MECONALON

Metronidazol. Miconazol. Antimicótico vaginal. Ov. x 7.

Acción terapéutica.

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmíntico.

Propiedades.

De origen sintético, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaerobiótico. El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interactúa con el DNA y produce una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por vía oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y conjugación con glucurónico del 2-hidroximetil (también activo) y otros metabolitos. Las concentraciones séricas máximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por vía renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrándose metabolitos inactivos. También se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificación.

Los pacientes con disfunción hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritación gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual realizará la terapéutica en forma simultánea. El metronidazol parenteral sólo se administrará por infusión IV continua e intermitente durante un período de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 días o más. Dosis máxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al día, durante 5 a 10 días. Giardiasis: 2g, 1 vez al día durante 3 días o 250 a 500mg 3 veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2g como dosis única, 1g, 2 veces al día durante un día o 250mg tres veces al día durante siete días. Dosis máxima adultos: 4g diarios. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificación. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al día, durante diez días. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día durante 7 días. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un máximo de 1g cada 6 horas durante 7 días o más. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 días. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutáneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirán atención médica de persistir: diarreas, mareos, náuseas, vómitos, anorexia.

Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal, y aunque se demostró que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de terapéuticas de un día, ya que produce concentraciones séricas fetales y maternas más altas. No se recomienda su uso en el período de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extraída y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas después de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Estudios en animales han señalado que metronidazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, porque puede producir acumulación de acetaldehído por interferencia con la oxidación del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, náuseas, vómitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciarían su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibición del metabolismo enzimático de los anticoagulantes. El uso simultáneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusión y reacciones psicóticas.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.

Acción terapéutica.

Antimicótico.

Propiedades.

Es un fungistático, aunque puede ser fungicida con dependencia de la concentración. Actúa por inhibición de la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles, lo que lesiona la membrana de la pared celular fúngica y altera su permeabilidad; como consecuencia, puede producirse la pérdida de orgánulos intracelulares esenciales. Inhibe también la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos, y la actividad de las oxidasas y peroxidasas, que da como resultado un aumento intracelular de concentraciones tóxicas de peróxido de hidrógeno, lo que puede contribuir a la necrosis celular. En Candida albicansinhibe la transformación de las blastosporas en la forma inicial invasora. Cuando se administra por vía sistémica se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. Penetra en las articulaciones inflamadas, en el humor vítreo del ojo y en la cavidad peritoneal. Las concentraciones urinarias son bajas. Atraviesa la barrera hematoencefálica aunque en pequeñas cantidades. Su unión a las proteínas es muy elevada, se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta en forma inalterada por el riñón.

Indicaciones.

Vía parenteral: tratamiento de la candidiasis diseminada y, como fármaco de segunda elección, para el tratamiento de la candidiasis mucocutánea crónica, de la coccidioidomicosis, de la criptococosis, de la meningitis fúngica y de la paracoccidioidomicosis. Vía tópica: tratamiento de la candidiasis cutánea y otras dermatomicosis. Vía vaginal: tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.

Dosificación.

Vía parenteral (infusión intravenosa): dosis usual para adultos: 600mg a 1.800mg según la patología; se puede administrar en una sola perfusión o dividida en varias al día; cada una no debe contener más de 600mg; dosis usual en niños mayores de 1 año: 20mg a 40mg/kg por día sin superar 15mg/kg por dosis. Vía tópica: aplicar en la piel dos veces por día. Vía vaginal (óvulos): 1 óvulo por día al acostarse, durante 3 días consecutivos.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: náuseas, vómitos, fiebre, flebitis en el lugar de la inyección, rash cutáneo o prurito. Vía tópica: rash cutáneo, formación de ampollas, prurito o enrojecimiento en la zona de aplicación. Vía vaginal: prurito o irritación vaginal.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza en vía parenteral es importante hacer determinaciones con intervalos periódicos del hematócrito, hemoglobina, electrólitos y lípidos en suero. Con el uso tópico se deben evitar los vendajes oclusivos, porque crean condiciones que favorecen el crecimiento de levaduras y la liberación de su endotoxina irritante. Estudios en animales han señalado que miconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

Por vía parenteral: el uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona puede aumentar los efectos de estas drogas. Cuando se administra con fenitoína puede aumentar las concentraciones séricas de esta droga con el consiguiente riesgo de toxicidad.

Contraindicaciones.

Vía parenteral: embarazo, insuficiencia hepática. Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga.