ESPADIVA

Denominación genérica: Butilhioscina/Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Butilhioscina 20 mg. Ibuprofeno 400 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiespasmódico-analgésico. Cólicos y dolores antes, durante y después de la menstruación. Cólicos biliares. Cólicos de vías renales.

Farmacocinética y farmacodinamia: La combinación de bromuro de N- butilhioscina e Ibuprofeno es un medicamento que con un potente antiespasmódico y un eficaz inhibidor de las prostaglandinas con eficacia antiinflamatoria y analgésica. Está indicado para el alivio de dolores de tipo cólico. El bromuro de N-butilhioscina posee un efecto específico sobre los ganglios parasimpáticos de las paredes viscerales. Comoresultado, ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del aparato digestivo, vías biliares y urogenitales. Debido a que es un derivado aminocuaternario, no tiene efecto sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), por lo que, no se presentan efectos secundarios de tipo anticolinérgico en el propio SNC. La acción anticolinérgica periférica es el resultado del bloqueo de los ganglios intramurales de los órganos huecos como de una actividad antimuscarínica. El lbuprofeno es un derivado del ácido propiónico con propiedades analgésicas, antiinflamatorias no esteroideas que también tiene efecto antipirético; por lo que el ibuprofeno alivia el dolor, el edema y la fiebre asociados a una inflamación. Su mecanismo de acción es semejante al de otros antiinflamatorios no esteroideos, y todo indica que está relacionado con inhibición de prostaglandinas. El ibuprofeno ha mostrado poseer menor capacidad para producir efectos gastrointestinales secundarios, comparado con otros analgésicos a dosis terapéuticamente equivalentes. En pacientes con dismenorrea primaria, lbuprofeno mostró reducir la actividad elevada de las prostaglandinas en el flujo menstrual y reducir la presión intrauterina y la frecuencia de las contracciones uterinas. Farmacocinética: Después de administración oral, el bromuro de N-butilhioscina se concentra en el tejido del conducto gastrointestinal, vesícula biliar, conductos biliares, hígado y riñones y vías urinarias. El bromuro de N-butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Después de la administración oral, el bromuro de N-butilhioscina se absorbe sólo parcialmente. Sin embargo, a pesar de los niveles en sangre bajos que se miden por corto tiempo, el bromuro de N-butilhioscina permanece disponible en el lugar de acción debido a su alta afinidad por el tejido. El ibuprofeno administrado oralmente, se absorbe rápida y completamente. Una parte de la dosis es absorbida por el estómago y el resto por el intestino delgado. Los niveles plasmáticos máximos son logrados en una a dos horas después de la administración. El Ibuprofeno es metabolizado por vía hepática y los metabolitos farmacológicamente inactivos son eliminados completamente, principalmente a través de los riñones y una cantidad inferior con la bilis. La vida media de eliminación es 0,9 a 2,5 horas con una media de 1,9 horas. Ibuprofeno se une a proteínas en un 99%. De acuerdo con los informes de estudios realizados no hay interferencia entre las acciones farmacológicas de Ibuprofeno y el bromuro de N-butilhioscina, ambos administrados por vía oral.

Contraindicaciones: La combinación de bromuro de N-butilhioscina e Ibuprofeno está contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad al ibuprofeno o al bromuro de N-butilhioscina, úlcera gástrica o duodenal, historia de pólipos nasales, angioedema y broncospasmo inducido por el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, miastenia gravis, megacolon, glaucoma e hipertrofia prostática con tendencia a retención de orina. Trastornos en la coagulación, enfermedad hepática, renal o cardiaca, hipertensión, obstrucción intestinal. No se administre por más de 3-5 días.

Precauciones generales: Los pacientes con asma, fiebre del heno o infecciones crónicas de las vías respiratorias pueden presentar síntomas de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia a analgésicos/asma inducida por analgésicos). En cualquier momento puede presentarse una toxicidad gastrointestinal grave, como por ejemplo, hemorragia, ulceración y perforación con y sin señales de advertencia en pacientes que reciben tratamiento crónico con antiinflamatorios no esteroideos. Precaución con aquellos pacientes con antecedentes clínicos de episodios gastrointestinales graves y otros factores de riesgo, como por ejemplo, alcoholismo, tabaquismo, etc. de los que se conoce que están asociados con una enfermedad de úlcera péptica, estos pacientes pueden tener un riesgo especial de desarrollar una ulceración péptica y hemorragia. La combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno deberá usarse con cuidado en los ancianos ya que éstos no parecen tolerar las ulceraciones y las hemorragias tan bien como las demás personas. También debería prestarse atención en pacientes con porfirias (anomalías en el metabolismo del pigmento hemático), con trastornos de la función hepática o renal, con enfermedades cardiacas y/o hipertensión, con inflamación intestinal como enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, etc. antes y después de intervenciones quirúrgicas mayores. Después del uso de ibuprofeno se ha informado sobre visión borrosa y reducida, escotomas y/o alteraciones en la visión cromática. En el caso de que algún paciente desarrolle estas molestias al tomar el fármaco debería suspenderse y el paciente debería someterse a una revisión oftalmológica que incluya una prueba de los campos visuales centrales y de la visión cromática. El ibuprofeno, al igual que otros antiinfIamatorios no esteroides, puede inhibir la agregación plaquetaria. El efecto suele ser de menor intensidad y dura menos que el producido por el ácido acetilsalicílico. El ibuprofeno ha mostrado prolongar el tiempo de hemorragia (pero dentro del límite normal) en las personas sanas. Debido a que este efecto hemorrágico prolongado puede presentarse de forma exagerada en pacientes con defectos hemostáticos básicos, la combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno deberá ser administrada con cuidado en pacientes con defectos del sistema de coagulación intrínseco y en los pacientes sometidos a terapia anticoagulante. Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debería prestarse atención en pacientes propensos a glaucoma y pacientes susceptibles a obstrucción intestinal o urinaria y en los pacientes propensos a taquiarritmia. Aun si cuando la combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno deberá ser administrada con cuidado en pacientes con defectos del sistema sea usado tal como se ha prescrito, puede afectar a las reacciones por lo que la capacidad de conducir o manejar máquinas puede alterarse. Esto se da en un grado mayor en combinación con alcohol.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre en el embarazo ni lactancia. Deben observarse las precauciones habituales como para todos los fármacos que se toman durante el embarazo. Durante el tercer trimestre deberá tenerse presente que el ibuprofeno puede prolongar el parto, aumentando el riesgo de hemorragia. Debido a los efectos conocidos de los antiinfIamatorios no esteroideos sobre el sistema cardiovascular fetal (oclusión del conducto arterioso "in utero"), deberá evitarse el uso de la combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno durante el embarazo. Hasta el momento no se ha establecido la seguridad de la combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno durante la lactancia, por lo que no debe usarse durante este periodo.

Reacciones secundarias y adversas: Debido al contenido de bromuro de N-butilhioscina pueden presentarse efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo xerostomía, taquicardia y potencialmente formación de orina residual. Pero estos efectos generalmente son leves y autolimitados. Ibuprofeno es bien tolerado si se toma en las dosis terapéuticas recomendadas. Pueden existir reacciones de hipersensibilidad incluyendo fiebre, urticaria y exantemas, en forma de prurito, erupciones cutáneas y hasta eccemas tóxicos graves (eritema exudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson). Los efectos colaterales graves incluyen un descenso de la presión arterial que, en casos extremos, puede desencadenar un choque (piel pálida y fría, vértigo y náusea) y asma. En caso de edema facial, hinchazón de la lengua o de la garganta que produzca una constricción de las vías respiratorias y disnea y en caso de taquicardia la asistencia médica debe ser inmediata. Pueden presentarse trastornos bucales y gastrointestinales como pirosis, dolor epigástrico, náusea, vómitos, sensación de plenitud en el tracto gastrointestinal y diarrea. Estos síntomas pueden indicar la presencia de hemorragia gastrointestinal oculta que, en casos extremos, puede desencadenar anemia. Se ha informado aisladamente sobre ulceraciones con hemorragia interna grave, con riesgo de perforación. Por este motivo, si un paciente presenta dolor intenso en el abdomen o presenta melena (coloración rojo o marrón en las heces) durante el uso de la combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno el tratamiento debe suspenderse y debe solicitarse inmediatamente asistencia médica. Una colitis ulcerosa puede precipitarse o reactivarse. Raramente pueden darse alteraciones en la hematopoyesis (anemia aplásica y hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis). Los primeros síntomas de esta complicación son fiebre, faringoamigdalitis (anginas), lesiones superficiales en la boca, signos y síntomas que sugieren una gripa, fatiga pronunciada, epistaxis y hemorragia cutánea. En estos casos, el tratamiento debe suspenderse y debe solicitarse inmediatamente asistencia médica. Además, debe suspenderse toda la automedicación con analgésicos y sustancias antipiréticas. La administración a largo plazo de dosis altas de ibuprofeno puede desencadenar ocasionalmente trastornos del sistema nervioso central como por ejemplo cefalea, vértigo, inquietud, nerviosismo, irritabilidad y fatiga. En casos muy raros pueden presentarse depresión, insomnio y confusión. Puede haber zumbido de oídos. Muy raras veces se ha informado sobre ambliopía (visión borrosa y/o reducida, escotomas y/o alteraciones de la visión cromática e hipoacusia con el uso de ibuprofeno. Si aparecen trastornos visuales durante el tratamiento de inmediato se deberá informar al médico que atiende al paciente. Con el uso de ibuprofeno se ha comunicado una tendencia a la retención de líquidos y edema, especialmente en pacientes con hipertensión arterial, estos síntomas desaparecen por regla general, al suspender el fármaco. En casos muy raros se ha informado sobre insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con función cardiaca marginal, presión arterial elevada y palpitaciones después del uso de ibuprofeno. Igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden presentarse elevaciones de los valores límite de una o más pruebas de la función hepática. El tratamiento a largo plazo puede producir una toxicidad hepática y en raros casos una pancreatitis. En raros casos, el tratamiento puede causar una meningitis aséptica con fiebre y coma debido al contenido de ibuprofeno. Si los pacientes desarrollan cefaleas graves, náusea, vómitos, insomnio y una rigidez de nuca (datos clínicos que sugieren una meningitis) el tratamiento deberá suspenderse inmediatamente y solicitar asistencia médica. La meningitis aséptica suele aparecer más frecuentemente en pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades relacionadas con el tejido conjuntivo. En casos aislados, los pacientes pueden desarrollar lesiones renales (fallo renal agudo, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar).

