CALTRATE 600+S

Denominación genérica: Carbonato de calcio/ vitamina D3/ Glycine soja.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Carbonato de calcio 1640.94 mg (equivalente a 600 mg de calcio), colecalciferol 3.20 mg (equivalente a 200 U.I. de vitamina D3), extracto de Glycine soja (soya) 82.14 mg (equivalente a 25 mg de isoflavonas). Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: CALTRATE* 600+S está indicado en estados que incrementan la demanda metabólica de calcio y vitamina D, tales como en mujeres durante la menopausia. También está indicado como tratamiento preventivo y/o coadyuvante de la osteoporosis, osteoporosis perimenopáusica, así como en el raquitismo, osteomalacia y tetania; CALTRATE* 600+S aporta el calcio necesario para la osteogénesis, favoreciendo la mineralización de la matriz ósea.

Farmacocinética y farmacodinamia: El calcio es esencial para la funcionalidad integral de los sistemas nervioso, muscular y esquelético. Juega un papel en la función cardíaca normal, función renal, respiración, coagulación sanguínea y en la funcionalidad de la membrana celular y en la permeabilidad capilar. También el calcio ayuda a regular la liberación y almacenamiento de neurotransmisores y hormonas, la captación y unión de aminoácidos, absorción de vitamina B12, y la secreción de gastrina. La mayor fracción de calcio se encuentra en la estructura primaria del esqueleto (99%) como hidroxiapatita, Ca10(PO4)6(OH)2; se encuentran presentes pequeñas cantidades de carbonato de calcio y fosfatos de calcio amorfos. El calcio en el hueso está en constante intercambio con el calcio plasmático. Ya que las funciones metabólicas del calcio son esenciales para la vida, cuando hay un desajuste en el balance del calcio debido a deficiencia en la dieta o por otras causas, las reservas de calcio en el hueso pueden depletarse para llenar las necesidades agudas del organismo. Por lo tanto, a largo plazo, la mineralización normal del hueso depende de las cantidades adecuadas del calcio total corporal. La vitamina D es esencial para promover la absorción y utilización del calcio y del fosfato y para la calcificación normal del hueso. Junto con la hormona paratiroidea y la calcitonina, regula la concentración del calcio sérico y fosfato tanto como sea necesario. La vitamina D estimula la absorción del calcio y fosfato en el intestino delgado y moviliza el calcio del hueso. El colecalciferol es transferido al hígado donde se convierte a calciferol (25-hidroxicolecalciferol), que después es transferido a los riñones y convertido a calcitriol (1,25 dihidroxicolecalciferol, que se piensa es la forma más activa) y 24,25-dihidroxicolecalciferol (papel fisiológico no determinado). Absorción:aproximadamente una quinta a una tercera parte del calcio administrado oralmente se absorbe en el intestino delgado, dependiendo de la presencia de los metabolitos de vitamina D, pH en el lumen y otros factores de la dieta, tales como unión del calcio a la fibra o fitatos. La absorción del calcio aumenta cuando hay deficiencia de calcio o cuando el paciente está en una dieta baja en calcio. En pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria, la absorción de calcio, especialmente con la sal de carbonato, puede estar reducida. La vitamina D se absorbe con las grasas en el intestino delgado (en el yeyuno e íleo), con la ayuda de la bilis. La vitamina D formada en la piel por irradiación de la provitamina presente, es absorbida directamente al torrente circulatorio. Eliminación:calcio: renal (20%). La cantidad excretada en la orina varía con el grado de absorción de calcio y si hay una pérdida excesiva de hueso o insuficiencia renal. Fecal (80%). Consiste principalmente en calcio no absorbido, con solamente una pequeña cantidad de calcio fecal endógeno excretado. Vitamina D: la principal vía de excreción de la vitamina D es por la bilis en el intestino delgado, de allí en adelante por las heces. Menos del 4% de la ingesta es excretada por la orina. Soya: isoflavonas (fitoestrógenos): dadzeína, genisteína. Los podemos encontrar tanto en la harina, germen, leche de soya. Un gramo de semillas de soya contiene alrededor de 2-3 mg de isoflavonas. Se trata de fenoles heterocíclicos con una fórmula estructural similar o próxima a la del estradiol. Acciones farmacológicas:actividad hormonal:los fitoestrógenos de la soya muestran afinidad por los mismos receptores para los estrógenos de tipo II o B, realizando su actividad de manera competitiva y reversible, aun sin tener una estructura químicamente esteroidal. De esta manera presentan una acción estrogénica suave (muchísimo menos potente que el estradiol) a la vez que interfiere con el acople del estradiol a su receptor. En lo que respecta al ciclo menstrual, las isoflavonas incrementan la duración de la fase folicular, al mismo tiempo que retrasan el pico de la progesterona. En la etapa menopáusica puede atenuar los síntomas asociados y disminuir los sofocos o bochornos. Su doble actividad (estrogénica-antiestrogénica) puede provocar el descenso de los niveles plasmáticos de estrógenos. La actividad estrogénica de las isoflavonas es débil, siendo su producto de transformación equol de mayor actividad. Estudios de farmacocinética-biodisponibilidad:las isoflavonas una vez absorbidas en el tracto digestivo se transforman en equol y desmetil-angolensina (formas más activas), siendo metabolizadas a nivel hepático y posteriormente excretadas en forma de 7-b-glucurónido.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipercalcemia, hipercalciuria grave, cálculos renales por calcio (riesgo de exacerbación), tumores descalcificantes (plasmocitomas o metástasis óseas), hiperparatiroidismo, hiperfosfatemia, sarcoidosis (puede potenciar hipercalcemia). No utilizar en mujeres con diagnóstico previo de cáncer de mama, útero o de ovario.

