GAVONAD

Denominación genérica: Lansoprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: lansoprazol 15 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Indicado para el tratamiento de padecimientos que cursen con enfermedad acidopéptica como úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori; en combinación con antibioticoterapia específica, esofagitis por reflujo, incluso en sujetos con esófago de Barret, tiene utilidad particular para tratar a los pacientes que no reaccionan de manera adecuada a los antagonistas de receptor H2, en especial a los que padecen síndrome de Zollinger-Ellison.

Farmacocinética y farmacodinamia: El lansoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido. pertenece a la clase de fármacos antisecretores, los benzimidazoles sustituidos, que suprimen la secreción de ácido al inhibir el sistema enzimático I H+/K+ ATPasa de las células parietales gástricas. Después de la administración oral de lansoprazol se observa una marcada reducción del pH gástrico y de la secreción de ácido. En condiciones hipersecretoras (tanto basales como estimuladas por la pentagastrina). La absorción de lansoprazol, en ayuno es muy rápida en el intestino, la concentración máxima se alcanza aproximadamente a los 90 minutos de su administración oral con una Cmáxdosis-dependiente, que en promedio es de 0.41 mg/l con 15 mg, se une a proteínas plasmáticas en un 97%, en un Tmáxpromedio de 1.65 horas con 15 mg. y la fijación a las proteínas plasmáticas es del 97%. El lansoprazol tiene una biodisponibilidad oral cercana a 80% y una vida media plasmática de 1.5 horas aproximadamente la cual no se modifica durante el tratamiento continuo. La administración de lansoprazol con los alimentos disminuye su absorción. La vida media de eliminación es de 0.8 a 4.1 horas, se depura de la circulación por metabolismo hepático. La eliminación urinaria bajo la forma de derivados hidroxilados representa sólo el 15-30% de la dosis administrada. La farmacocinética no se altera en pacientes de edad avanzada. En sangre se detectan tres metabolitos: sulfuro, sulfona y 5-hidroxilado, que se eliminan libres y conjugados. Mediante endoscopía se observa una tasa de cicatrización de la úlcera duodenal en el 50-75% de los casos a las 2 semanas y en el 95% a las 4 semanas de tratamiento. En la úlcera gástrica, la tasa de cicatrización oscila de 55-75% a las 4 semanas y de 93% a las 8 semanas de tratamiento. En esofagitis péptica, se observa una tasa de cicatrización en el 80% de los casos a las 4 semanas y en el 95% a las 8 semanas de tratamiento.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml/min). No se use en el embarazo y la lactancia. La eficacia y tolerancia en niños no ha sido estudiada por lo que no se debe utilizar en menores de 12 años. Pacientes con cáncer gástrico.

Precauciones generales: Durante el tratamiento se deberá vigilar de cerca el curso del padecimiento y siempre deberá utilizarse la mínima dosis terapéutica necesaria acorde a la condición de la enfermedad. Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa entérica de los gránulos. Debido a que se elimina principalmente por vía biliar, el perfil farmacocinético puede ser modificado por insuficiencia hepática moderada a severa, así como en ancianos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque los estudios experimentales no han demostrado evidencias de toxicidad fetal o de efectos teratogénicos, la seguridad de la administración de lansoprazol en embarazadas no ha sido determinada, por lo tanto no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia. Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad. No existen estudios bien controlados adecuados que demuestren la seguridad de su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Es bien tolerado en los tratamientos a corto y largo plazo en algunos casos se han reportado diarrea, constipación, náuseas, cefalea y mareos. Otras reacciones reportadas, cuya incidencia no rebasa el 1%, fueron: anorexia, constipación, resequedad de boca, agitación, somnolencia, insomnio, ansiedad y malestar. Se reportan también prurito, rash cutáneo, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis. Generalmente estos síntomas son de intensidad leve y transitorios, sin que se haya podido establecer una relación de causalidad con el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Puede dar lugar a una ligera inducción del sistema enzimático del citocromo P-450, por lo que es recomendable monitorizar a los pacientes tratados simultáneamente con medicamentos como diazepam, fenitoína, teofilina y anticonceptivos orales. Teofilina: se ha observado un pequeño incremento (10%) en la depuración de la teofilina, pero difícilmente esta interacción sería de preocupación desde el punto de vista clínico. por lo que en algunos pacientes se puede requerir aumentar la dosis de teofilina. Sucralfato: retrasa la absorción de lansoprazol y reduce su biodisponibilidad en aproximadamente 30%; por lo tanto, lansoprazol debe ser tomado por lo menos 30 minutos antes del sucralfato. La administración simultánea de antiácidos (conteniendo hidróxido de aluminio y magnesio) modifica los parámetros farmacocinéticos y la biodisponibilidad de éste, por lo que se aconseja su administración con posterioridad al antiácido (1 hora). Fármacos en que el pH gástrico sea determinante en la biodisponibilidad, teóricamente es posible que lansoprazol pueda interferir en la absorción de éstos. La inhibición duradera de la secreción ácida gástrica puede interferir con la absorción y biodisponibilidad de ciertos fármacos como el ketoconazol, ampicilina, digoxina y sales de hierro.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han observado alteraciones de pruebas de laboratorio como eosinofilia, elevación de triglicéridos y enzimas hepáticas (TGO y TGP), fosfatasa alcalina deshidrogenasa láctica, gastrina sérica, globulina, y creatinina, sin que tengan éstas repercusiones clínicas y sin que se haya podido determinar una correlación con la dosis ni con la duración del tratamiento. Así como bilirrubinemia, aumento o disminución de los electrólitos séricos y colesterol.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El lansoprazol, a las dosis recomendadas, no produce efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos; sin embargo, en ratas interfiere con la fertilidad, ya que reduce la implantación y la viabilidad de los fetos. Debido a que el lansoprazol administrado a ratas en dosis excesivas ( >500 veces la dosis del humano) ha mostrado que reduce el peso y la osificación fetal, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, a pesar de que no se le considera teratogénico.

