LAFIN

Denominación genérica: Lansoprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: lansoprazol 15 y 30 mg, excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en los siguientes casos:para tratamientos cortos (4 a 8 semanas) con la intención de cicatrización y alivio de los síntomas de la esofagitis por reflujo, incluso en aquellos pacientes con esófago de Barret y en aquéllos que responden pobremente a un curso de tratamiento adecuado con antagonistas del receptor histamínico H2. Asimismo, para la cicatrización y alivio de los síntomas de la úlcera péptica duodenal (2 a 4 semanas) y de la úlcera gástrica (4 a 8 semanas). Además, para el tratamiento a largo plazo de los pacientes hipersecretores con o sin el síndrome de Zollinger-Ellison. La información clínica actual es que lansoprazol ha resultado seguro y eficaz en este tipo de pacientes tratados hasta por 2,6 años. Tratamiento de la úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori: el lansoprazol conjuntamente con la claritromicina más amoxicilina está indicado para la erradicación del H. pylori,lo que resulta en una disminución de la recurrencia de la úlcera duodenal.

Farmacocinética y farmacodinamia: Debido a que el lansoprazol es lábil al ácido, se administra en cápsulas que contienen gránulos con cubierta entérica; por tanto, su absorción se inicia después de que los gránulos abandonan el estómago; en el intestino su absorción es rápida, su concentración plasmática máxima en ayunas ocurre en 1,5 a 2,2 horas, la presencia de alimentos reduce el efecto pico y la absorción cerca del 50%. La vida media es de 1,19 a 1,6 horas. Su farmacocinética no se altera por dosis múltiples y no se acumula. Se elimina principalmente por metabolismo (citocromo P-450) a través de la bilis y por la orina sólo un 15%, menos del 1% como tal. En sangre se detectan tres metabolitos: sulfuro, sulfona y 5-hidroxilado, que se eliminan libres y conjugados. En pacientes con alteraciones hepáticas, se presentan cambios en la farmacocinética del lansoprazol; la insuficiencia hepática aumenta ligeramente el tiempo de absorción, la cirrosis aumenta significativamente al área bajo la curva y en la cirrosis compensada se aumenta ligeramente la concentración máxima. Su vida media, en el viejo, es de 2,9 horas. Es un compuesto benzimidazol sustituido antisecretor que suprime la secreción ácida gástrica por la inhibición específica de la enzima ATP-ASA-H+-K+(bomba de protones) a nivel de la superficie secretora de las células gástricas parietales. Su efecto tiene relación con la dosis y conduce a la inhibición de la secreción ácida gástrica basal y estimulada, independientemente del estímulo, dura hasta 36 horas después de una sola dosis. Efectos farmacológicos:disminuye la secreción ácida basal, así como la estimulación ácida estimulada por pentagastrina, más en pacientes con hipersecreción de ácido. No afecta de manera importante el vaciamiento gástrico de líquidos, pero disminuye el de sólidos digeribles. Tampoco modifica la motilidad esofágica ni el tono del esfínter esofágico. Aumenta los niveles séricos de pepsinógeno y disminuye la actividad de la pepsina en condiciones basales. No afecta los niveles séricos de gastrina y carece de actividad antiandrogénica y no afecta la síntesis de cortisol. Estudios preliminares con lansoprazol por ocho semanas confirman que no hay cambio en las cuentas de células parecidas a las enterocromatofines. Tampoco se han detectado efectos sistémicos sobre el sistema nervioso central, cardiovascular, respiratorio ni sobre la función tiroidea.

