BUSCAPINA TABLETAS

Denominación genérica: Hioscina

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Butilbromuro de hioscina 10 mg Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Espasmos en el tracto gastrointestinal, espasmo y discinesias de vías biliares, espasmos genitourinarios (p. ej., asociados a litiasis renal o dismenorrea). Síndrome de intestino irritable.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:Como un amonio cuaternario, el bromuro de N-butilhioscina es altamente polar y por ende sólo se absorbe parcialmente después de una administración oral (8%) o rectal (3%).Después de la administración oral de dosis únicas de butilbromuro de hioscina en el rango de 20 a 400 mg, se encontraron concentraciones plasmáticas máximas de 0.11 ng/mL y 2.04 ng/mL en aproximadamente 2 horas. En el mismo rango de dosis, los valores de AUC0-tzvariaron de 0.37 a 10.7 ng/h/mL. Las biodisponibilidades absolutas medias de diferentes formas farmacéuticas, p. ej. tabletas, supositorios y solución oral, con 100 mg de butilbromuro de hioscina cada una fueron menores al 1%.Distribución:Debido a su alta afinididad por receptores muscarínicos y nicotínicos, el butilbromuro de hioscina es distribuido principalmente en células musculares del área abdominal y pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) del butilbromuro de hioscina es de aproximadamente 4.4%. Los estudios en animales demuestran que el butilbromuro de hioscina no cruza la barrera hematoencefálica; sin embargo, no hay datos clínicos disponibles sobre este efecto. Se ha observado que el butilbromuro de hioscina (1 mM) interactúa con el transporte de colina (1.4 nM) en las células epiteliales de placenta humana in vitro.Metabolismo y eliminación:Después de la administración oral de dosis únicas en el rango de 100 a 400 mg, la vida media de eliminación terminal osciló entre 6.2 y 10.6 horas. La vía metabólica principal es la hidrólisis de la unión éster. El butilbromuro de hioscina administrado por vía oral es excretado en las heces y en la orina. Los estudios en humanos muestran que de 2 a 5% de dosis radiactivas se elimina por vía renal después de la administración oral, y de 0.7 a 1.6% después de la administración rectal. Después de la administración oral, aproximadamente el 90% de la radiactividad recuperada puede encontrarse en las heces. La excreción urinaria del butilbromuro de hioscina es menos del 0.1% de la dosis. La depuración media aparente después de la administración oral de 100 a 400 mg varían de 881 a 1420 L/min, mientras que los volúmenes de distribución correspondientes para los mismos rangos, varían de 6.13 a 11.3 x 105L, probablemente debido a la baja disponibilidad sistémica.Los metabolitos excretados por la vía renal se unen pobremente a los receptores muscaríncios, y por lo tanto, no se considera que contribuyan al efecto del butilbromuro de hioscina.

Contraindicaciones: BUSCAPINA®está contraindicada en casos de Miastenia gravisy megacolon. Adicionalmente, no se debe usar en pacientes que han demostrado sensibilidad previa al bromuro de N-butilhioscina o a cualquiera de sus componentes, estenosis mecánica en el tracto gastrointestinal, íleo paralítico o íleo obstructivo.En caso de raras condiciones hereditarias que puedan ser incompatibles con los excipientes del producto (ver PRECAUCIONES GENERALES), el uso de éste está contraindicado.