Precauciones generales: Se debe utilizar con precaución en caso de deshidratación o desequilibrio electrolítico, diarrea o mala absorción intestinal, en caso de estar tomando algún tratamiento hormonal, con antecedentes familiares neoplásicos y/o sangrado transvaginal no diagnosticado. La absorción del calcio también puede verse disminuida en pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria aunque el suplemento se administre con los alimentos. Deben evitarse dosis de vitamina D mayores a 400 UI que es la ingesta diaria recomendada a menos que su médico así lo prescriba. Deberá de administrarse con precaución a pacientes con enfermedad renal y arterioesclerosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios en humanos. Sin embargo, no se han documentado problemas con la ingesta normal diaria recomendada. No se han realizado estudios en animales. Algunos estudios han mostrado que la administración de calcio que inicia en el segundo trimestre puede ser efectiva para disminuir la tensión arterial en mujeres embarazadas con hipertensión inducida por el embarazo o pre-eclampsia, pudiendo ser posible en ambos casos por estar asociada con un aumento en la demanda de calcio del feto durante el último trimestre. Durante el embarazo aumenta la necesidad de calcio para calcificar los huesos fetales y para incrementar la masa esquelética materna preparándola para la lactancia; esta necesidad normalmente se logra por el aumento de la absorción intestinal de calcio, incremento de la producción de la vitamina D y un aumento concomitante de la secreción de calcitonina que previene una resorción indeseable de hueso en el esqueleto materno. Las glándulas paratiroideas maternas experimentan hiperplasia produciendo grandes cantidades de la hormona paratiroidea, que actúa indirectamente en el incremento de absorción de calcio en el intestino, reabsorción a los túbulos renales distales y en la movilización de calcio de hueso. Sin embargo, puede ser necesaria la prescripción de los suplementos de calcio durante el embarazo, ya que los estándares de vitaminas prenatales junto con la administración normal de productos diarios puede no proveer el suficiente calcio elemental que necesita una mujer embarazada. La hipercalcemia materna durante el embarazo puede estar asociada con sensibilidad aumentada a los efectos de la vitamina D, supresión de la función paratiroidea o el síndrome de "fascies de duende", retardo mental y estenosis aórtica congénita en lactantes. No se han documentado problemas con la ingesta diaria recomendada de calcio en lactantes. Aunque algún suplemento oral de calcio puede ser excretado en la leche materna, la concentración no es suficiente para producir un efecto adverso en el neonato. No se administren fitoestrógenos durante estas etapas.

Reacciones secundarias y adversas: De incidencia rara:síndrome agudo de hipercalcemia (somnolencia, náusea y vómito continuo, debilidad), calcificación de cálculos renales (dificultad o dolor al orinar). Síntomas tempranos de hipercalcemia:constipación severa, sequedad de boca, cefalea continua, aumento de sed, irritabilidad, pérdida del apetito, depresión mental, sabor metálico, debilidad o cansancio inusual. Síntomas tardíos de hipercalcemia:confusión, somnolencia, hipertensión arterial, aumento de sensibilidad a la luz, especialmente en pacientes con hemodiálisis, latidos irregulares lentos o rápidos, náusea y vómito, incremento inusual de la cantidad de orina o incremento de la frecuencia urinaria. En hipercalcemia severa, los cambios en ECG consisten en el acortamiento de los intervalos Q-T.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El calcio puede reducir la absorción oral de tetraciclinas y fenitoína, si se administra en forma concomitante las primeras 3 horas. El calcio puede reducir la respuesta a los bloqueadores de los canales de calcio y en altas dosis incrementa el riesgo de arritmias cardíacas en pacientes digitalizados. La captación intestinal del calcio puede ser disminuida por la ingesta simultánea de algunos alimentos (p. ej. espinacas, ruibarbo, salvado, otros cereales, leche y productos lácteos). La administración concomitante con estrógenos puede aumentar la absorción del calcio. Deberá de administrarse dos horas después del etidronato para prevenir la baja absorción de este último. No se deberá de administrar con antiácidos que contengan magnesio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han conducido estudios durante el embarazo en humanos, pero no se han reportado efectos indeseables a dosis terapéuticas.

Dosis y vía de administración: Adultos 1 tableta dos veces al día junto con los alimentos. Se debe administrar con un vaso de agua o jugo, de una hora a hora y media antes de los alimentos. No administrar antes de 1 o 2 horas después de haber ingerido otro medicamento. Evitar el uso simultáneo con alimentos ricos en fibra y no consumir éstos hasta dos horas después de tomar calcio. Evitar el uso excesivo de alcohol, tabaco y cafeína. No es probable que la ingesta diaria arriba de 2000 mg de calcio proporcione un beneficio adicional. La ingestión de la cantidad adecuada de calcio es importante.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas:reacciones gastrointestinales y (sólo en pacientes que reciben también altas dosis de vitamina D) signos y síntomas de hipercalcemia, especialmente anorexia, náuseas, vómitos, constipación, dolor abdominal, debilidad muscular, poliuria, sed, somnolencia y confusión y, en casos graves, coma y arritmias cardíacas. Tratamiento:retiro del medicamento, vaciamiento gástrico por emesis o lavado si el paciente no está vomitando. En hipercalcemia grave, infusión intravenosa de solución de cloruro de sodio, diuresis forzada, fosfato oral.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. No exceda la dosis recomendada.

Nombre y domicilio del laboratorio: WYETH, S.A. de C.V., Poniente 134 No. 740, Col. Industrial Vallejo, 02300, México, D.F. *Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 019P2001 SSA VI.

Clave de IPPA: IPAR-05330020510644/RM2005.