Dosis y vía de administración: Oral. Ulcera duodenal: La dosis recomendada es de 30 mg al día durante 4 semanas. Para el tratamiento de mantenimiento en pacientes con úlcera recidivante se recomienda una dosis de 15 mg al día, en caso de ser necesario, la dosis puede incrementarse a 30 mg una vez al día. Ulcera gástrica: la dosis recomendada es de 30 mg al día durante 8 semanas. En caso de que la úlcera no haya cicatrizado, puede continuarse el tratamiento durante 4 semanas más con la misma posología a criterio del médico. El tratamiento de sostén para evitar recaídas es de 1 cápsula de 15 mg/día. Esofagitis por reflujo y esófago de Barret: La dosis recomendada es de 30 mg al día durante 4 a 8 semanas. En función a los resultados de la endoscopía, puede continuarse el tratamiento durante 4 semanas más con la misma posología. Se puede continuar con tratamiento de mantenimiento para evitar recidivas con dosis de 15 mg al día, en algunos casos especiales pueden ser necesarias dosis de 30 mg al día. Ulcera refractaria a tratamiento con antagonistas H2: se debe administrar una dosis de 30 mg de lansoprazol una vez al día durante 4 semanas. En pacientes que no presentan cicatrización después de este tiempo, se recomienda continuar con la misma dosis durante 4 semanas adicionales. En casos especiales puede ser necesario administrar dosis de 60 mg al día. Ulcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori: para la erradicación, se recomienda administrar una dosis de 30 mg al día durante 4 a 8 semanas, concomitantemente con metronidazol, subsalicilato de bismuto o bismuto coloidal y antimicrobianos como amoxicilina. Síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día por la mañana antes de alimento durante 7 días esta dosis deberá ser ajustada de acuerdo a la respuesta de cada paciente y la terapia se continuará durante el tiempo que sea necesario. Se han administrado dosis fraccionadas cada 12 horas de 90 mg al día. La prescripción de dosis mayores de 120 mg al día se debe fraccionar en dos tomas. En pacientes de edad avanzada o con padecimiento hepático o renal, no se deben administrar dosis mayores de 30 mg al día. Ancianos: no es preciso modificar la posología de lansoprazol en pacientes de edad avanzada, sin embargo no se deben administrar dosis mayores de 30 mg al día. En pacientes con insuficiencia hepática o renal no se deben prescribir dosis mayores de 30 mg al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Dosis orales mayores de 5,000 mg/kg administradas a los animales de experimentación no produjeron ninguna muerte o signos clínicos, esta dosis es aproximadamente 1,300 y 675.7 veces superior a la dosis recomendada en humanos. A la fecha no se conoce antídoto específico para el lansoprazol. No es removido de la circulación por hemodiálisis. Se recomienda vaciamiento gástrico y tratamiento sintomático. Existe un solo reporte de un caso de sobredosis (el paciente consumió 600 mg de lansoprazol en una sola toma, sin haber presentado ninguna reacción adversa).

Presentación(es): Caja con 7 y 14 cápsulas de 15 mg de lansoprazol.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30 C y en un lugar fresco.

Leyendas de protección: Dosis: la que le médico señale. Vía de administración: oral. No se deje al alcance de los niños Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia

Nombre y domicilio del laboratorio: Novag Infancia, S.A. de C.V. Calz. de Tlalpan No. 3417 Col. Santa Ursula Coapa 04650, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 16302006 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR-06330060100625/R2006