Precauciones generales: En caso de que el dolor abdominal severo persista, empeore o se presente junto con otros síntomas como fiebre, náusea, vómito, cambios en los movimientos intestinales, dolor a la palpación abdominal, disminución de la presión arterial, lipotimia o sangre en heces, se debe indicar al paciente buscar atención médica de inmediato.Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debe de utilizarse con cuidado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado así como en pacientes susceptibles de desarrollar obstrucción intestinal o urinaria y en aquellos con tendencia a las taquiarritmias.Una tableta de 10 mg contiene 41.2 mg de sucrosa, resultando en 411.8 mg de sucrosa por dosis máxima recomendada al día. Pacientes con la condición hereditaria rara de intolerancia a la fructuosa no deben de tomar este medicamento.Efectos en la habilidad para manejar y operar maquinaria: No existe evidencia sobre el efecto en la habilidad para manejar y operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Existe limitada evidencia sobre el uso del butilbromuro de hioscina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos respecto a toxicidad reproductiva (Ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad). No hay suficiente información sobre la excreción de BUSCAPINA®y sus metabolitos en la leche materna.Como medida precautoria, se prefiere evitar el uso de BUSCAPINA®durante el embarazo y la lactancia.No se han realizado estudios sobre los efectos en la fertilidad humana (Ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Reacciones secundarias y adversas: Los siguientes efectos secundarios listados pueden ser atribuidos a las propiedades anticolinérgicas de BUSCAPINA®. Los efectos anticolinérgicos de BUSCAPINA®son generalmente leves y autolimitados.Desórdenes del sistema inmune: Choque anafiláctico, reacciones anafilácticas, disnea, reacciones de la piel (p. ej. urticaria, exantema, eritema y prurito) y otras reacciones de hipersensibilidad. Desórdenes cardiacos: Taquicardia.Desórdenes gastrointestinales: Boca seca.Desórdenes de la piel y el tejido subcutáneo: Dishidrosis.Desórdenes renales y urinarios: Retención urinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tetra- y tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (p. ej., tiotropio, ipatropio, compuestos atropínicos) pueden intensificarse por el uso de BUSCAPINA®.El tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina, como metoclopramida, puede resultar en la disminución de los efectos de ambos fármacos en el tracto digestivo.El efecto cronotrópico de los agonistas beta, puede potenciarse por la BUSCAPINA®.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a las dosis recomendadas.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: De forma aguda, el butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad: Los valores LD50orales fueron de 1,000-3,000 mg/kg en ratones, 1,040-3,300 mg/kg en ratas y 600 mg/kg en perros. Los signos de toxicidad fueron ataxia y tono muscular disminuido, además de temblores y convulsiones en ratones, y en perros midriasis, resequedad de las membranas mucosas y taquicardia. Las muertes por paro respiratorio ocurrieron dentro de las 24 horas siguientes. Los valores LD50por administración intravenosa de bromuro de butilhioscina fueron de 10-23 mg/kg en ratones y de 18 mg/kg en ratas.En estudios de toxicidad con dosis orales repetidas durante 4 semanas, las ratas toleraron 500 mg/kg = "nivel de efecto adverso no observado (NOAEL)". Con 2,000 mg/kg, por la acción sobre los ganglios parasimpáticos del área visceral, el butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal provocando estreñimiento. Once de las 50 ratas murieron. Los resultados hematológicos y de química clínica no mostraron variaciones relacionadas con la dosis.Durante 26 semanas las ratas toleraron 200 mg/kg, mientras que con 250 y 1,000 mg/kg se redujo la función gastrointestinal y hubo muertes. El NOAEL para un estudio en perros con administración oral (cápsulas) por 39 semanas fue de 30 mg/kg. La mayoría de los hallazgos clínicos fueron atribuibles a efectos agudos del butilbromuro de hioscina en dosis altas (200 mg/kg). No se observaron hallazgos histopatológicos adversos.Igual que otros fármacos catiónicos, el butilbromuro de hioscina interactúa con el sistema de transporte de colina de las células epiteliales de la placenta humana in vitro. La transferencia de butilbromuro de hioscina al compartimiento fetal no se ha probado.El butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico o clastogénico en la prueba de Ames, en el ensayo de mutación génica in vitroen las células V79 de mamíferos (prueba HPRT) y en una prueba de aberración cromosómica in vitroen los linfocitos periféricos humanos. In vivo, el butilbromuro de hioscina fue negativo en el ensayo de micronúcleos de médula ósea de ratas.No hay estudios de carcinogenicidad in vivo. Sin embargo, el butilbromuro de hioscina no mostró potencial tumorígeno en dos estudios de 26 semanas en ratas, con hasta 1,000 mg/kg administrados por vía oral.

Dosis y vía de administración: Oral.Dosis: Adultos y niños mayores a 6 años: 1 o 2 Tabletas de 3 a 5 veces al día sin exceder de 10 Tabletas al día.Las Tabletas deben ingerirse sin masticar con suficiente líquido.BUSCAPINA®no deberá tomarse diariamente o por periodos prolongados sin investigar la causa del dolor abdominal.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas:Butilbromuro de hioscina: No se han observado signos de intoxicación por sobredosificación aguda por butilbromuro de hioscina en el hombre. En el caso de sobredosis, pueden ocurrir síntomas anticolinérgicos, tales como, retención urinaria, boca seca, rubicundez de la piel, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal y alteraciones visuales transitorias.Tratamiento: Si se requiere, se puede utilizar fármacos parasimpaticomiméticos. Se debe consultar en calidad de urgencia en casos de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben ser tratadas de acuerdo a los esquemas terapéuticos habituales. En caso de paro respiratorio: intubación y apoyo ventilatorio mecánico. En caso de retención urinaria, se puede requerir cateterismo. Adicionalmente se deben brindar medidas de soporte como sea requerido.

Presentaciones: Caja con 4, 12, 24 o 36 Tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V. Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocán, C.P. 16090, Deleg. Xochimilco, Ciudad de México, México. Distribuido por: SANOFI-AVENTIS MÉXICO, S.A. de C.V. Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial Ocoyoacac, C.P. 52740, Ocoyoacac, México, México. Fabricante del Fármaco: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Binger Straße 173, D-55216 Ingelheim, Alemania.

Número de registro del medicamento: 071M2013 SSA VI