptococo beta-hemolítico, cardiopatías reumáticas, glomerulonefritis, amigdalitis de repetición, sífilis en sus diferentes estadíos.

Farmacocinética y farmacodinamia: La bencilpenicilina benzatina ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. Es muy activa contra estreptococos de los grupos A, C, G, H, L, M; neumococos, Neisseria gonorrhoeae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Clostridium, Streptobacillus moniliformes, Leptospira, Listeria monocytogenesy Treponema pallidum, el cual es muy sensible a la acción de la bencilpenicilina benzatina; no es activa contra bacterias productoras de penicilinasa. La bencilpenicilina benzatina es de acción prolongada, ya que mantiene niveles séricos terapéuticos prolongados. Se administra por vía intramuscular, absorbiéndose lentamente, proporcionando niveles constantes durante un largo período. Su concentración sérica máxima se observa en las primeras 24 horas después de su aplicación, persistiendo hasta durante 4 semanas, según la dosis. Aproximadamente, 60% de la bencilpenicilina se fija a las proteínas plasmáticas, se distribuye en todos los tejidos en cantidades variables. Las concentraciones más altas se encuentran en riñones, y son menores en hígado, piel e intestino; penetra en menor grado en los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo, y se elimina casi completamente por vía renal.

Contraindicaciones: No debe administrarse en enfermos con historia de alergia a este antibiótico ni en infecciones por gérmenes resistentes; tampoco debe administrarse cerca de un nervio o arteria.

Precauciones generales: La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias, especialmente a las cefalosporinas, en aquellos que padezcan de asma. El uso de cualquier antibiótico, sobre todo en grandes dosis y por tiempo prolongado, puede resultar en crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles, por lo que es indispensable revisar frecuentemente a los pacientes. Siempre que se presenten reacciones alérgicas, la penicilina se discontinuará a criterio del médico, quien deberá instituir el tratamiento correcto de la misma. En las infecciones causadas por estreptococos, el tratamiento debe erradicar el microorganismo; de lo contrario, podrían presentarse secuelas de la enfermedad estreptocócica; por tanto, se debe realizar la toma de cultivos un tiempo prudente después de haber finalizado el tratamiento con el antibiótico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: BENCILPENICILINA BENZATINA puede ser usado durante el embarazo y la lactancia sólo si hay una indicación precisa para su uso y después de haber valorado el riesgo-beneficio, ya que atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: La bencilpenicilina es un medicamento con muy baja toxicidad; sin embargo, tiene un grado significativo de sensibilidad cuyas reacciones pueden variar desde urticaria hasta choque anafiláctico. Otras reacciones poco frecuentes y relacionadas con dosis altas pueden ser: anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía. Durante el tratamiento para sífilis, se han comunicado casos de reacción de Jarisch-Herxheimer.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El ácido acetilsalicílico y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir la unión a proteínas plasmáticas. El efecto de la penicilina disminuye cuando se administra conjuntamente con eritromicina, cloranfenicol, tetraciclina o neomicina. El probenecid eleva de 3 a 5 veces el nivel sanguíneo de la penicilina, debido a que inhibe el mecanismo de transporte activo tubular de la misma. La penicilina puede aumentar la potencia de los anticoagulantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las determinaciones de las pruebas de glucosa en orina cuando se realizan por el método de Fehling (con sulfato de cobre) pueden dar resultados falsos-positivos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A pesar de que la penicilina atraviesa la placenta, no se han comunicado efectos de mutagénesis ni teratogénesis; tampoco se han comunicado efectos de carcinogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Intramuscular. En adultos para profilaxis de infecciones por estreptococo betahemolítico, en pacientes con fiebre reumática:1.200.000 UI cada 3 semanas. En caso de sífilis primaria, secundaria o latente:una sola aplicación de 2,4 millones de unidades. En caso de sífilis tardía o neurosífilis:2,4 millones de unidades cada 7 días, repitiendo su aplicación 2 veces más hasta un total de 7,2 millones de unidades de bencilpenicilina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Debido a que posee un alto índice terapéutico, no se han comunicado casos de sobredosis hasta la fecha. Por lo general, las penicilinas tienen toxicidad directa mínima para el hombre. Sin embargo, la naturaleza viscosa de las suspensiones de la bencilpenicilina benzatina puede causar cualquiera de los efectos neurovasculares, para los cuales el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. No se han comunicado casos de sobredosificación con bencilpenicilina. En caso de alergia leve a moderada, se controla con antihistamínicos; de ser necesario, se emplean los corticosteroides vía parenteral. Las reacciones anafilácticas son medicina de urgencia, se requiere tratamiento inmediato, de preferencia en medio hospitalario, y la administración de adrenalina al 1:1.000, teofilina, corticosteroides vía intravenosa y medidas de soporte como el control de la vía aérea, intubando si es preciso, y la administración de oxígeno.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula con 1.200.000 UI y ampolleta con 5 ml de diluyente.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer instructivo impreso en la caja. No se deje al alcance de los niños. *Aprobó biodisponibilidad y bioequivalencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 46746 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR-302497/RM2002