Contraindicaciones: En pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Por tanto, no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio justifique el riesgo potencial para el feto, aun cuando se le considera teratogénico. Se desconoce si se excreta por la leche humana. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se administre a una mujer lactando. Tampoco se ha establecido su seguridad ni eficacia en niños. Lanzoprazol debe ser ingerido por la mañana, por lo menos 30 minutos antes de ingerir alimentos, con suficiente agua (250 ml). Se debe advertir a los pacientes que no deben abrir, romper o masticar las cápsulas. Su perfil farmacocinético puede ser influenciado por la insuficiencia hepática moderada a severa, así como al ser administrado a los ancianos.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes, considerados como posibles o probablemente relacionados a lansoprazol, fueron diarrea, cefalea, mareo, náusea y constipación. En estudios de investigación clínica, se han presentado siete defunciones. Ninguna fue considerada estar relacionada con el lansoprazol. El medicamento no es removido de la circulación por hemodiálisis. Experiencias ''posmarketing'':se han informado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El lansoprazol se metaboliza a través del sistema del citocromo P-450. Se sabe que lansoprazol carece de interacciones clínicas con warfarina, antipirina, indometacina, acetilsalicílico, ibuprofén, fenitoína prednisona, antiácidos e hidróxido de aluminio y magnesio o diacepam, en voluntarios sanos. Aumenta en 10% el aclaramiento de teofilina. La interacción con la teofilina (10% de aumento de depuración) no es de importancia clínica; sin embargo, en algunos pacientes se puede requerir incrementos de dosis. La administración conjunta con sucralfato retrasa la absorción y reduce su biodisponibilidad en 30%, por lo que deben ingerirse con 30 minutos de intervalo entre uno y otro. La inhibición duradera de la secreción ácida gástrica puede interferir con la absorción de fármacos en los que el pH es un determinante importante de la biodisponibilidad (ejemplo: ketoconazol, ampicilina, digoxina y sales de hierro).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha informado que el lansoprazol interfiera con las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El lansoprazol, a las dosis recomendadas, no produce efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos; sin embargo, en ratas interfiere con la fertilidad, ya que reduce la implantación y la viabilidad de los fetos. Debido a que el lansoprazol administrado a ratas en dosis excesivas ( >500 veces la dosis del humano) ha mostrado que reduce el peso fetal y reduce la osificación ósea fetal, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, a pesar de que no se le considera teratogénico. Los pacientes deben ser advertidos de que las cápsulas de lansoprazol no se deben abrir, masticar o machacar. Las cápsulas se deben tragar completas.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis recomendada para el adulto es de 30 mg por día, en la mañana antes de ingerir alimentos, durante dos a cuatro semanas (úlcera duodenal) y cuatro a ocho semanas (esofagitis y úlcera gástrica). En el caso del síndrome de Zollinger-Ellison (SZE), la dosis inicial recomendada es de 60 mg, una vez al día por la mañana antes de los alimentos, durante tres a siete días. A partir de ahí, se aumenta gradualmente hasta tornar asintomático al paciente, con una secreción ácida basal de < 10 mEq/h; en pacientes con SZE gastrectomizados se desea de < 5 mEq/h. Si se requieren 120 mg de lansoprazol al día, la dosis se debe dividir en dos tomas. Tratamiento de la úlcera duodenal asociada por infección porH. pylori: en casos de úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori, se puede usar tratamiento doble (lansoprazol 30 mg BID con claritromicina 500 mg BID), o bien triple tratamiento: lansoprazol 30 mg BID con claritromicina 500 mg BID más amoxicilina 1.000 mg durante 10 días. Se puede requerir la supresión adicional de la acidez para completar la curación de la úlcera. La seguridad y eficacia del lansoprazol no se ha establecido para su uso en pediatría. Para las dosis de mantenimiento se recomienda una cápsula de LAFIN 15 mg por día, en la mañana, antes de ingerir alimentos, por el tiempo que el médico considere conveniente.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En la actualidad, no existe información disponible respecto a la sobredosis en el ser humano. No es removido de la circulación por la hemodiálisis.

Presentación(es): De 15 y 30 mg, se presenta en frasco con 14 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Antes de utilizarlos, verifique que el frasco, se encuentre perfectamente cerrado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Loeffler S.A. de C.V. Prolongación Ingenieros Militares No. 76, San Lorenzo Tlaltenango, Delegación Miguel Hidalgo, México, D.F., C.P.11210.

Número de registro del medicamento: 041M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR 03360200746/R2004