Interacciones medicamentosas y de otro género: La combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno puede potenciar el efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistaminicos, quinidina, amantadina y disopiramida. El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina, como la metoclopramida, puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. Y puede aumentar el efecto taquicárdico de los beta-adrenérgicos. La administración concomitante de digoxina, difenilhidantoína y litio produce un aumento de los niveles en suero de estas sustancias. El efecto de los diuréticos y antihipertensivos puede reducirse. La administración simultánea de diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hiperpotasemia. El uso concomitante de glucocorticoides y antiinflamatorios no esteroides aumenta el riesgo de efectos colaterales gastrointestinales. Los fármacos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden retardar la eliminación del ibuprofeno. El efecto uricosúrico de la sulfinpirazona puede reducirse. La administración simultánea de metotrexate produce un aumento de las concentraciones en suero de este fármaco que puede potenciar los efectos tóxicos. A pesar de que no se han comunicado interacciones con fármacos anticoagulantes o antidiabéticos, se deberá monitorear el estado de coagulación y los niveles de glucosa en suero en tales casos. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar los efectos secundarios centrales de la quinolona, produciendo convulsiones. La terapia concomitante con ácido acetilsalicílico desciende los niveles de ibuprofeno en suero. Ya que existe un riesgo teórico de toxicidad renal y gastrointestinal excesiva con el uso simultáneo de ibuprofeno y el ácido acetilsalicílico, no se deberán tomar los dos fármacos de forma concomitante excepto bajo la supervisión de un médico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a las dosis recomendadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta, 3 a 4 veces al día. Las tabletas se pueden tomar durante o después de la comida con cantidad abundante de líquido. No deberán masticarse. Las tabletas no son adecuadas para menores de 12 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas:Una sobredosificación puede originar taquicardia, boca seca, fatiga, retención urinaria y trastornos visuales debido al bromuro de N-butilhioscina. Los síntomas que se pueden esperar con una sobredosificación de ibuprofeno son los que se indican en efectos secundarios. Además, pueden presentarse vértigo, nistagmo, cianosis, hemorragia, hipotensión, hipotermia y depresión respiratoria, coma y acidosis metabólica. Tratamiento: En caso de sobredosificación se recomienda provocar el vómito y a continuación efectuar lavado gástrico, administración de apomorfina, instilación de carbón activado y sulfato de magnesio (15%). Los síntomas de una sobredosificación de bromuro de N-butilhioscina pueden controlarse administrando parasimpaticomiméticos. En caso de retención urinaria, se aconseja cateterismo vesical. A los pacientes que presenten glaucoma debe administrarse localmente pilocarpina. Ya que el ibuprofeno es ácido y se elimina en la orina, es teóricamente benéfico administrar alcalinos e inducir una diuresis. La diuresis forzada puede potenciar la excreción de ibuprofeno a través de esta vía.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas. Frasco con 10 o 20 tabletas con o sin caja de cartón.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años. No se use en el embarazo ni lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PROTEIN, S.A. DE C.V. Añil 865 Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco 08400 México, D. F.

Número de registro del medicamento: 144M2010 SSA VI.